ПАКЕТИРОВАННОЕ НИКОТИНСОДЕРЖАЩЕЕ ИЗДЕЛИЕ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ С МАТЕРИАЛОМ НАПОЛНИТЕЛЯ С СОДЕРЖАЩИМИ НИКОТИН ЧАСТИЦАМИ И СПОСОБ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ Российский патент 2023 года по МПК A24B13/00 

Область техники

Настоящее изобретение относится к пакетированному никотинсодержащему изделию для орального использования, содержащему материал наполнителя и проницаемый для слюны пакетик из упаковочного материала, в котором заключен материал наполнителя, причем материал наполнителя содержит частицы, обладающие сферичностью от 0,7 до 1,0 и диаметром от 0,2 до 2,0 мм. Настоящее изобретение также относится к способу изготовления упомянутого выше пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования. Кроме того, настоящее изобретение также относится к способу изготовления материала наполнителя.

Уровень техники

Обычно потребитель кладет изделия из бездымного табака для орального использования в рот, чтобы получить удовлетворение от никотина из табака в этом изделии. Помимо табака изделие из бездымного табака для орального использования в основном содержит воду, соль, регулятор(ы) рН и дополнительные компоненты, такие как ароматизаторы и влагоудерживающие средства. В общем, эти изделия называются снаффом. Снафф может быть сухим или влажным и может быть предусмотрен в рыхлом виде или в пакетированной форме. Влажный снафф подразделяется на два типа, а именно, американский снафф и скандинавский снафф. Американский влажный снафф обычно изготавливают по способу ферментации увлажненного измельченного или резаного табака. Влажный снафф скандинавского типа (снюс) обычно изготавливают по способу термообработки (пастеризации) вместо ферментации. Термообработка выполняется для разрушения, уничтожения или изменения свойств по меньшей мере части организмов в табачном продукте.

Пакетированные никотинсодержащие изделия для орального использования, не содержащие табака или содержащие малые количества табака, становятся все более популярны среди потребителей за счет, среди прочего, их привлекательного вида, свежести и вкуса. Кроме того, этот тип изделий дает пользователю возможность наслаждаться никотином без воздействия табака.

Пакетированные никотинсодержащие изделия для орального использования обычно используются потребителем путем размещения пакетика между верхней или нижней губой и десной и удержания его там в течение ограниченного периода времени. Изделие предназначено для комфортного прилегания и неявного размещения во рту пользователя. Материал пакетика удерживает материал наполнителя на месте, позволяя слюне проходить в материал наполнителя и диффундировать ароматизаторам и никотину из материала наполнителя в полость рта потребителя.

Материал наполнителя таких бездымных нетабачных изделий из снаффа для орального использования или бездымных изделий из снаффа с низким содержанием табака для орального использования содержит никотин.

В документе ЕР 2 177 213 В1 (МПК А61К 31/465, А61К 9/16, опубл. 02.01.2013) предлагается никотинсодержащий гранулят с однородной смесью 1-50% никотина и 0-99% формообразующего наполнителя, причем гранулят обладает размером частиц по меньшей мере 150 мкм. Формообразующим наполнителем может быть целлюлоза. Никотинсодержащий гранулят обладает уменьшенным пылеобразованием или вообще не содержит пыли за счет присутствия формообразующего наполнителя, который придает связность частицам гранулята. Следует упомянуть, что никотинсодержащий гранулят может быть использован для приготовления фармацевтического изделия для орального использования.

В документе ЕР 1 338 288 В1 (МПК А61К 47/38, А61К 9/14, А61К 9/16, С08В 16/00, C08J 3/12, C08L 1/02, опубл. 31.05.2006) предлагаются частицы целлюлозы для фармацевтического использования, содержащие микрокристаллическую целлюлозу со средней степенью полимеризации от 60 до 350 в количестве не менее 10% и обладающие насыпной массой после уплотнения от 0,60 до 0,95 г/мл, соотношением сторон не менее 0,7, коэффициентом формы от 1,10 до 1,50 и средним размером частиц от 10 до 400 мкм. Предпочтительно размер частиц составляет от 40 до 400 мкм, более предпочтительно от 50 до 4 00 мкм, даже более предпочтительно от 50 до 300 мкм и особенно предпочтительно от 50 до 200 мкм. Частицами могут быть гранулы, содержащие лекарственное средство внутри или на поверхности.

В документе NO 20170683 А1 (МПК А24В 13/00, А24В 9/00, A24F 23/02, опубл. 25.10.2018) предлагается пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, включающее влажный материал наполнителя и проницаемый для слюны пакетик из упаковочного материала, в которой заключен влажный материал наполнителя, причем влажный материал наполнителя содержит дисперсный нетабачный материал, такой как микрокристаллическая целлюлоза, ароматизирующее средство, источник никотина, средство регулирования рН и триглицерид в диапазоне от 0,5 до 20% по весу на основе общего веса материала наполнителя.

В документе ЕР 3491940 А1 (МПК А24В 15/16, А24В 15/18, А24В 15/38, А61К 31/465, А61К 9/00, опубл. 05.06.2019) предлагается способ изготовления материала наполнителя для пакетированного бездымного изделия из снюса, способ включает следующие этапы: а) покрытие нетабачного растительного материала никотином; b) смешивание покрытого нетабачного растительного материала с другими компонентами и необязательно с табачным материалом для формирования материала наполнителя; и с) необязательный этап обработки материала наполнителя пастеризацией; как для изделий по такому способу.

В документе US 2014/255452 А1 (МПК А61К 9/00, В65В 1/04, опубл. 11.09.2014) предлагается фармацевтическое пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, в котором идентификационная информация, относящаяся к изделию, предусмотрена на или внутри пакетика, и способы формирования таких изделий. Изделие может обладать наружным водопроницаемым пакетиком, никотинсодержащим фармацевтическим составом, расположенным внутри наружного водопроницаемого пакетика, и идентифицирующей изделие информацией, относящейся к никотинсодержащему фармацевтическому составу.

В документе US 2016/073689 А1 (МПК А24В 13/00, A24F 23/02, В65В 29/02, В65В 51/10, В65В 61/06, В65В 9/067, опубл. 17.03.2016) предлагается пакетированное изделие, предназначенное для высвобождения предусмотренного в нем водорастворимого компонента. Пакетированное изделие может включать наружный водопроницаемый пакетик, образующий полость, содержащую состав, включающий водорастворимый компонент, который может высвобождаться через водопроницаемый пакетик, и обладает некоторой площадью поверхности, причем наружный водопроницаемый пакетик может включать нетканый материал, содержащий несколько термосваренных связующих волокон, смешанных с другими несколькими вторичными волокнами.

В документе WO 2019/115778 А1 (МПК А24В 13/00, А24В 15/10, А24В 15/28, опубл. 20.06.2019) предлагается пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, содержащее влажный материал наполнителя и проницаемый для слюны пакетик из упаковочного материала, в котором заключен влажный материал наполнителя, причем влажный материал наполнителя содержит дисперсный нетабачный материал; неинкапсулированное недисперсное ароматизирующее средство; источник никотина; средство регулирования рН; моноглицерид; и табачный материал в диапазоне от 0 до 10% по весу на основе общего веса влажного материала наполнителя.

В документе WO 2010/104464 А1 (МПК А61К 47/36, А61К 9/14, опубл. 16.09.2010) предлагается изделие для оральной подачи, содержащее полупроницаемый пакетик, предназначенный для подачи активного вещества в полость рта человека. В пакетике заключено несколько частиц, и частицы представляют собой альгинатные матрицы, которые содержат активное вещество, например, никотин. Альгинатом может быть альгинат натрия.

В документе WO 2012/134380 А1 (МПК А24В 15/10, А61К 31/465, А61К 47/02, опубл. 04.10.2012) предлагается изделие для оральной подачи никотина, содержащее центральную часть с порошком по меньшей мере одной соли без никотина, по меньшей мере одно средство регулирования рН и по меньшей мере один наполнитель, и водонерастворимый пакетик, причем такой пакетик является проницаемым для слюны, и в нем растворены части порошка, и такое изделие при контакте с очищенной водой дает значение рН по меньшей мере 6.

В документе US 2018/271139 А1 (МПК А24В 13/00, А24В 15/16, опубл. 27.09.2018) предлагается пакетированное изделие для орального использования, такое как пакетированное изделие из бездымного табака для орального использования, которое содержит материал наполнителя, такой как табачный материал, и проницаемый для слюны пакетик, в котором заключен материал наполнителя, изделие обладает прямоугольной формой с максимальной длиной и максимальной шириной, причем максимальная ширина изделия составляет в диапазоне от 3 до 10 мм, максимальная длина изделия составляет в диапазоне от 25 до 4 0 мм, отношение максимальной длины к максимальной ширине составляет в диапазоне от 3 до 6, и пакетированное изделие для орального использования обладает шириной в диапазоне от 0,3 до 0,7 г.

