ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО КАПЕЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ Российский патент 2020 года по МПК A61K9/08 A61K31/7004 A61K31/205 A61K31/185 A61K31/197 A61K31/405 A61K31/4172 A61K31/7084 A61K31/714 A61P3/04 

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для парентерального капельного введения, предназначенной для лечения ожирения.

Проблема ожирения носит глобальный характер. Согласно последним данным около двух миллиардов человек во всем мире имеют избыточный вес или страдают ожирением. Это около 30% населения мира.

С 1980 года уровень ожирения в 70 странах удвоился, и во многих странах уровень детского ожирения рос быстрее, чем среди взрослых. Росту эпидемии ожирения способствуют много факторов, в том числе расширение доступа к фаст-фуду, увеличение размеров порций и малоподвижный образ жизни.

Проблема ожирения связана со снижением качества и общей продолжительности жизни в связи с частым развитием тяжелых сопутствующих заболеваний. К ним можно отнести: сахарный диабет 2 типа, артериальную гипертонию, дислипидемию, атеросклероз и связанные с ним заболевания, репродуктивную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, остеохондроз.

Борьба с лишним весом, особенно при артериальной гипертензии, имеет большое значение. В современной клинической практике используются различные подходы к лечению ожирения, включая психотерапию, диеты, фармакотерапию, хирургическое лечение, лечебную физкультуру и т.д. Существует большое количество препаратов, способных снижать избыточную массу тела, однако на сегодняшний день лишь сибутрамин, орлистат и фентермин официально рекомендованы для лечения ожирения в качестве средств выбора.

Неожиданно было обнаружено, что помочь организму в борьбе с лишним весом можно за счет восполнения дефицита витаминов и нутриентов.

Одним из путей доставки биоактивных веществ в организм человека являются внутривенные инфузии (капельницы). Парентеральное введение медицинских растворов непосредственно в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт, дает ряд преимуществ, главное из которых - быстрое и полное усвоение питательных и лечебных веществ из растворов. Оральные добавки имеют меньшую биодоступность из-за распада и потери питательных веществ в желудочно-кишечном тракте. Активные вещества, должны сначала расщепиться в желудке, затем должны достичь тонкой кишки, чтобы быть поглощены, затем метаболизироваться печенью, и затем, наконец, доставлены в ткани для использования. Во время этого процесса многие вещества могут довольно сильно метаболизироваться, при этом только минимальные количества фактически достигают целевые ткани.

Инфузионную терапию назначают во всех случаях, когда необходимо локальное введение препарата, быстрая коррекция состояния организма или поддержание его жизнедеятельности в течение длительного времени. Необходимые количества лекарственных препаратов поступают непосредственно в кровь, быстро вовлекаются в метаболические процессы и при этом оказывают минимальное побочное действие, не раздражают слизистую желудочно-кишечного тракта.

Таким образом, целью настоящего изобретения является создание эффективной и безопасной лекарственной формы для парентерального капельного введения, с четко подобранным составом витаминов и нутриентов, предназначенным для лечения ожирения.

Технический результат заключается в расширении арсенала средств указанного назначения за счет создания высокоэффективной и быстродействующей фармацевтической композиции для парентерального капельного введения, которая может быть использована при ожирении.

Объектом настоящего изобретения является фармацевтическая

композиция для парентерального капельного введения, предназначенная для лечения ожирения, характеризующаяся тем, что содержит комплекс активных веществ, при следующем соотношении компонентов:

D-галактоза 500 мг L-карнитин 500 мг L-таурин 500 мг L-орнитин аспартат 250 мг L-метионин 192 мг L-триптофан 64 мг L-лейцин 218 мг L-изолейцин 192 мг L-фенилаланин 128 мг L-аргинин гидрохлорид 200 мг L-лизин гидрохлорид 241 мг L-треонин 128 мг L-валин 192 мг L-гистидин гидрохлорид гидрат 100 мг L-глутамин 750 мг L-глицин 298 мг L-карнозин 102 мг N-L-ацетил-L-цистеин 100 мг Флавин аденин динуклеотид натрия 10 мг Никотинамидадениндинуклеотидфосфат 100 мг Гидроксокобаламин 500 мкг Натрия хлорид 0,9% или Дистиллированная вода До 500 мл

Состав подобран в соответствии с целями изобретения. Галактоза - это представитель класса простых молочных сахаров. Является составной частью гликолипидов и гликопротеинов. Предотвращает болезни нервной системы, регулирует работу пищеварительных органов, важна для создания клеточных мембран.

