КОМПОЗИЦИЯ САХАРОВ С НИЗКИМ ГЛИКЕМИЧЕСКИМ ИНДЕКСОМ Российский патент 2024 года по МПК A61K31/47 A61K31/7016 A61P3/08 A61P29/00 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

Настоящее раскрытие в целом относится к сахару с низким гликемическим индексом и, в частности, к композиции, содержащей инозит и сахар или источник сахара, такой как, не ограничиваясь перечнем, сахароза.

ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Чрезмерное употребление сахара является основной причиной многих современных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, рак, сердечнососудистые заболевания, сахарный диабет, метаболический синдром и ожирение. Существует научная теория о том, что потребление сахара инициирует данные заболевания, запуская воспалительные каскады, в частности, TNF-α (англ. Tumor Necrosis Factor Alpha - фактор некроза опухолей альфа). Поэтому вполне понятно, что хотя сахар (включая, но не ограничиваясь перечнем, сахарозу и глюкозу) является нетоксичным, однако организм человека воспринимает сахар как таковой и реагирует, чтобы защитить себя, инициируя провоспалительные реакции в попытке смягчить биологическую угрозу. Это, в свою очередь, вызывает хроническое состояние воспаления и выработку цитокиновых сигналов, что приводит к возникновению очень многих заболеваний.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к композиции, содержащей сахар или источник сахара, такой как, не ограничиваясь перечнем, сахароза, в комбинации с молекулой шаперона, например, инозитом. Полученная в результате композиция в улучшенной форме предотвращает или ограничивает сигнализацию TNF-α и ассоциированных провоспалительных цитокинов. Например, исходя из инсулино-миметических свойств инозита, считается целесообразным добавлять инозит к сахару. Кроме того, считается, что добавление инозита к сахару предотвращает провоспалительную реакцию путем блокировки ключевых провоспалительных сигнальных рецепторов. Инозит представляет собой витаминоподобное соединение, воспринимаемая сладость которого составляет 75% от воспринимаемой сладости глюкозы, поэтому его можно добавлять к сахару для обеспечения противовоспалительного действия без ущерба для полезности сахарозы в качестве универсального подсластителя.

В альтернативных формах соответствующим сахаром/источником сахара могут быть один или более других сахаров, а не только сахароза. Примерами сахаров, которые могут быть включены в состав вместе с молекулой шаперона, такой как инозит, являются, не ограничиваясь перечнем, глюкоза, сахароза, сукралоза, тагатоза, галактоза, кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы, фруктоза, изоглюкоза и рамноза.

Настоящая композиция, например, сахар в комбинации с инозитом, может быть включена в такие продукты, как торты, конфеты, шоколад, лекарственные средства, газированные напитки, напитки, хлеб, мороженое, порционный сахар и тому подобное.

В одной из предпочтительных форм инозит присутствует в композиции вместе с сахаром/источником сахара в необходимом количестве, таком, чтобы при потреблении индивидуумом предотвращать или ограничивать сигнализацию TNF-α и ассоциированных провоспалительных цитокинов у данного индивидуума. Соответственно, такая композиция, сочетающая в себе инозит и источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, обладает свойством ограничивать сигнализацию TNF-α и/или ассоциированных провоспалительных цитокинов, когда ее вводят, принимают внутрь или дают индивидууму и она метаболизируется индивидуумом.

В другой предпочтительной форме инозит присутствует в композиции вместе с сахаром/источником сахара в необходимом количестве, таком, чтобы при потреблении индивидуумом лечить или ограничивать возникновение ожирения, сахарного диабета, рака, метаболического синдрома и неврологических заболеваний. Соответственно, такая композиция, сочетающая в себе инозит и источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, обладает свойством лечить или ограничивать возникновение ожирения, сахарного диабета, рака, метаболического синдрома и неврологических заболеваний, когда ее вводят, принимают внутрь или дают индивидууму и она метаболизируется индивидуумом.