Хотя порошки и грануляты используются для широкого ряда применений, небольшой размер, неправильная форма и/или низкая текучесть частиц порошка или гранулята часто связаны с такими проблемами, как пыль, трудность придания конкретной формы и/или высвобождение большей части компонента, добавленного в частицы порошка или гранулята, например, высвобождение компонента, сопровождающееся существенным изменением размера и/или формы частиц порошка или гранулята.

Техническая проблема, решаемая настоящим изобретением, заключается в обеспечении никотинсодержащего изделия для орального использования, содержащего незначительное количество пыли или не содержащего ее вообще, которое обеспечивает высвобождение большей части или всего никотина, что обеспечивает приятное ощущение во рту, и/или которое по существу сохраняет свой размер, форму и приятное ощущение при использовании в полости рта.

Сущность изобретения

Целью настоящего изобретения является устранение по меньшей мере одной из описанных выше проблем и/или обеспечение преимуществ и аспектов, не предусмотренных ранее известными способами.

Кроме того, целью настоящего изобретения является пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, которое обеспечивает комфорт в полости рта, создаваемое во рту ощущение и/или органолептические свойства для потребителя во время орального использования.

Другой целью настоящего изобретения является пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования с удовлетворительной скоростью высвобождения никотина в полости рта при обычных условиях использования.

Другой целью настоящего изобретения является уменьшение количества или устранение пыли, образующейся при изготовлении пакетика для орального использования, содержащего материал наполнителя, как указано в настоящем документе.

По настоящему изобретению предлагается пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, содержащее материал наполнителя и проницаемый для слюны пакетик из упаковочного материала, в котором заключен материал наполнителя, материал наполнителя содержит:

- частицы, обладающие сферичностью от примерно 0,7 до примерно 1,0, например, от примерно 0,8 до примерно 1,0 и диаметром от примерно 0,1 до примерно 2,0, например, от примерно 0,2 до примерно 2,0 мм, каждая из частиц содержит:

(i) центральную часть с наружной поверхностью, центральная часть содержит материал, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы, крахмала, многоатомного спирта, сахара и любой их комбинации,

(ii) первое покрытие, содержащее слюнорастворимое связующее вещество и источник никотина, первое покрытие нанесено по меньшей мере на часть наружной поверхности центральной части,

указанные частицы предусмотрены в количестве в диапазоне от 50 до 100% по весу, например, от 50 до 90% по весу, на основе общего веса материала наполнителя,

и

- необязательно табачный материал в диапазоне от 0,05 до 10% по весу на основе общего веса материала наполнителя.

По настоящему изобретению также предлагается способ изготовления пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования, способ включает следующие этапы:

a) обеспечение материала наполнителя, описанного в настоящем документе, и

b) заключение материала наполнителя в проницаемый для слюны пакетик, описанный в настоящем документе.

Определения

Термин "табачный материал" используется в настоящем документе для волокнистого материала из табачных листьев, частей листьев, таких как листовая пластинка и стебель, или экстракт табака. Листья и части листьев могут быть мелко измельченными (раздробленными), например, молотыми, резаными, скрошенными или обмолоченными, и части листьев могут быть смешаны в определенных пропорциях в табачном материале.

Под термином "табак", используемым в настоящем документе, подразумевается любая часть, например, листья, стебли и цветоносы, любого представителя рода Nicotiana. Табак может быть цельным, скрошенным, дробленым, резаным, измельченным, сушеным, выдержанным, ферментированным или обработанным иным образом, например, гранулированным или инкапсулированным.

Термин "источник никотина" относится к никотину в любой форме, например, в жидкой или твердой форме.

Используемые в настоящем документе термины "пакетированное содержащее никотин изделие для орального использования" или "пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования" и подобные относятся к части никотин-содержащего материала наполнителя, упакованного в проницаемый для слюны материал пакетика, предназначенного для орального использования. Два примера пакетированных никотинсодержащих изделий для орального использования представляют собой пакетированные нетабачные изделия с никотином для орального использования и пакетированные изделия с никотином с низким содержанием табака для орального использования.

Используемые в настоящем документе термины "пакетированное нетабачное изделие с никотином для орального использования", "пакетированное не содержащее табака изделие с никотином для орального использования" или "пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, не содержащее табака" и подобные относятся к части никотин-содержащего материала наполнителя, упакованного в проницаемый для слюны материал пакетика, предназначенного для орального использования, причем в указанное изделие табак не входит.

Используемый в настоящем документе термин "пакетированное изделие с никотином с низким содержанием табака для орального использования" и подобные относятся к части никотин-содержащего материала наполнителя, упакованного в проницаемый для слюны материал пакетика, предназначенного для орального использования, в котором содержание табачного материала в диапазоне от примерно 0,1 до примерно 10% по весу или от примерно 0,1 до примерно 5% по весу на основе общего веса материала наполнителя, включенного в указанное изделие.

Используемый в настоящем документе термин "влагосодержание" относится к общему количеству летучих при обработке в печи компонентов, таких как вода и другие летучие при обработке в печи компоненты (например, пропиленгликоль) в препарате, составе или упомянутом изделии. Влагосодержание задано в настоящем документе в процентах по весу (% по весу) от общего веса препарата, состава или упомянутого изделия. Используемые в настоящем документе термины "процентов по весу, весовых процентов и % по весу", могут быть использованы взаимозаменяемо.

Влагосодержание, упомянутое в настоящем документе, может быть определено по способу, основанному на данных литературы Федерального регистра (Federal Register/ т. 74, №4/712-719/Wednesday, January 7, 2009/Notices "Total moisture determination" (Определение общего влагосодержания) и АОАС (Association of Official Analytical Chemics - Ассоциация по официальной аналитической химии), Официальные способы анализа 966.02: "Moisture in Tobacco" (Влагосодержание табака) (1990), Пятое издание, K. Helrich (ed). В этом способе влагосодержание определяется гравиметрически путем подготовки образца 2,5±0,25 г и взвешивания образца в условиях внешней среды, определенных в настоящем документе, как температура 22°С и относительная влажность 60%, до испарения влаги и после завершения дегидратации. В описанных в настоящем документе экспериментах использовали анализатор влаги НВ43 компании Mettler Toledo, весы с технологией галогенного нагрева, (вместо печи и весов, как в упомянутых ссылках на литературу). Образец нагревали до температуры 105°С (вместо 99,5±0,5°С, как у упомянутых ссылках на литературу). Измерение прекращали, когда изменение массы составляло менее 1 мг в течение временных рамок 90 секунд. Влагосодержание в виде процентов по весу образца затем рассчитывается автоматически с помощью анализатора влаги НВ43.

Термин "ароматизатор" или "ароматизирующее средство" используется в настоящем документе в отношении вещества, используемого для воздействия на аромат и/или вкус изделия с никотином, включая, но не ограничиваясь этим, эфирные масла, одиночные ароматизирующие соединения, составные ароматизаторы и экстракты.

Термин "d50" подразумевает средний диаметр распределения размеров частиц для группы частиц, т.е., значение среднего диаметра частиц в кумулятивном распределении по отношению к объему. Например, если d50=0,8 мкм/мм, то 50% частиц в образце будут больше 0,8 мкм/мм, а 50% - меньше 0,8 мкм/мм. В другом примере, если d10=0,8 мм, то 10% частиц в образце меньше 0,8 мм, и 90% - больше 0,8 мм.

Сферичность, которая может быть обозначена, как "S", это мера того, насколько частица приближается по форме к математически идеальной сфере. Сферичность S - это отношение периметра эквивалентного круга, P_EQPC, к реальному периметру, P_real. Периметр эквивалентного круга, P_EQPC, - это периметр круга, который обладает той же площадью, что и область проекции частицы при использовании, например, визуального анализа. В этом контексте область проекции - это область, полученная в результате двухмерного проецирования трехмерной частицы.

Значение сферичности S может составлять от 0 до 1. Частица со значением сферичности S, равным 1 обладает формой сферы. Сферичность может быть рассчитана на основе измерения с использованием анализа изображений на образце частиц, при этом записывается площадь А проекции и реальный периметр P_real проекции. Частицы могут быть спроектированы в одной и той же плоскости. Например, частицы могут быть диспергированы в блоке диспергирования, а затем измерены, как показано на фиг. 8. Анализ изображений может быть выполнен с помощью устройства компании Symantec, описанного в настоящем документе. На фиг. 7 показано уравнение, которое может быть использовано для расчета сферичности S:

Уравнение (1):

Диаметром частиц, описанных в настоящем документе, может быть диаметр круга с площадью, равной площади проекции. Это диаметр круга, который обладает той же самой площадью проекции, что и площадь проекции частицы. Б этом контексте площадь проекции - это площадь, полученная для двухмерной проекции трехмерной частицы. Используемое в настоящем документе понятие x_EQPC относится к диаметру круга равной площади проекции. На фиг. 7а показана двухмерная проекция трехмерной частицы с площадью проекции А. на фиг. 7b показана трехмерная проекция для фиг. 7а, преобразованная в круг, равной, т.е., такой же площади А проекции, что и проекция на фиг. 7а. Диаметр круга равной площади проекции, x_EQPC, указан в круге на фиг. 7b. Анализ изображений может быть использован для определения диаметра описанных в настоящем документе частиц. Например, анализ изображений может быть выполнен с помощью устройства компании Sympatec, описанного в настоящем документе. Например, описанные в настоящем документе частицы могут проходить через сито с размером отверстия от примерно 35 до примерно 10. Это соответствует диапазону размера отверстия сита от примерно 0,5 до примерно 2,0 мм.