L-карнитин является дипептидом, состоящим из двух других незаменимых аминокислот: L-метионина и L-лизина. Способствует выработке энергии и расщеплению жира. Помогает поддерживать общее состояние здоровья, способствуя передаче групп жирных кислот в митохондриальную мембрану с целью производства клеточной энергии.

Таурин - это полузаменимая аминокислота, играющая роль стабилизатора липидов/мембраны и поддерживающая различные антиокислительные системы защиты организма. Полезные свойства таурина в основном проявляются в результате взаимодействия с другими веществами, присутствующими в организме, в то время как его прямое действие наблюдается только на клеточном уровне. Таурин широко исследуются как антидиабетическое средство из-за его действия на органы, обычно пораженные у диабетиков (почки, зрение, нервная система), и как средство, контролирующее уровень сахара в крови, снижая некоторые формы инсул инорезистентности.

Орнитин - это заменимая аминокислота, являющаяся важным посредником цикла образования мочевины, взаимодействующая с аргинином и цитруллином для освобождения организма от аммиака, субпродукта метаболизма белков. Орнитин преобразуется в аргинин, поэтому он способствует поддержанию нормального уровня аргинина в организме. Орнитин также может преобразоваться в другие аминокислоты, такие как цитруллин, пролин и глутамат, а также креатин, важный источник мышечной энергии.

Комплекс 8 незаменимых аминокислот (L-метионин, L-лейцин, L-изолейцин, L-фенилаланин, L-лизин, L-треонин, L-валин и L-гистидин), которые участвуют в процессе образования белка - главного строительного элемента организма, коллагена и эластина, способствуют восстановлению кожи и костной ткани и быстрому заживлению ран.

L-триптофан представляет собой незаменимую аминокислоту, играет критическую роль в выработке серотонина и мелатонина, которые поддерживают хорошее настроение, здоровый сон и работу иммунной системы.

L-аргинин - условно незаменимая аминокислота, которая в основном участвует в метаболизме и выделении мочевины, а также в синтезе ДНК и белка. Это важный прекурсор оксида азота, который также играет роль в расширении кровеносных сосудов.

L-глутамин - это условно незаменимая аминокислота, наибольшее количество которой находится в человеческой мышечной ткани. В организме глутамин выступает основным переносчиком азота и имеет критическое значение для поддержания нормального баланса азота. Он обеспечивает нормальный баланс азота. Помогает поддерживать мышечную силу, а также здоровье желудочно-кишечного тракта и иммунной системы.

Глицин - наименьшая и простейшая аминокислота, которая благодаря своим свойствам широко используется для различных целей. Глицин необходим для выработки глутатиона, ДНК, креатина, желчи, гемоглобина и большинства белков. Кроме того, он способствует отложению гликогена, создавая таким образом больше глюкозы для выработки энергии. Глицин также играет роль успокаивающего нейромедиатора в мозгу, обеспечивая передачу нервных импульсов. Кроме того, он необходим для поддержания нормальных фаз сна.

L-карнозин - это дипептид, находящийся в мозге, сердце, коже, мышцах, почках и желудке, который поддерживает здоровое старение и омоложение клеток. L-карнозин оптимизирует нормальную работу клеток и борется со старением, нейтрализуя активность свободных радикалов, выступая, таким образом, в качестве антиоксиданта и действуя, в том числе, и в мозге и нервных клетках.

N-L-ацетил-L-цистеин - это стабильная форма L-цистеина. Серосодержащая аминокислота, выполняющая роль стабилизатора при образовании белковых структур, а также необходимая для образования глутатиона.

Флавин аденин динуклеотид - кофермент, принимающий участие во многих окислительно-восстановительных биохимических процессах. Образуется из рибофлавина.

Никотинамидадениндинуклеотидфосфат - широко распространенный в природе кофермент некоторых дегидрогеназ - ферментов, катализирующих окислительно-восстановительные реакции в живых клетках.