В еще одной предпочтительной форме инозит присутствует в композиции в необходимом количестве, таком, чтобы при потреблении индивидуумом лечить или ограничивать депрессию, связанную с провоспалительными состояниями, такими как внутричерепной дефицит миоинозита в префронтальной коре и миндалевидном теле. Такая композиция, сочетающая в себе инозит и источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, обладает свойством лечить или ограничивать возникновение состояний, таких как внутричерепной дефицит миоинозита в префронтальной коре и миндалевидном теле.

В еще одной предпочтительной форме инозит присутствует в композиции вместе с источником сахара в необходимом количестве, таком, чтобы композиция, состоящая по существу из инозита и источника сахара, имела гипогликемические свойства.

В еще одной предпочтительной форме инозит присутствует в композиции вместе с сахаром/источником сахара в необходимом количестве, таком, чтобы при потреблении индивидуумом женского пола противодействовать PCOS (англ. Polycystic Ovary Syndrome - синдром поликистозных яичников) у такого индивидуума женского пола благодаря присутствию инозита, оказывающего синергическое смягчающее действие на андрогенные соединения, образующиеся в результате хронической провоспалительной реакции на повышенное гликемическое воздействие на эндокринную систему. Соответственно, такая композиция, сочетающая в себе инозит и источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, оказывает синергическое смягчающее действие на андрогенные соединения, образующиеся в результате хронической провоспалительной реакции на повышенное гликемическое воздействие на эндокринную систему.

В другой предпочтительной форме инозит присутствует в композиции вместе с сахаром/источником сахара в необходимом количестве для ограничения врожденных дефектов нервной трубки, вызванных хроническим пренатальным провоспалением в результате чрезмерного потребления сахара индивидуумом женского пола. Соответственно, такая композиция, сочетающая в себе инозит и сахар/источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, обладает свойством ограничивать врожденные дефекты нервной трубки, вызванные хроническим пренатальным провоспалением в результате чрезмерного потребления сахара индивидуумом женского пола.

В еще одной предпочтительной форме инозит присутствует в композиции в количестве, необходимом для улучшения фертильности за счет улучшения гормонального ответа, функции яичников, выработки ооцитов и скорости овуляции при введении женщинам. Соответственно, такая композиция, сочетающая в себе инозит и источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, при введении ее женщинам обладает свойством улучшать фертильность за счет улучшения гормонального ответа, функции яичников, выработки ооцитов и скорости овуляции. Считается, что данный эффект основан на уменьшении вызванного сахаром хронического воспаления за счет добавления инозита при посредстве настоящей композиции, состоящей по существу из инозита и источника сахара, что приводит к ограничению дегенерированных и/или незрелых ооцитов.

В другой предпочтительной форме инозит присутствует в композиции вместе с источником сахара в необходимом количестве, таком, чтобы при введении детям грудного возраста ограничивать возникновение респираторного дистресс-синдрома новорожденных у таких детей грудного возраста, как недоношенные или относящиеся к группе риска. Соответственно, такая композиция, сочетающая в себе инозит и сахар/источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, при лечении детей грудного возраста обладает свойством ограничивать возникновение респираторного дистресс-синдрома новорожденных у таких детей грудного возраста, как недоношенные или относящиеся к группе риска.

В еще одной предпочтительной форме инозит присутствует в композиции вместе с источником сахара в необходимом количестве, таком, чтобы при введении индивидуумам женского пола во время беременности ограничивать развитие гистационного сахарного диабета, вызываемого хроническим пренатальным провоспалением из-за чрезмерного потребления сахара или гиперчувствительности провоспалительных сигнальных рецепторов. Соответственно, такая композиция, сочетающая в себе инозит и сахар/источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, обладает свойством ограничивать возникновение во время беременности гистационного сахарного диабета, вызываемого хроническим пренатальным провоспалением из-за чрезмерного потребления сахара или гиперчувствительности провоспалительных сигнальных рецепторов, при приеме женщинами, нуждающимися в таком лечении.