Краткое описание чертежей

На фиг. 1 показана содержащая никотин частица с центральной частью 1 и первым покрытием 3.

На фиг. 2 показана содержащая никотин частица с центральной частью 1 и первым покрытием 3, первое покрытие 3 отделено от центральной части 1 вторым покрытием 5.

На фиг. 3 показана содержащая никотин частица с центральной частью 1, первым покрытием 3 и вторым покрытием 5, второе покрытие 5 нанесено на первое покрытие 3.

На фиг. 4 показана содержащая никотин частица с центральной частью 1, первым покрытием 3, вторым покрытием 5 и дополнительным вторым покрытием 6.

На фиг. 5 показано распределение размеров частиц без покрытия слоем Cellets 700 и частиц с покрытием слоем Cellets700, соответственно.

На фиг. 6 приведены результаты испытаний на растекание, выполненные для содержащего никотин порошка и для микрокристаллических сфер с покрытием, соответственно.

На фиг. 7а показана двухмерная проекция трехмерной частицы с площадью А проекции.

На фиг. 7b показан круг той же площади А проекции, что и у частицы на фиг. 7а.

На фиг. 7с приведено уравнение для расчета сферичности частицы с реальным диаметром P_real и площадью А проекции.

На фиг. 8 показано устройство для анализа изображений для измерения частиц.

Подробное описание

В настоящем изобретении предлагается пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, содержащее материал наполнителя и проницаемый для слюны пакетик из упаковочного материала, в который заключен материал наполнителя, материал наполнителя включает:

- частицы со сферичностью от примерно 0,8 до примерно 1,0 и диаметром от примерно 0,2 до примерно 2,0 мм, каждая из частиц содержит:

(i) центральную часть с наружной поверхностью,

(ii) первое покрытие, содержащее связующее вещество и источник никотина, первое покрытие нанесено по меньшей мере на часть наружной поверхности центральной части, и

- необязательно табачный материал в диапазоне от примерно 0,05 до примерно 10% по весу на основе общего веса материала наполнителя.

Центральная часть может содержать материал, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы, крахмала, многоатомного спирта, сахара и любой их комбинации. Кроме того, частицы могут быть предусмотрены в количестве в диапазоне от примерно 50 до примерно 100% по весу, например, от примерно 50 до примерно 90% по весу на основе общего веса материала наполнителя.

Таким образом, предлагается пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, содержащее материал наполнителя и проницаемый для слюны пакетик из упаковочного материала, в который заключен материал наполнителя, материал наполнителя включает:

- частицы, обладающие сферичностью от примерно 0,7 до примерно 1,0, например, от примерно 0,8 до примерно 1,0, и диаметром от примерно 0,1 до примерно 2 мм, например, от примерно 0,2 до примерно 2,0 мм, каждая частица содержит:

(i) центральную часть с наружной поверхностью, центральная часть содержит материал, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы, крахмала, многоатомного спирта, сахара и любой их комбинации,

(ii) первое покрытие содержит слюнорастворимое связующее вещество и источник никотина, первое покрытие наносится по меньшей мере на часть наружной поверхности центральной части,

причем частицы предусмотрены в количестве в диапазоне от примерно 50 до примерно 100% по весу, например, от примерно 50 до примерно 90% по весу, на основе общего веса материала наполнителя,

и

- необязательно табачный материал в диапазоне от примерно 0,05 до примерно 10% по весу на основе общего веса материала наполнителя.

Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования может не содержать табака вообще. Таким образом, предлагается пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, описанное в настоящем документе, не содержащее табака.

В альтернативном варианте материал наполнителя может содержать табачный материал, например, табачный материал в диапазоне от примерно 0,05 до примерно 10% по весу, например, от примерно 0,05 до примерно 5% по весу, например, от примерно 0,05 до примерно 0,5% по весу, например, от примерно 0,05 до примерно 0,3% по весу на основе общего веса материала наполнителя. Таким образом, пакетированным никотинсодержащим изделием для орального использования, содержащим упомянутый выше материал наполнителя, включающий табак, может быть пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования с низким содержанием табака. Табачный материал может быть смешан с материалом наполнителя для обеспечения смеси, например, однородной смеси. Табачным материалом может быть очищенный табачный материал, такой как осветленный табачный материал. Кроме того, табачный материал может быть предусмотрен в виде табачного волокна, измельченного табака и/или снаффа, например, снюса.

Следует понимать, что частицы материала наполнителя, описанные в настоящем документе, могут не содержать табачного материала. Другими словами, табачный материал, если он присутствует, может не составлять часть частиц материала наполнителя. Кроме того, если табачный материал присутствует в материале наполнителя, он может составлять механическую смесь с частицами материала наполнителя. Используемый в настоящем документе термин "механическая смесь" подразумевает под собой смесь компонентов, в которой компоненты могут быть отделены друг от друга.

Частицы пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования могут быть предусмотрены в количестве от примерно 50 до примерно 99,5% по весу, например, от примерно 50 до примерно 95% по весу, например, от примерно 50 до примерно 90% по весу, например, от примерно 50 до примерно 80% по весу, например, от примерно 50 до примерно 7 0% по весу, например, от примерно 50 до примерно 60% по весу на основе общего веса материала наполнителя.

Форма частиц материала наполнителя может быть сферической или по существу сферической. Под сферическими следует понимать частицы со сферичностью 1,0 или примерно 1,0. По существу под сферическими следует понимать частицы, обладающие сферичностью ниже 1,0, например, от примерно 0,7 до примерно 1,0, например, от примерно 0,80 до примерно 0,95, например, от примерно 0,85 до примерно 1,0, например, от примерно 0,9 до примерно 1,0. Все или по существу все частицы, описанные в настоящем документе, могут обладать сферичностью от примерно 0,7 до примерно 1, например, от примерно 0,8 до примерно 1,0, например, от примерно 0,8 до примерно 0,95. Например, 80% по весу или более частиц материала наполнителя, например, 90% по весу или более на основе общего веса материала наполнителя могут обладать сферичностью от примерно 0,7 до примерно 1, например, от примерно 0,8 до примерно 1,0, например, от примерно 0,8 до примерно 0,95, например, от примерно 0,85 до примерно 1,0, например, от примерно 0,9 до примерно 1,0.

Частицы материала наполнителя, описанные в настоящем документе, могут все обладать одним и тем же или по существу одним и тем же размером. Используемое в настоящем документе выражение "одного и того же размера" подразумевает частицы с изменением диаметра одного и того же размера на ±30% или менее, например, на ±20% или менее, например, на ±10% или менее. Например, 80% или более частиц могут обладать одним и тем же размером, например, 90% или более.

Размер частиц, описанных в настоящем документе, может быть измерен посредством анализа изображений. Например, анализ изображений может быть выполнен с использованием устройства компании Sympatec, описанного в настоящем документе. Такое устройство может использоваться, как показано на фиг.8, на котором 1 - это импульсный источник света, 2 - блок расширения пучка, предназначенный для измеряемого диапазона, 3 - блок рассеяния, 4 - поток частиц, 5 - объектив, и 6 - камера. В значительной степени рассеянный поток проходит через плоскость изображений. Частицы отделяются друг от друга за счет транспортировочной текучей среды, и наложения частиц не допускается. Может быть захвачено большое число частиц для одного кадра изображений.

Частицы материала наполнителя могут обладать диаметром от примерно 0,1 до примерно 2,0 мм, например, от примерно 0,2 до примерно 2,0 мм, например, от примерно 0,5 до примерно 2,0 мм, например, от примерно 0,6 до примерно 2,0 мм, например, от примерно 0,7 до примерно 2,0 мм, например, от примерно 0,8 до примерно 2,0 мм, например, от примерно 0,9 до примерно 2,0 мм, например, от примерно 0,5 до примерно 1,5 мм, например, от примерно 0,7 до примерно 1,5 мм, например, от примерно 0,9 до примерно 1,2 мм. Например, частицы могут обладать диаметром от примерно 0,5 до примерно 1,5 мм.