Гидроксокобаламин - это вторая по распространенности форма витамина В₁₂, обнаруженная в крови. Является одной из форм, которая может быть преобразована организмом в активную форму. Также именно гидроксокобаламин наиболее распространенная форма В₁₂ в натуральных продуктах.

Натрия хлорид 0,9% и дистиллированная вода представляют собой растворители, стандартно используемые в технологии инфузионных лекарственных форм.

Четко подобранный, сбалансированный качественный и количественный состав предлагаемой композиции обеспечивает создание лекарственной формы, пригодной для лечения ожирения, позволяющей за короткие сроки эффективно снизить индекс массы тела.

Предлагаемая композиция может быть получена следующим образом. Каждый ингредиент композиции растворяется в 20 мл стерильной воды для инъекций. Далее все растворы смешиваются и к полученной смеси доливают растворитель до получения объема 500 мл. Таким образом получают готовый для использования продукт следующего состава:

D-галактоза 500 мг L-карнитин 500 мг L-таурин 500 мг L-орнитин аспартат 250 мг L-метионин 192 мг L-триптофан 64 мг L-лейцин 218 мг L-изолейцин 192 мг L-фенилаланин 128 мг L-аргинин гидрохлорид 200 мг L-лизин гидрохлорид 241 мг L-треонин 128 мг L-валин 192 мг L-гистидин гидрохлорид гидрат 100 мг L-глутамин 750 мг L-глицин 298 мг L-карнозин 102 мг N-L-ацетил-L-цистеин 100 мг Флавин аденин динуклеотид натрия 10 мг Никотинамидадениндинуклеотидфосфат 100 мг Гидроксокобаламин 500 мкг Натрия хлорид 0,9% или Дистиллированная вода До 500 мл

Препарат по настоящему изобретению вводят пациенту инфузионно. Количество инфузий, их периодичность и скорость введения могут быть подходящим образом определены лечащим врачом с учетом симптомов каждого пациента, возраста и других показателей.

Возможность осуществления изобретения может быть проиллюстрирована следующими конкретными примерами выполнения.

Пример 1.

Больной, жен., 32 года. Пациент жалуется на избыточное потребление пищи в течение рабочего дня, увеличение ягодиц, бедер и появление на них эпизодических растяжек, а также на появление признаков второго подбородка, небольшую одышку, периодическую тахикардию и повышение артериального давления до 140/90 мм. рт.ст., нарушения процесса пищеварения, метеоризм, нестабильный стул, снижение мышечной массы тела. При инструментальном обследовании: индекс массы тела - 33. Диагноз - Метаболический синдром, ожирение, I степень.

Лечение - назначена заявляемая композиция капельно три раза в неделю в течение двух недель.

Спустя 2 недели после применения инфузии:

Пульс - 60/мин, частота дыхания - 18/мин, температура 36,8, артериальное давление 125/85 мм. рт.ст.

Общее состояние удовлетворительное. Индекс массы тела - 25. Симптомов метаболического синдрома ожирения не отмечается. Сохраняется небольшое жировое отложение на ягодицах. Пациент отмечает наличие позитивного настроения, активен в течение всего рабочего дня, также отмечает нормализацию аппетита и снижение объема принимаемой пищи в сутки.

Пример 2.

Больной, муж., 35 лет. Пациент жалуется на избыточное потребление пищи вследствие постоянных стрессовых ситуаций, увеличение живота по типу «передника» и появление на нем растяжек, небольшую одышку, периодическую тахикардию, изжогу, храп, снижение мышечной массы, боли в суставах и эпизодическое повышение артериального давления до 150/90 мм. рт.ст. При инструментальном обследовании: индекс массы тела - 32. Диагноз - Метаболический синдром, ожирение, I степень.

Лечение - назначена заявляемая композиция капельно три раза в неделю в течение двух недель.

Спустя 2 недели после применения инфузии:

Пульс - 66/мин, частота дыхания - 19/мин, температура 36,7, артериальное давление 130/80 мм. рт.ст.

Общее состояние удовлетворительное. Индекс массы тела - 26. Симптомов метаболического синдрома ожирения не отмечается. Сохраняется небольшое увеличение живота. Пациент отмечает наличие позитивного настроения, активен в течение всего рабочего дня, также отмечает нормализацию аппетита и снижение объема принимаемой пищи в сутки.