В еще одной предпочтительной форме инозит присутствует в композиции вместе с источником сахара в необходимом количестве, таком, чтобы при введении индивидуумам женского пола смягчать негативные неврологические и физиологические эффекты ПМС (англ. Premenstrual Syndrome - предменструальный синдром), возникающие из-за гормонального истощения, вызванного внутричерепным дефицитом миоинозита. Соответственно, такая композиция, сочетающая в себе инозит и сахар/источник сахара, такой как сахароза или один или более других сахаров, упомянутых в данном раскрытии, включая композицию, состоящую по существу из инозита и упомянутого выше источника сахара, обладает свойством смягчать негативные неврологические и психологические эффекты ПМС (предменструального синдрома), возникающие из-за гормонального истощения, вызванного внутричерепным дефицитом миоинозита, при приеме женщинами, нуждающимися в таком лечении.

Упомянутая выше композиция (композиции), состоящая из инозита и источника сахара, может включать в себя и другие компоненты, не изменяющие указанные выше свойства и/или характеристики. Дополнительные компоненты включают, не ограничиваясь перечнем, фармацевтические носители, связующие, инертные вещества и агенты, препятствующие комкованию/слипанию, включая, но не ограничиваясь перечнем, целлюлозу, силикат кальция, алюмосиликат натрия, ферроцианид натрия, ферроцианид калия, карбонат кальция и карбонат магния.

Кроме того, настоящую композицию инозита и сахара/источника сахара можно вводить индивидуумам для лечения или ограничения возникновения указанных выше состояний, в том числе различными способами, обсуждаемыми ниже.

Согласно одному из аспектов настоящего изобретения, способ лечения или ограничения сигнализации TNF-α и ассоциированных провоспалительных цитокинов у индивидуума включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей в необходимом количестве инозит и источник сахара, индивидууму, нуждающемуся в таком лечении или ограничении, чтобы посредством этого ограничивать сигнализацию TNF-α и ассоциированных провоспалительных цитокинов у данного индивидуума.

Согласно одному из аспектов настоящего изобретения, способ лечения или ограничения возникновения ожирения, сахарного диабета, рака, метаболического синдрома и неврологических заболеваний включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, состоящей по существу из необходимого количества инозита и источника сахара, индивидууму, нуждающемуся в таком лечении или ограничении, чтобы посредством этого ограничивать возникновение ожирения, сахарного диабета, рака, метаболического синдрома и неврологических заболеваний.

Согласно одному из аспектов настоящего изобретения, способ лечения или ограничения депрессии, связанной с провоспалительными состояниями, такими как внутричерепной дефицит миоинозита в префронтальной коре и миндалевидном теле, включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей в необходимом количестве инозит и сахар/источник сахара, индивидууму, нуждающемуся в таком лечении или ограничении, чтобы посредством этого ограничивать депрессию, связанную с провоспалительными состояниями, такими как внутричерепной дефицит миоинозита в префронтальной коре и миндалевидном теле.

Согласно одному из аспектов настоящего изобретения, способ лечения или ограничения PCOS (синдрома поликистозных яичников) у индивидуума женского пола включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей в необходимом количестве инозит и сахар/источник сахара, индивидууму женского пола, нуждающемуся в таком лечении или ограничении, чтобы посредством этого ограничивать влияние на андрогенные соединения, образующиеся в результате хронической провоспалительной реакции на повышенное гликемическое воздействие на эндокринную систему.

Согласно одному из аспектов настоящего изобретения, способ лечения или ограничения врожденных дефектов нервной трубки включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей в необходимом количестве инозит и источник сахара, индивидууму женского пола, нуждающемуся в таком лечении или ограничении, чтобы посредством этого ограничивать врожденные дефекты нервной трубки, вызванные хроническим пренатальным провоспалением в результате чрезмерного потребления сахара индивидуумом.

Согласно одному из аспектов настоящего изобретения, способ улучшения фертильности женщины включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей в необходимом количестве инозит и источник сахара, индивидууму женского пола, нуждающемуся в таком улучшении, чтобы посредством этого улучшать гормональный ответ, функцию яичников, выработку ооцитов и скорость овуляции.