Кроме того, частицы материала наполнителя могут обладать значением d50 в диапазоне от примерно 0,5 до примерно 1,5 мм, например, от примерно 0,7 до примерно 1 мм, например, от примерно 0,8 до примерно 1 мм, например, примерно 0,7 мм, примерно 0,8 мм, примерно 0,9 мм, примерно 1,0 мм. Например, частицы материала наполнителя могут обладать значением d50 в диапазоне от примерно 0,3 до примерно 1,5 мм, например, от примерно 0,7 до примерно 1 мм, например, от 0,8 до примерно 1 мм. В другом примере значение d50 может составлять примерно 0,2, примерно 0,3, примерно 0,5, примерно 0,6, примерно 1,2, примерно 1,5 или примерно 2,0. Это значение может меняться на ±30% или менее.

Частицы материала наполнителя, описанные в настоящем документе, могут обладать диаметром в диапазоне от примерно 0,8 до примерно 1,15 мм и значением d50 примерно 0,9.

Наружная поверхность частиц и/или центральная часть(и) частиц могут быть гладкими или по меньшей мере по существу гладкими.

Обнаружено, что частицы материала наполнителя, описанные в настоящем документе, обладают лучшей текучестью по сравнению с текучестью порошка. В результате этого пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, в котором заключены указанные частицы, позволяет легко регулировать его форму для размещения на или в месте, с которым контактирует изделие, например, при размещении в полости рта. Кроме того, пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования может восприниматься, как менее сухое по сравнению с пакетированным никотинсодержащим изделием для орального использования, содержащим порошок.

Центральная часть частиц материала наполнителя может обладать сферичностью от примерно 0,8 до примерно 1,0, например, от примерно 0,85 до 1,0, например, от примерно 0,9 до примерно 1,0 и/или диаметром частиц от примерно 0,2 до примерно 1,8 мм, например, от примерно 0,2 до примерно 1,5 мм, например, от примерно 0,2 до примерно 1,0 мм, например, от примерно 0,2 до примерно 0,5 мм.

Центральные части частиц материала наполнителя могут обладать диаметром, который включает или состоит из 80% или более диаметра частиц материала наполнителя.

Центральная часть материала наполнителя может не содержать никотина, а именно, источника никотина, описанного в настоящем документе, т.е., центральная часть может быть без никотина. В альтернативном варианте центральная часть может содержать или состоять из источника никотина, описанного в настоящем документе.

Кроме того, центральные части частиц материала наполнителя могут не содержать внутренних пустот. В альтернативном варианте центральные части частиц материала наполнителя могут содержать внутренние пустоты. Когда есть внутренние пустоты, они могут содержать источник никотина или быть без источника никотина. Используемый в настоящем документе термин "внутренние пустоты" означает внутренние отделения, например, поры. Таким образом, центральная часть(и) частиц материала наполнителя может быть пористой или непористой. В одном примере материал наполнителя содержит частицы с пористой центральной частью, частицы с непористой центральной частью или смесь указанных частиц.

Кроме того, центральные части частиц материала наполнителя могут содержать или состоять из слюнорастворимого материала и/или нерастворимого в слюне материала. Например, центральные части частиц материала наполнителя могут содержать или состоять из слюнорастворимого материала необязательно вместе с нерастворимым в слюне материалом. В другом примере центральная часть частиц материала наполнителя может содержать примерно 80% по весу или более нерастворимого в слюне материала, например, примерно 90% по весу или более, например, примерно 100% по весу на основе общего веса центральной части или материала центральной части.

Материал центральной части частиц материала наполнителя может быть выбран из группы, состоящей из целлюлозы, крахмала, многоатомного спирта и сахара; например, микрокристаллической целлюлозы, изомальта и/или мальтитола. Например, материал центральной части частиц материала наполнителя может содержать или состоять из микрокристаллической целлюлозы и необязательно изомальта и/или сахара. В другом примере материал центральной части частиц материала наполнителя может содержать или состоять из микрокристаллической целлюлозы.

Материал центральной части частиц материала наполнителя может состоять на примерно от 80 до примерно 100% по весу, например, от примерно 90 до примерно 100% по весу, например, примерно на 100% по весу от общего веса центральной части(ей).

Первое покрытие наносится по меньшей мере на часть наружной поверхности центральной части. Например, первое покрытие может быть нанесено на всю наружную поверхность центральной части частиц материала наполнителя. Первое покрытие может обладать одинаковой или неодинаковой толщиной. В этом примере первое покрытие обладает одинаковой или по существу одинаковой толщиной в диапазоне от примерно 10 до примерно 100 мкм, например, от примерно 25 до примерно 50 мкм. Нанесение первого покрытия на центральную часть частиц позволяет обеспечить по существу гладкую наружную поверхность частиц, нужную форму частиц, например, сферическую или по существу сферическую, и/или требуемую текучесть. Кроме того, нанесение первого покрытия на центральную часть частиц, необязательно предусмотренных со вторым покрытием, как указано в настоящем документе, позволяет распределить источник никотина по большей поверхности по сравнению с источником никотина, приклеенным к одной или более частицам меньшего размера, например, к частицам порошка, что может способствовать усилению высвобождения никотина, например, исходного высвобождения никотина, когда изделие используется в полости рта потребителя. Кроме того, весь или по существу весь источник никотина первого покрытия может высвобождаться при использовании без разрушения никотинсодержащих частиц, тем самым, источник никотина используется в максимальной степени без, например, перетирания или разжевывания.

Первое покрытие содержит или состоит из связующего вещества и источника никотина. Связующее вещество и источник никотина могут быть смешаны, например, смешаны до однородного состояния. Таким образом, первое покрытие может содержать или состоять из однородной смеси связующего вещества и источника никотина. Предпочтительно связующее вещество растворимо в слюне, тем самым, позволяя источнику никотина высвобождаться, когда первое покрытие контактирует со слюной, например, слюной человека. Связующее вещество может быть выбрано из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС), гидроксипроппилцеллюлозы (НРС), метилцеллюлозы (МС), поливинилпирролидона (PVP) и любой их комбинации. Связующее вещество может дополнительно содержать коллидон (Kollidon), т.е., поливинилпирролидин, и/или полиэтиленгликоль (PEG). Помимо его действия в качестве связующего вещества, это связующее вещество позволяет защитить источник никотина от разрушения, обеспечивая требуемую скорость высвобождения источника никотина и/или гарантируя, что источник никотина размещен в нужном месте. Кроме того, связующее вещество может предотвращать сорбирование источника никотина центральной частью частиц. Кроме того, связующее вещество может представлять собой смесь с источником никотина, например, однородную смесь, тем самым, предотвращая разрушение источника никотина при хранении, например, при хранении

при относительной влажности от примерно 60 до примерно 75%,

при температуре от примерно 22 до примерно 30°С,

и/или в течение периода примерно 15 недель.

Источник никотина первого покрытия и необязательно центральных частей частиц, описанных в настоящем документе, может представлять собой соль никотина и/или никотин основание, такое как источник никотина, выбранный из группы, состоящей из никотин гидрохлорид, никотин дигидрохлорид, никотин монотартрат, никотин битартрат, никотин битартрат дигидрат, никотин сульфат, никотин цинк хлорид моногидрат и никотин салицилат, никотин бензоат, никотин полакрилекс и любых их комбинаций. Например, источником никотина может быть один или более из следующего: никотин монотартрат, никотин битартрат, никотин битартрат дигидрат.В частности, источником никотина может быть никотин битартрат дигидрат.

Количество никотина в одном пакетированном изделии, т.е., количество источника никотина в одном пакетированном изделии, может составлять в диапазоне от примерно 0,1 до примерно 2 0 мг никотина, рассчитанного на основе никотина, например, примерно 0,5 мг, примерно 1,0 мг, примерно 1,5 мг, примерно 2,0 мг, примерно 2,5 мг, примерно 3,0 мг, примерно 3,5 мг, примерно 4,0 мг, примерно 4,5 мг, примерно 5,0 мг, примерно 6,0 мг, примерно 7,0 мг, примерно 8,0 мг, примерно 9,0 мг, примерно 10 мг, примерно 12 мг, примерно 14 мг, примерно 16 мг, примерно 18 мг или примерно 2 0 мг никотина.

Частицы материала наполнителя, описанные в настоящем документе, могут дополнительно содержать второе покрытие. Второе покрытие может быть нанесено на наружную поверхность центральной части частиц. В результате этого наружная поверхность центральной части частиц будет содержать второе покрытие. Из этого следует, что второе покрытие может быть расположено между центральной частью и первым покрытием и частью покрытия или всей наружной поверхностью центральной части. В дополнительном или в альтернативном варианте второе покрытие может быть нанесено по меньшей мере на часть наружной поверхности первого покрытия, например, поверх всей наружной поверхности первого покрытия.

Толщина второго покрытия может быть одинаковой или неодинаковой. Толщина может составлять от примерно 10 до примерно 100 мкм.