Пример 3.

Больной, жен., 43 года. Пациент жалуется на увеличение количества и объема потребляемой пищи в течение суток, с трудом контролируемую тягу к еде, увеличение ягодиц, бедер и появление на них сильных растяжек, а также на появление выраженных признаков второго подбородка и псевдо гинекомастии, одышку, усиливающуюся при физической нагрузке, периодическую выраженную тахикардию и повышение артериального давления до 160/100 мм. рт.ст., нарушения процесса пищеварения, расстройства стула, снижение мышечной массы тела, периодические боли в суставах нижних конечностей. При инструментальном обследовании: индекс массы тела - 38. Диагноз - Метаболический синдром, ожирение, II степень.

Лечение - назначена заявляемая композиция капельно три раза в неделю в течение двух недель.

Спустя 2 недели после применения инфузии:

Пульс - 62/мин, частота дыхания - 21/мин, температура 36,9, артериальное давление 135/85 мм. рт.ст.

Общее состояние удовлетворительное. Индекс массы тела - 32. Симптомы метаболического синдрома ожирения выражены в гораздо меньшей степени. Сохраняются частичные жировые отложения на бедрах и ягодицах. Пациент отмечает наличие позитивного настроения, активен в течение всего рабочего дня, также отмечает нормализацию аппетита и снижение количества приемов и объема принимаемой пищи в сутки.

Пример 4.

Больной, муж., 45 лет Пациент жалуется на увеличение количества и объема потребляемой пищи в течение суток, практически не контролируемую тягу к еде вследствие постоянных стрессовых ситуаций, значительное увеличение живота по типу «передника» и появление на нем сильных растяжек; одышку, усиливающуюся даже при незначительной физической нагрузке, частую тахикардию до 90 уд./мин и повышение артериального давления до 180/150 мм. рт.ст., сильный храп и приступы сонного апноэ, снижение мышечной массы, боли в суставах нижних конечностей. При инструментальном обследовании: индекс массы тела - 39. Диагноз - Метаболический синдром, ожирение, II степень.

Лечение - назначена заявляемая композиция капельно три раза в неделю в течение двух недель.

Спустя 2 недели после применения инфузии:

Пульс - 68/мин, частота дыхания - 21/мин, температура 36,4, артериальное давление 135/85 мм. рт.ст.

Общее состояние удовлетворительное. Индекс массы тела - 34. Симптомы метаболического синдрома ожирения выражены в меньшей степени. Сохраняются жировые отложения в области живота. Пациент отмечает наличие позитивного настроения, активен в течение всего рабочего дня, также отмечает нормализацию аппетита и снижение количества приемов и объема принимаемой пищи в сутки.

Таким образом, настоящее изобретение обеспечивает высокоэффективную и быстродействующую фармацевтическую композицию для парентерального капельного введения, которая может быть использована для лечения ожирения.

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для парентерального капельного введения, предназначенной для лечения ожирения. Четко подобранный, сбалансированный качественный и количественный состав обеспечивает создание лекарственной формы, пригодной для эффективного снижения индекса массы тела в короткие сроки. 4 пр.

Фармацевтическая композиция для парентерального капельного введения, предназначенная для лечения ожирения, характеризующаяся тем, что содержит комплекс активных веществ при следующем соотношении компонентов:

D-галактоза 500 мг L-карнитин 500 мг L-таурин 500 мг L-орнитин аспартат 250 мг L-метионин 192 мг L-триптофан 64 мг L-лейцин 218 мг L-изолейцин 192 мг L-фенилаланин 128 мг L-аргинин гидрохлорид 200 мг L-лизин гидрохлорид 241 мг L-треонин 128 мг L-валин 192 мг L-гистидин гидрохлорид гидрат 100 мг L-глутамин 750 мг L-глицин 298 мг L-карнозин 102 мг N-L-ацетил-L-цистеин 100 мг Флавин аденин динуклеотид натрия 10 мг Никотинамидадениндинуклеотидфосфат 100 мг Гидроксокобаламин 500 мкг Натрия хлорид 0,9% или Дистиллированная вода до 500 мл