Согласно другому аспекту настоящего изобретения, способ ограничения возникновения респираторного дистресс-синдрома новорожденных у детей грудного возраста включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей в необходимом количестве инозит и сахар/источник сахара, ребенку грудного возраста, нуждающемуся в таком ограничении, чтобы посредством этого ограничивать возникновение респираторного дистресс-синдрома новорожденных у таких детей.

Согласно еще одному аспекту настоящего изобретения, способ лечения или ограничения развития гистационного сахарного диабета во время беременности, вызываемого хроническим пренатальным провоспалением из-за чрезмерного потребления сахара или гиперчувствительности провоспалительных сигнальных рецепторов, включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей в необходимом количестве инозит и сахар/источник сахара, индивидууму женского пола, нуждающемуся в таком лечении или ограничении, чтобы посредством этого лечить или ограничивать развитие во время беременности гистационного сахарного диабета, вызываемого хроническим пренатальным провоспалением из-за чрезмерного потребления сахара или гиперчувствительности провоспалительных сигнальных рецепторов.

Согласно одному из аспектов настоящего изобретения, способ ограничения негативных неврологических или физиологических эффектов ПМС (предменструального синдрома), возникающих из-за гормонального истощения, вызванного внутричерепным дефицитом миоинозита, включает в себя введение терапевтически эффективного количества композиции, содержащей в необходимом количестве инозит и сахар/источник сахара, индивидууму женского пола, нуждающемуся в таком ограничении, чтобы посредством этого ограничивать негативные неврологические или физиологические эффекты ПМС (предменструального синдрома), возникающие из-за гормонального истощения, вызванного внутричерепным дефицитом миоинозита у данного индивидуума.

Упомянутые выше способы лечения различных индивидуумов путем введения терапевтически эффективного количества композиции, содержащей инозит и сахар/источник сахара, не содержат дополнительно белок, липид или другое терапевтические средство, например, лекарственное средство или композицию, предназначенные для лечения соответствующего заболевания.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что удивительным образом и неожиданно композиция, содержащая только сахар/источник сахара и инозит, обладает указанными выше свойствами. До этого открытия считалось, что для получения раскрытых свойств и/или эффектов в дополнение к инозиту необходимы другие терапевтические агенты.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

При использовании в данном контексте следующие термины и фразы имеют значение, изложенное ниже.

Фраза "встречающийся в природе", когда речь идет о соединении, относится к соединению в форме, в которой оно может встречаться в природе. Соединение не находится в форме, которая встречается в природе, если, например, оно было очищено и отделено от по меньшей мере некоторых других молекул, встречающихся в природе вместе с этим соединением. "Природное соединение" относится к соединению, которое можно найти в природе, т.е., к соединению, которое не было создано или изменено человеком.

"Состоящая по существу из" применительно к настоящей композиции включает в себя конкретные совместимые описанные и раскрытые, а также любые другие ингредиенты или компоненты, которые существенно не изменяют терапевтические характеристики, свойства и/или эффекты настоящей композиции (например, источник сахара и инозит). Другие ингредиенты, не оказывающие существенного влияния на раскрытые терапевтические характеристики, свойства и/или эффекты настоящей композиции, включают, не ограничиваясь перечнем, связующие, носители, инертные вещества и агенты, препятствующие комкованию/слипанию.

"Лечение" состояния или заболевания относится к излечению, а также ослаблению по меньшей мере одного симптома состояния или заболевания и к ограничению возникновения такого состояния или заболевания.

Термин "терапевтический эффект" принят в данной области техники и относится к местному или системному действию, вызываемому у животных, в частности, млекопитающих и, более предпочтительно, у людей, фармакологически активным веществом. Фраза "терапевтически эффективное количество" означает количество такого вещества, оказывающее некоторое требуемое локальное или системное действие при разумном соотношении «польза/риск», применимом к любому лечению. Терапевтически эффективное количество такого вещества будет варьироваться в зависимости от пациента и заболевания или состояния, подлежащего лечению, веса и возраста пациента, тяжести заболевания или состояния, способа введения и т.п., и может быть легко определено средним специалистом в данной области техники. Например, некоторые композиции, описанные в данной работе, могут вводиться в количестве, достаточном для достижения требуемого эффекта при разумном соотношении пользы/риска, подходящем для такого лечению.