Нанесение второго покрытия на центральные части частиц позволяет придать нужную форму источнику никотина и любым добавкам, чтобы они не сорбировались центральной частью. Кроме того, нанесение второго покрытия на наружную поверхность первого покрытия позволяет повысить текучесть полученного дисперсного материала и/или улучшить управление скоростью высвобождения источника никотина и любых необязательных добавок из первого покрытия.

Второе покрытие может содержать связующее вещество, например, слюнорастворимое связующее вещество. Следует понимать, что слюнорастворимое связующее вещество будет растворяться, когда оно контактирует со слюной, например, слюной человека. Связующее вещество может быть выбрано из группы, состоящей из гидроксирпопилметилцеллюлозы (НРМС), гидроксипропилцеллюлозы, метилцеллюлозы (МС), поливинилпирролидона и любой их комбинации. Кроме того, второе покрытие может содержать добавку, описанную в настоящем документе. Например, второе покрытие может содержать средство регулирования рН, описанное в настоящем документе. Таким образом, средство регулирования рН может удерживаться отдельно от источника никотина в первом покрытии, тем самым, снижая риск разрушения источника никотина. В альтернативном варианте второе покрытие может не содержать добавки, например такой, как описанная в настоящем документе. Следует понимать, что второе покрытие может не содержать источника никотина, т.е., быть без никотина.

Следует понимать, что первое покрытие и/или второе покрытие, описанные в настоящем документе, могут быть слюнорастворимыми. Используемый в настоящем документе термин "слюнорастворимый" означает, что весь или по существу весь упоминаемый компонент или материал будет растворяться при контакте со слюной, например, со слюной человека. Упомянутый компонент или материал может растворяться частично, например, до степени примерно 60% по весу или более на основе общего веса компонента или материала, или полностью в пределах периода времени примерно 2 часа, например, примерно 1 час, например, примерно 30 минут, например, примерно 10 минут, например, примерно 5 минут при размещении в полости рта потребителя.

Толщина первого покрытия необязательно вместе со вторым покрытием может быть мала по сравнению с диаметром центральной части частиц. Например, толщина может составлять или включать 20% или менее от диаметра частиц. Кроме того, основная часть материала центральной части частиц может быть нерастворима в слюне. Например, 80% по весу или более материала центральной части частиц может быть нерастворима в слюне, например, 90% по весу или более, например, 95% по весу или более, например, 100% по весу на основе общего веса центральной части или материала центральной части. Используемый в настоящем документе термин "нерастворимый в слюне" означает, что упомянутый компонент или материал не растворяется или по существу не растворяется при контакте со слюной, например, со слюной человека. Например, 10% по весу или менее компонента или материала могут растворяться при контакте со слюной, например, при контакте со слюной в течение такого периода времени, как 2 часа, как 1 час, как 30 минут. В результате этого размер и форма никотинсодержащих частиц могут оставаться по существу неизменными при контакте со слюной, например, со слюной человека. Поэтому ощущение в полости рта, испытываемое потребителем при использовании изделия в полости рта может по существу не меняться со временем.

Материал наполнителя, описанный в настоящем документе, может дополнительно содержать частицы без никотина и/или никотинсодержащие частицы, в которых никотин расположен только в центральной части. Эти частицы могут быть теми же самыми или по существу теми же самыми, что и частицы материала наполнителя, за исключением того, что в них отсутствует никотинсодержащее покрытие, т.е., они не имеют покрытия, содержащего источник никотина. В альтернативном варианте эти частицы могут отличаться от частиц материала наполнителя. Эти частицы могут содержать добавку, описанную в настоящем документе, не иметь добавки, описанной в настоящем документе, или включать смесь указанных добавок. Эти частицы могут содержать или не содержать одного или более покрытий, которые могут включать или не содержать добавок, например, описанных в настоящем документе. Эти частицы могут служить в качестве дополнительного материала наполнителя. Размер, плотность и/или форма этих не содержащих никотина частиц и/или никотинсодержащих частиц, в которых никотин расположен только в центральной части, могут быть такими же или отличаться от размера, плотности и/или формы частиц материала наполнителя. Предпочтительно плотность этих не содержащих никотина частиц и/или никотинсодержащих частиц, в которых никотин расположен только в центральной части, может быть такой же или по существу такой же, что и у частиц материала наполнителя, поскольку это минимизирует риск расслоения фракций при хранении пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования.

Материал наполнителя, описанный в настоящем документе, может дополнительно содержать добавку, выбранную из группы, состоящей из средства регулирования рН, ароматизирующего средства, подсластителя, влагоудерживающего средства и любой их смеси.

Добавка, описанная в настоящем документе, может быть

- сорбирована на не содержащих никотина частицах и/или никотинсодержащих частицах, в которых источник никотина расположен только в центральной части,

- включена в первое покрытие,

- включена во второе покрытие, и/или

- сорбирована на центральной части частиц.

Когда добавкой является средство регулирования рН, она может быть включена в первое покрытие и/или во второе покрытие. В дополнительном или альтернативном варианте средство регулирования рН может быть сорбировано на не содержащих никотина частицах, описанных в настоящем документе, и/или никотинсодержащих частицах, в которых никотин расположен только в центральной части, как указано в настоящем документе.

Используемое в настоящем документе выражение "сорбированные на" подразумевает "адсорбированные на" или "абсорбированные на". Следует понимать, что "адсорбированные на" означает прилипание компонента, такого как источник никотина или добавка, описанная в настоящем документе, к наружной поверхности частицы или центральной части частицы. Кроме того, "абсорбированные на" означает включение компонента, такого как источник никотина или добавка, описанная в настоящем документе, внутрь полости, такой как поры в частице или центральной части частицы.

Средство регулирования рН пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования, описанное в настоящем документе, допускает значение рН в диапазоне от примерно 7 до примерно 10. Это значение рН может быть достигнуто после изготовления изделия, например, сразу после изготовления изделия. Кроме того, это значение рН предусмотрено при хранении изделия, например, при хранении при комнатной температуре или в холодильнике при температуре приблизительно от 5 до 10°С. Достижение значения рН в диапазоне от примерно 7 до примерно 10, например, от примерно 7 до примерно 9,5, например, от примерно 7 до примерно 9,2, например, от примерно 7 до примерно 9, например, от примерно 8 до примерно 9, предпочтительно, поскольку оно обеспечивает надежное поступление и/или выделение никотина, и вкус, не оказывая отрицательного воздействия на слизистые оболочки полости рта.

Количество средства регулирования рН может быть выбрано таким, чтобы материал наполнителя, когда он диспергирован в очищенной воде, обеспечивал значение рН выше 7,0, например, рН в диапазоне от примерно 7,0 до примерно 10,0 или рН в диапазоне от примерно 8,0 до примерно 9,0, например, значение рН в диапазоне от примерно 8,3 до примерно 8,7.

Значение рН материала наполнителя может быть измерено путем добавления 100 мл дистиллированной воды к 5,0 г материала наполнителя, например, в 100 мл колбу компании Erlenmeyer, перемешивания полученной смеси при комнатной температуре с помощью магнитной мешалки на скорости 100 оборотов в минуту в течение примерно 5 минут, а затем измерения значения рН полученного из нее экстракта откалиброванным измерителем рН (согласно инструкции изготовителя). Для точности отсчетов образцовые растворы анализировали в пределах одного часа. В этом документе используется термин "оборотов в минуту". Кроме того, в этом документе выражение "комнатная температура" относится к температуре от примерно 20 до примерно 25°С, например, примерно 22°С.

Примеры средств регулирования рН включают гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонат калия, карбонат натрия, бикарбонат натрия, бикарбонат калия, карбонат магния и любую их комбинацию. Например, средством регулирования рН может быть гидроксид калия. В другом примере средством регулирования рН может быть карбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат натрия и/или бикарбонат калия.

Средство регулирования рН может быть включено в первое покрытие, во второе покрытие и/или сорбировано на частицах без никотина, например, на частицах, у которых нет покрытия, содержащего источник никотина. За счет сохранения части или всего средства регулирования рН отдельно от источника никотина, стабильность при хранении источника никотина можно улучшить, поскольку высокое значение рН может отрицательно сказаться на стабильности источника никотина.

Материал наполнителя может содержать одно или более ароматизирующих средств. Например, ароматизирующее средство может представлять собой жидкость, масло, твердое вещество, например, дисперсный материал или их смесь.

Ароматизирующее средство может быть устойчиво при значении рН>7. Кроме того, ароматизирующее средство материала наполнителя в пакетированном никотинсодержащем изделии для орального использования, описанном в настоящем документе, может представлять собой гидрофобное ароматизирующее средство.

Примеры ароматизаторов включают бергамот, эвкалипт, апельсин, мандарин, цитрусовые, лимон, мяту перечную, мяту кудрявую, мяту, ментол, лакрицу, винтергрен, виски, ром, вишню, различные ягоды, табак, кофе, ваниль, лайм, яблоко, персик, карвон, лимонен и любую комбинацию двух или более из них.

Материал наполнителя пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования, описанного в настоящем документе, может содержать в диапазоне от примерно 0,5 до примерно 3,0% по весу ароматизирующего средства на основе общего веса материала наполнителя.

Ароматизирующее средство может быть включено в первое покрытие вместе со связующим веществом и источником никотина. В дополнительном или в альтернативном варианте ароматизирующее средство может быть предусмотрено в смеси с материалом наполнителя, например, чтобы сформировать механическую смесь или массу, внедренную во второе покрытие, описанное в настоящем документе, внедренную в не содержащие никотина частицы, например, не содержащие никотина частицы, описанные в настоящем документе, и/или добавленную в емкость, содержащую

пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, описанное в настоящем документе.

Добавление ароматизирующего средства в пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, описанное в настоящем документе, может быть осуществлено путем добавления указанного ароматизирующего средства на внутреннюю поверхность емкости для пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования, такого как жестяная банка, и обеспечения диффузии или миграции ароматизирующего средства с внутренней поверхности в пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования. Таким образом, в настоящем изобретении также предлагается способ добавления ароматизирующего средства, описанного в настоящем документе в пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, описанное в настоящем документе, способ включает следующие этапы:

- нанесение ароматизирующего средства по меньшей мере на одну внутреннюю поверхность емкости для пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования,

- размещение пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования в емкости, и

- укупоривание емкости.

Емкость может представлять собой упаковочную и/или потребительскую емкость для пакетированных никотинсодержащих изделий для орального использования. Таким образом, емкость, описанная в настоящем документе, может быть предназначена для удобного ношения в кармане или сумке потребителя и/или также может быть использована для упаковки любого известного типа изделия из снаффа, такого как пакетированные никотинсодержащие изделия для орального использования, описанные в настоящем документе. Емкость может быть изготовлена из пластмассы и/или металла. Кроме того, емкость может обладать любой нужной формой или геометрией. Например, емкость может обладать формой цилиндра. Емкость может содержать верхнюю часть и основание, образующие внутреннее пространство. Основание может содержать поверхность основания и окружающие стенки, продолжающиеся от поверхности основания. Верхняя часть может быть в форме крышки, которая отсоединяется от основания емкости, или в форме крышки, которая присоединена шарнирно или иным образом к основанию емкости. Например, крышка может быть присоединена к основанию с защелкой. Емкость может быть устойчива к взлому. В одном примере емкость может соответствовать предложенной в документе WO 2017/125405, который включен в настоящий документ в качестве ссылки во всей полноте. В другом примере емкость может быть аналогична зарегистрированной в Норвегии конструкции №085548.

С точки зрения изготовления может быть предпочтительно нанести ароматизирующее средство на нижнюю внутреннюю поверхность основания и/или верхнюю внутреннюю поверхность крышки. После этого емкость укупоривается.

Ароматизация может происходить во время хранения в течение некоторого времени, например, в течение недели. Хранение может осуществляться при комнатной температуре, т.е., от примерно 20 до примерно 25°С, или в холодильнике при температуре от примерно 5 до примерно 10°С. Во время хранения ароматизирующее средство диффундирует или мигрирует из по меньшей мере одной внутренней поверхности емкости в пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования.

Соответственно, способ добавления ароматизирующего средства может дополнительно включать этап:

- хранения емкости в течение недели.

Материал наполнителя также может содержать подсластитель, например, натуральные или синтетические подсластители. Примеры подсластителей включают сахарозу, глюкозу, декстрозу, мальтозу, фруктозу, сахарин, аспартам, ацесульфам, сукралозу, цикламат и любую их смесь.

Подсластитель может быть заключен в первом покрытии вместе со связующим веществом и источником никотина. В дополнительном или альтернативном варианте подсластитель может быть предусмотрен в смеси с материалом наполнителя, например, чтобы сформировать механическую смесь или массу, внедренную во второе покрытие, не содержащие никотина, например, в частицы без никотина, описанные в настоящем документе.

Материал наполнителя, описанный в настоящем документе, может дополнительно содержать воду в количестве от примерно 1 до примерно 50% по весу, например, от примерно 20 до примерно 45% по весу, например, от примерно 1 до примерно 20% по весу, например, от примерно 1 до примерно 10% по весу, например, примерно 20% по весу, например, от примерно 1 до примерно 3% по весу на основе общего веса материала наполнителя. Например, материал наполнителя содержит от примерно 1 до примерно 5% по весу воды на основе общего веса материала наполнителя.

Также предлагается способ изготовления никотинсодержащие частицы, описанные в настоящем документе, включающий следующие этапы:

- обеспечение центральных частей частиц с наружной поверхностью, описанных в настоящем документе,

- нанесение первого покрытия, описанного в настоящем документе, на наружную поверхность центральных частей частиц, и

- необязательно нанесение второго покрытия, описанного в настоящем документе, на наружную поверхность центральных частей частиц и/или на наружную поверхность первого покрытия, и

- необязательно удаление небольших частиц, например, частиц, обладающих по меньшей мере одним размером примерно 150 микрометров, например, примерно 50 микрометров или меньше.

Удаление небольших частиц осуществляется с использованием сита. Очевидно, что нанесение второго покрытия на наружную поверхность центральной части обеспечивает наружную поверхность центральной части, содержащую второе покрытие.

Например, предлагается способ изготовления никотинсодержащих частиц, описанных в настоящем документе, способ включает следующие этапы:

a) обеспечение центральных частей частиц с наружной поверхностью, описанных в настоящем документе,

b) нанесение первого покрытия, описанного в настоящем документе, на наружную поверхность центральных частей частиц,

c) необязательно нанесение второго покрытия, описанного в настоящем документе, на наружную поверхность первого покрытия, и

d) необязательно удаление небольших частиц, например, частиц, обладающих по меньшей мере одним размером примерно 150 микрометров, например, 50 микрометров или менее.

В другом примере предлагается способ изготовления никотинсодержащих частиц, описанных в настоящем документе, способ включает следующие этапы:

a) обеспечение центральных частей частиц с наружной поверхностью, описанной в настоящем документе,

b) нанесение второго покрытия, описанного в настоящем документе, на наружную поверхность указанных центральных частей частиц,

c) нанесение первого покрытия, описанного в настоящем документе, на наружную поверхность второго покрытия,

d) необязательно нанесение дополнительного второго покрытия на наружную поверхность первого покрытия, и

d) необязательно удаление небольших частиц, например, частиц по меньшей мере с одним размером примерно 150 микрометров или менее.

Следует понимать, что состав второго покрытия и дополнительного второго покрытия может быть одним и тем же или различным.

Предпочтительно изготовление никотинсодержащих частиц включает удаление небольших частиц, например, частиц которые обладают по меньшей мере одним размером менее 150 микрометров. Соответственно, полученные никотинсодержащие частицы не содержат пыли или содержат по меньшей мере уменьшенное количество пыли. Это отсутствие пыли или по существу отсутствие пыли является значительным преимуществом при изготовлении пакетированного изделия для орального использования, описанного в настоящем документе, поскольку пыль отрицательно влияет на прочность соединения пакетика. Таким образом, никотинсодержащие частицы, описанные в настоящем документе, позволяют улучшить прочность соединения пакетика. Соответственно, очевидно, что настоящее изобретение позволяет предусмотреть пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, которое не содержит частиц по меньшей мере один размер которых меньше примерно 150 микрометров, например, 50 микрометров или менее.

Первое покрытие и, когда оно присутствует, второе покрытие могут быть нанесены на центральные части частиц, например, путем распыления песевдоожиженного слоя покрытия.

Также предлагаются никотинсодержащие частицы, описанные в настоящем документе, которые можно получить или получают по способу, описанному в настоящем документе.

Примеры никотинсодержащих частиц по настоящему изобретению будут представлены далее. Очевидно, что центральная часть, первое покрытие и, когда оно присутствует, второе покрытие, могут соответствовать описанным в настоящем документе.

На фиг. 1 показана сферическая никотинсодержащая частица, в которой центральная часть 1 обладает сферической формой и наружной поверхностью 2. Первое покрытие 3 наносится на всю наружную поверхность 2 центральной части 1. Первое покрытие 3 обладает наружной поверхностью 4.

На фиг. 2 показана сферическая никотинсодержащая частица, в которой центральная часть 1 обладает сферической формой и наружной поверхностью 2. Второе покрытие 5 предусмотрено на всей наружной поверхности 2 центральной части 1, тем самым, наружная поверхность 2 содержит второе покрытие. Первое покрытие 3 наносится на всю наружную поверхность 2, содержащую второе покрытие 5. Таким образом, второе покрытие 5 расположено между центральной частью 1 и первым покрытием 3.