ОПИСАНИЕ ПРИМЕРОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Пример 1

Композиция, состоящая из 70% сахарозы и приблизительно 30% инозита.

Примеры 2a-2d

Композиции, состоящие из сахарозы/инозита в следующих соотношениях:

а) 50/50

b) 60/40,

c) 80/20 и

d) 90/1.

Пример 3

Способ получения композиций Примеров 1 и с 2а по 2d включает в себя смешивание инозита с сахарозой в необходимых количествах, при этом оба имеют твердую кристаллическую форму.

Пример 4

Способ получения композиций Примеров 1 и с 2а по 2d включает в себя нагревание сахарозы до ее точки плавления и нагревание инозита до его точки плавления. Далее инозит добавляют в расплавленную сахарозу с образованием объединенной расплавленной суспензии сахарозы/инозита. Суспензии дают возможность высохнуть. И, наконец, высушенный продукт пропускают через блендер или дробильное устройство для измельчения полученного продукта и получения консистенции типичного сахарного продукта.

Пример 5

Способ получения композиций Примеров 1 и с 2а по 2d включает в себя добавление необходимого количества инозита во время существующего первоначального процесса получения самой сахарозы. Такое первоначальное получение сахарозы включает в себя обычные способы, известные специалистам в данной области техники. Соответственно, в ходе обычных процессов получения сахарозы имеется несколько подходящих моментов времени для добавления инозита.

Для лучшего понимания принципов настоящего изобретения оно было объяснено применительно к различным вариантам осуществления, при этом следует понимать, что различные модификации настоящего изобретения будут очевидны для специалиста в данной области техники после прочтения описания. Особенности различных вариантов осуществления продуктов, описанных в данном контексте, могут быть объединены в рамках продукта. Таким образом, следует понимать, что изобретение, описанное в данном документе, рассчитано на охват таких модификаций, которые подпадают под действие прилагаемой формулы изобретения.

Группа изобретений относится к области медицины и раскрывает сухую композицию для лечения, предотвращения или ограничения сигнализации TNF-α, состоящую из источника сахара и инозита, где источник сахара выбран из группы, состоящей из фруктозы и галактозы, причем источник сахара присутствует в количестве 70%, а инозит присутствует в количестве 30%. Также раскрыто применение сухой композиции и способ получения композиции. Техническим результатом группы изобретения является предотвращение или ограничение сигнализации TNF-α и ассоциированных провоспалительных цитокинов у индивидуума. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 пр.

1. Сухая композиция для лечения, предотвращения или ограничения сигнализации TNF-α, состоящая из источника сахара и инозита, где источник сахара выбран из группы, состоящей из фруктозы и галактозы, причем источник сахара присутствует в количестве 70%, а инозит присутствует в количестве 30%.

2. Применение сухой композиции, состоящей из источника сахара и инозита, где источник сахара представляет собой сахарозу для лечения, предотвращения или ограничения сигнализации TNF-α.

3. Способ получения композиции по п. 1, включающий:

нагревание источника сахара до по меньшей мере его точки плавления с образованием расплавленного сахара;

добавление в расплавленный сахар инозита с образованием композиции сахар/инозит.

4. Способ по п. 3, дополнительно включающий измельчение композиции сахар/инозит с образованием порошковой или гранулированной композиции.

5. Способ по п. 3, дополнительно включающий расплавление инозита до по меньшей мере его точки плавления перед добавлением инозита в расплавленный сахар.

6. Применение по п. 2, где соотношение сахарозы и инозита составляет 50:50.

7. Применение по п. 2, где соотношение сахарозы и инозита составляет 60:40.

8. Применение по п. 2, где соотношение сахарозы и инозита составляет 70:30.

9. Применение по п. 2, где соотношение сахарозы и инозита составляет 80:20.