На фиг. 3 показана сферическая никотинсодержащая частица, в которой центральная часть 1 обладает сферической формой и наружной поверхностью 2. Первое покрытие 3 наносится на всю наружную поверхность 2 центральной части 1. Первое покрытие 3 обладает наружной поверхностью 4. Второе покрытие 5 наносится на всю наружную поверхность 4 первого покрытия 3.

На фиг. 4 показана сферическая никотинсодержащая частица, причем центральная часть 1 обладает сферической формой и наружной поверхностью 2. Второе покрытие 5 предусмотрено на всей наружной поверхности 2 центральной части 1, тем самым, наружная поверхность 2 содержит второе покрытие 5. Первое покрытие 3 наносится на всю наружную поверхность 2, содержащую второе покрытие 5. Таким образом, второе покрытие 5 расположено между центральной частью 1 и первым покрытием 3. Первое покрытие 3 обладает наружной поверхностью 4. Дополнительное второе покрытие 6 наносится на всю наружную поверхность 4 первого покрытия 3. Таким образом, первое покрытие 3 расположено между вторым покрытием 5 и дополнительным вторым покрытием б. Состав второго покрытия 5 и дополнительного второго покрытия 6 может быть одним и тем же или различным. Например, второе покрытие 5 может содержать связующее вещество и добавку, и дополнительное второе покрытие 6 может состоять из связующего вещества, или наоборот.

Кроме того, предлагается способ обеспечения пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования, способ включает следующие этапы:

a) обеспечение материала наполнителя, описанного в настоящем документе, и

b) заключение указанного материала наполнителя в слюнорастворимый пакетик.

Никотинсодержащие частицы материала наполнителя могут быть изготовлены, как указано в настоящем документе, и необязательно смешаны с добавками и/или табачным материалом, как указано в настоящем документе. Кроме того, материал наполнителя может быть ароматизирован, как указано в настоящем документе. Этап заключения материала наполнителя в проницаемый для слюны пакетик может быть осуществлен путем измерения порций материала наполнителя и введения этих порций в пакетики.

Также предлагается пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, описанное в настоящем документе, которое может быть получено или получают по способу, описанному в настоящем документе.

Пакетик пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования может быть изготовлен из любого подходящего слюнопроницаемого и предпочтительно нерастворимого упаковочного материала, такого как нетканый материал. Упаковочным материалом - в настоящем документе также называемым материалом пакетика - может быть нетканый материал, содержащий штапельное волокно регенерированной целлюлозы, такое как вискозное штапельное волокно, и связующее вещество, такое как полиакрилат. Упаковочный материал также может содержать дополнительные компоненты, такие как ароматизирующие средства и/или красители. Кроме того, упаковочным материалом может быть фармацевтически приемлемый материал.

В одном примере упаковочный материал пакетика, описанного в настоящем документе, содержит или состоит из нетканого материала, причем упаковочный материал содержит нетканый материал, содержащий волокно, волокна обладают линейной плотностью, которая составляет менее примерно 1,7 децитекс, и указанный нетканый материал с основной массой, которая равна или больше примерно 30 г/м². Это обеспечивает обнаружение у упаковочного материала удовлетворительной прочности, гибкости и/или проницаемости для слюны и компонентов материала наполнителя.

Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, описанное в настоящем документе, может обладать продолговатой формой, такой как по существу прямоугольная форма (как видно из упомянутого выше, когда изделие размещено на плоской поверхности). В таком случае продольное направление изделия соответствует длине по существу прямоугольного изделия, и поперечное направление изделия соответствует ширине по существу прямоугольного изделия. Пакетик может содержать одно или более уплотнений, таких как поперечное уплотнение и/или продольное уплотнение.

Общий вес пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования (содержащего материал наполнителя и упаковочный материал) может составлять в диапазоне от примерно 0,2 до примерно 1,5 г.

Пакетированные (т.е., порционно упакованные) изделия с никотином для орального использования могут быть расположены произвольно в емкости или по схеме, например, как указано в документе WO 2012/069505. В альтернативном или дополнительном варианте каждое пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования может быть размещено в саше.

Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, описанное в настоящем документе, предназначено для использования в полости рта, например, путем размещения за щекой (например, путем размещения пакетированного изделия между верхней или нижней десной и губой или щекой) и, следовательно, может быть упомянуто, как порционно упакованное (пакетированное) изделие с никотином для орального использования, т.е., пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования обладает размером и предназначено для удобного и неявного размещения во рту пользователя между верхней или нижней десной и губой или щекой.

Настоящее изобретение будет пояснено далее на следующих примерах, которые не подразумевают ограничения ими объема настоящего изобретения, определенного формулой изобретения.

Примеры

Общая часть

Шарики из микрокристаллической целлюлозы Cellets 700 были изготовлены компанией Pharmatrans-Sanaq, Швейцария. Эти шарики были изготовлены только с микрокристаллической целлюлозой. Порошковую курчавую мяту ZYN Spearmint в этом примере получали от шведской компании Swedish Match, и порошок содержал микрокристаллическую целлюлозу, мальтозу, гидроксипропилцеллюлозу, ароматизирующие добавки, средства регулирования рН, подсластитель и никотин битартрат. Микрокристаллическая целлюлоза и мальтитол составляли примерно 84% по весу на основе общего веса порошка. Никотин битартрат составлял примерно 2,5% по весу от общего веса порошка. Порошок обладал следующими значениями D по отношению к объему: d10=125 микрометров, d50=250 микрометров, d90=400 микрометров.

Аббревиатуры

Следующие аббревиатуры используются по всему документу, и их значение пояснено далее.

мм - миллиметр(ы)

мкм - микрометр(ы)

г - грамм(ы)

мг - миллиграмм(ы)

мл - миллилитр(ы)

с - секунда(ы)

час - час(ы)

мин - минута(ы)

МСС - микрокристаллическая целлюлоза.

Пример 1:

Жидкость для покрытия подготавливали сначала смешиванием этанола и связующего вещества (ГПЦ (гидроксипропилцеллюлоза) НРС L, поставляется компанией Nisso, Япония), затем надо дать ГПЦ полностью раствориться в течение 5 часов. Затем никотин битартрат дигидрат (поставляется компанией Siegfried AG, Швейцария), бикарбонат натрия (поставляется компанией TATA Chemicals, Великобритания) и карбонат натрия (поставляется компанией Novacarb, Франция) добавляли в соответствии с Табл. А внизу. Перед смешиванием размер частиц никотина битартрата, бикрбоната натрия и карбоната натрия уменьшали путем измельчения в ступке в течение 3 минут.

168,16 г шариков микрокристаллической целлюлозы Cellets 700 (поставляются компанией Pharmatrans-Sanaq, Швейцария) покрывали сверху жидким покрытием с использованием оборудования MidiGlatt lab для создания псевдоожоженного слоя (поставляется компанией Glatt, Германия), с установленной перегородкой Вурстера и следующими настройками параметров обработки: впускная температура воздуха 48-55°С, расход воздуха 40 м³/ч, давление распылителя 1,5 бар, расход жидкости 1,7-1,9 г/мин. После того, удвоения и утроения покрытия, т.е., когда две или три частицы, слипаются, они были удалены просеиванием через сито в ячейкой 1 мм. Кроме того, мелкие частицы удаляются просеиванием через сито с ячейкой 500 мкм.

Выход покрытия составлял 62%. Используемый в настоящем документе термин "выход покрытия" рассчитывается следующим образом: Выход покрытия = (Окончательный вес изделия - загруженный материал центральной части)/(загруженный твердый материал покрытия). Полученные шарики микрокристаллической целлюлозы с покрытием обладали влагосодержанием 2,6%, значением рН 8,99 и сферичностью 0,92. Сферичность и значение d50 (см. далее) рассчитывали с помощью устройства QicPic, 2012, Symantec, ID №290-D, с линией распыления Rodos/L, ID №214D и подачи образцов Vibri/L ID №273. Для сферичности стандартное отклонение составило 0,01. Значение d50 шариков из микрокристаллической целлюлозы с покрытием составило 94 0 мкм. Толщина слоя покрытия оценена равной примерно 25 мкм по значениям d50 для шариков из микрокристаллической целлюлозы с покрытием и без. Значение рН шариков из микрокристаллической целлюлозы с покрытием измеряли добавлением 100 мл дистиллированной воды к 5,0 г шариков из микрокристаллической целлюлозы с покрытием в 125 мл мерный стакан, перемешивали полученную смесь при комнатной температуре с помощью магнитной мешалки на скорости 100 оборотом в минуту в течение примерно 5 минут, а затем измеряли значение рН экстракта, полученного откалиброванным (в соответствии с инструкцией изготовителя) измерителем рН. Для точности показаний анализ образцовых растворов осуществляли в пределах одного часа.

Сферичность и значение d50 также измеряли упомянутых выше шариков их микрокристаллической целлюлозы Cellets 700 с использованием устройства QicPic. Обнаружена сферичность 0,93 со стандартным отклонением 0,01. Было получено значение d50 890 мкм.

На фиг. 5 показано распределение размеров частиц Cellets700 без покрытия и Cellets700 с покрытием, соответственно.

Шарики микрокристаллической целлюлозы с покрытием были упакованы в порционные пакетики весом 0,5-0,6 г каждый с использованием водопроницаемого нетканого материала пакетиков. Пакетики испытывала контрольная группа из 3 человек, которые посчитали, что ощущение во рту очень комфортно по сравнению с никотинсодержащими пакетиками для орального использования на основе табачного или нетабачного порошка, и что пакетики с регулируемой формой легко приспосабливаются к форме части полости рта, где они размещены, при этом сохраняя объем пакетика во время использования.

Пример 2: Испытание в потоке жидкости

15 г шариков микрокристаллической целлюлозы с покрытием по примеру 1 засыпали через стеклянную воронку с углом наклона 60 градусов и внутренним диаметром трубки воронки 5 мм. Измеряли время, необходимое для прохождения шариками воронки, и эту процедуру повторяли пять раз. Ту же самую процедуру выполняли для порошка гранулята, составляющего наполнитель пакетика для ZYN 3 мг мяты курчавой (производства компании Swedish Match). Время, необходимое для протекания шариков с покрытием и порошка гранулята через воронку рассчитывали по расходу массы по следующей формуле: Расход массы = масса образца/время прохождения.

Результаты показаны на фиг. 6. Расход массы составил на 44% больше для шариков микрокристаллической целлюлозы с покрытием по сравнению с порошком гранулята.

Очевидно, что хотя настоящее изобретение представлено в сочетании с его подробным описанием, упомянутое выше описание предназначено для целей иллюстрации и не подразумевает ограничения объема настоящего изобретения, который определяется заявленной формулой изобретения. Другие аспекты, преимущества и модификации охватываются объемом следующей формулы изобретения.

Группа изобретений относится к пакетированному никотинсодержащему изделию для орального использования и способу его изготовления. Никотинсодержащее изделие для орального использования содержит материал наполнителя и проницаемый для слюны пакетик из упаковочного материала, в котором заключен материал наполнителя. Материал наполнителя содержит частицы со сферичностью от 0,7 до 1,0, в частности от 0,8 до 1,0, и диаметром от 0,2 до 2,0 мм. Каждая из частиц содержит: центральную часть с наружной поверхностью, причем центральная часть содержит материал, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы, крахмала, многоатомного спирта, сахара и любой их комбинации, первое покрытие содержит слюнорастворимое связующее вещество и источник никотина и нанесено по меньшей мере на часть наружной поверхности центральной части, причем указанные частицы предусмотрены в количестве в диапазоне от 50 до 100% по весу, в частности от 50 до 90% по весу на основе общего веса материала наполнителя. Обеспечивается прочность соединения пакетика за счет отсутствия пыли и высвобождение всего источника никотина первого покрытия без разрушения никотинсодержащих частиц, тем самым источник никотина используется в максимальной степени без перетирания или разжевывания. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл.

1. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования, содержащее материал наполнителя и проницаемый для слюны пакетик из упаковочного материала, в который заключен материал наполнителя, причем материал наполнителя содержит частицы со сферичностью от 0,7 до 1,0, в частности от 0,8 до 1,0, и диаметром от 0,1 до 2,0 мм, в частности от 0,2 до 2,0 мм, каждая из частиц содержит:

(i) центральную часть с наружной поверхностью, причем центральная часть содержит материал, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы, крахмала, многоатомного спирта, сахара и любой их комбинации,

(ii) первое покрытие, содержащее связующее вещество и источник никотина, причем первое покрытие нанесено по меньшей мере на часть наружной поверхности центральной части,

причем частицы обеспечены в количестве в диапазоне от 50 до 100 вес.%, в частности от 50 до 90 вес.% на общий вес материала наполнителя.

2. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по п. 1, в котором указанные частицы обеспечены в количестве от 50 до 99,5 вес.%, в частности от 50 до 95 вес.%, в частности от 50 до около 90 вес.%, в частности от 50 до 80 вес.%, в частности от 50 до 70 вес.%, в частности от 50 до 60 вес.% на общий вес материала наполнителя.

3. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором указанные частицы обладают диаметром от 0,5 до 2,0 мм, в частности от 0,6 до 2,0 мм, в частности от 0,7 до 2,0 мм, в частности от 0,8 до 2,0 мм, в частности от 0,9 до 2,0 мм, в частности от 0,5 до 1,5 мм, в частности от 0,7 до 1,5 мм, в частности от 0,9 до 1,2 мм.

4. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором указанные частицы обладают значением d50 в диапазоне от 0,3 до 1,5 мм, в частности от 0,7 до 1 мм, в частности от 0,8 до 1 мм.

5. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором центральная часть свободна от никотина.

6. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором центральная часть свободна от внутренних пустот или содержит внутренние пустоты.

7. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором 80 вес.% или более материала центральной части не растворяется в слюне, в частности 90 вес.% или более, в частности 95 вес.% или более на общий вес материала центральной части.

8. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором материал центральной части содержит или состоит из микрокристаллической целлюлозы, изомальта и/или мальтитола.

9. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором указанные частицы и/или указанная центральная часть обладают сферичностью от 0,8 до 1,0, в частности от 0,85 до 1,0, в частности от 0,9 до 1,0.

10. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором указанная центральная часть обладает диаметром, который составляет 80% или более диаметра частиц.

11. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором первое покрытие предусмотрено на всей наружной поверхности центральной части.

12. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором первое покрытие обладает постоянной толщиной.

13. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по п. 12, в котором указанная толщина составляет 20% или менее от диаметра частиц.

14. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором связующее вещество находится в смеси с источником никотина, в частности в гомогенной смеси, тем самым предотвращая разрушение источника никотина при хранении, в частности, когда хранение происходит при относительной влажности от 60 до 75%, при температуре от 22 до 30°С и/или в течение 15 недель.

15. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором первое покрытие является слюнорастворимым.

16. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором связующее вещество в первом покрытии выбрано из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона и любой их комбинации.

17. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором источником никотина является соль никотина и/или никотин основание, в частности источник никотина выбран из группы, состоящей из: никотин гидрохлорида, никотин дигидрохлорида, никотин монотартрата, никотин битартрата, никотин битартрат дигидрата, никотин сульфата, никотин хлорид цинка моногидрата и никотин салицилата, никотин бензоата, никотин полакрилекса и любой их комбинации.

18. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором количество источника никотина составляет в диапазоне от 0,1 до 20 мг никотина, в пересчете на никотин основание, в частности 0,5 мг, 1,0 мг, 1,5 мг, 2,0 мг, 2,5 мг, 3,0 мг, 3,5 мг, 4,0 мг, 4,5 мг, 5,0 мг, 6,0 мг, 7,0 мг, 8,0 мг, 9,0 мг, 10 мг, 12 мг, 14 мг, 16 мг, 18 мг или 20 мг никотина.

19. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором указанные частицы дополнительно содержат второе покрытие, расположенное между центральной частью и первым покрытием и/или поверх первого покрытия.

20. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором материал наполнителя дополнительно содержит частицы, свободные от покрытия с источником никотина.

21. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по п. 20, в котором указанные частицы обладают тем же размером, что и частицы, определенные в любом из пп. 1-19.

22. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по п. 21, в котором указанные частицы содержат одно или более покрытий.

23. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, в котором материал наполнителя дополнительно содержит добавку, выбранную из группы, состоящей из средства регулирования рН, ароматизирующего средства, подсластителя, влагоудерживающего средства и любой их смеси.

24. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по п. 23, в котором добавка:

- сорбирована на частицах, как указано в любом из пп. 20-23,

- включена в первое покрытие,

- включена во второе покрытие, и/или

- сорбирована на центральной части частиц.

25. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по п. 23 или 24, в котором добавка представляет собой средство регулирования рН, включенное в первое покрытие, во второе покрытие и/или сорбирована на частицах, которые свободны от покрытия с источником никотина, как указано в любом из пп. 20-23.

26. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащее воду в количестве от 1 до 5 вес.% на общий вес материала наполнителя.

27. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из пп. 1-19, в котором частицы свободны от табака.

28. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из пп. 20-22, в котором частицы свободны от табака.

29. Пакетированное никотинсодержащее изделие для орального использования по любому из пп. 1-28, в котором частицы и табачный материал образуют механическую смесь.

30. Способ изготовления пакетированного никотинсодержащего изделия для орального использования по любому из предшествующих пунктов, способ включает следующие этапы:

a) обеспечение материала наполнителя по любому из предшествующих пунктов, и

b) заключение материала наполнителя в проницаемый для слюны пакетик по любому из предшествующих пунктов.