Бальзам для губ, поглощающий ультрафиолетовое излучение, на основе калины красной и способ его получения Российский патент 2025 года по МПК A61K36/185 A61K8/9789 A61P17/16 A61P17/18 A61Q17/00 

Изобретение относится к области косметологической промышленности, и представляет собой ультрафиолет-поглощающий бальзам на основе экстракта калины красной (Viburnum Opulus L.). Бальзам для губ обладает свойством поглощения в ультрафиолетовой (УФ) области спектрального диапазона. Изобретение может быть использовано в биофизике, медицине, фармацевтике, косметологии в качестве солнцезащитного и антиоксидантного препаратов.

Выделяют два вида старения кожи: естественное старение и фотостарение - старение за счет воздействия УФ-лучей солнечного света (особенно УФ-В и УФ-С), ускоряющих естественный процесс старения. Фотостарение может приводить к таким изменениям, как эластоз, атрофия, появление морщин, сосудистые изменения, активной пигментации (лентиго, веснушки и области гипо- и гиперпигментации), появлению комедонов, и кист, и т.д. Преждевременное старение кожи (фотостарение) и фотоканцерогенез представляют собой последствия хронического воздействия УФ-лучей.

Известны работы, являющиеся предпосылками заявляемого изобретения. Ниже приведены примеры, которые составляют часть предпосылок заявляемого изобретения и/или раскрывают методики, которые можно применять к некоторым аспектам заявляемого изобретения.

Гигиеническая помада с экстрактом солодки (RU 2455977 C1). Изобретение относится к пищевой и медицинской промышленности, в частности к производству гигиенических помад, обладающих ранозаживляющим, иммуностимулирующим и противовоспалительным эффектом, предназначенных для ухода за губами.

В настоящее время для профилактики применяют изделия, содержащие жиро-восковую основу в сочетании с фармакологически активными веществами [2, 3, 4], преимуществом которых является высокая эффективность, недостатком - наличие синтетических лекарственных веществ, последние зачастую являются сильными аллергенами.

В составе гигиенических помад широко применяются натуральные, биологически активные компоненты (масляные экстракты растений, витамины). Данные изделия благоприятно воздействуют на гигиену слизистой оболочки губ, смягчают и защищают от сухости и воспаления.

Известно изобретение «Косметическое средство» (патент RU 2130303 С1), в котором формула изобретения представлена как «Косметическое средство, содержащее компоненты с лечебными, гигиеническими и защитными свойствами и биологически активные добавки, отличающееся тем, что дополнительно содержит потенцированную добавку, полученную путем многократного последовательного разведения и встряхивания одного или нескольких исходных специфических компонентов по гомеопатическому методу».

В описании изобретения авторы дают характеристику средства для загара со светофильтрующими свойствами, защищающими от ожога, который содержит масло оливковое, низкоплавкую фракцию норкового жира, изопропилмиристат, стеариновую кислоту, триэтаноламин, этилгексиловый эфир п-метоксикоричной кислоты, масляный экстракт зверобоя на низкоплавкой фракции норкового жира, масляный экстракт прополиса на низкоплавкой фракции норкового жира, отдушку пропеллент и воду, вводят потенцированные добавки (по 10 мл каждая на 1 кг крема), полученные по гомеопатическому методу, соответственно, из низкоплавкой фракции норкового жира, этилгексилового эфира п-метоксикоричной кислоты, масляного экстракта зверобоя и масляного экстракта прополиса в разведении С 100, что повышает тонизирующий, питательный и противовоспалительный эффект, исключает ожог кожи от действия УФ лучей, раздражение и аллергическую реакцию.

Природа потенцированной добавки, полученной по гомеопатическому методу не до конца понятна, представители ВОЗ высказываются против использования гомеопатических средств, ссылаясь на отсутствие доказательств эффективности такого лечения. Опубликованы работы, показывающие, что применение гомеопатии и плацебо оказывает одинаковый эффект, а 6 февраля 2017 года Комиссия РАН по борьбе с лженаукой и фальсификацией научных исследований опубликовала Меморандум №2 «О лженаучности гомеопатии». В нем утверждается, что, хотя «гомеопатия… существует уже более 200 лет», эффективность этого метода лечения не доказана в ходе научных испытаний, а предложенные принципы «находятся в противоречии с твердо установленными научными представлениями».

В патенте «Антиоксидантные композиции и способы их применения» (RU 2654804 С2) описано изобретение, которое представляет собой антиоксидантную композицию, содержащую силиконовое масло в комбинации с эффективным количеством витамина С, витамина Е и одним или более полифенольными антиоксидантами, причем указанная композиция содержит креатин и по меньшей мере одно производное хромана или хромена с низкой молекулярной массой, обладающее антиоксидантными свойствами, и где один или более полифенольные антиоксиданты выбраны из катехинов.

Источниками полифенольных антиоксидантов рассматриваются в том числе и экстракты таких растений как чайного дерева, расторопши, сои, винных сортов винограда, ягод асаи, кофейных ягод, пиретрума, граната, тропических папоротников, куркумы и гамамелиса.

Авторы большое значение уделяю витамину С, также содержащемуся в больших количествах в экстракте ягод калины: в дополнение к своему антиоксидантному действию L-аскорбиновая кислота выступает в качестве кофактора во множестве метаболических процессов, участвующих в формировании кожи. Например, она необходима для синтеза коллагена при формировании соединительной ткани (см. Davidson et al, J Biol Chem 272:345-52 (1997)) и принимает участие в биосинтезе эпидермальных барьерных липидов (См. Ponec et al., J Invest Dermatol 109:348-55 (1997)).

Витамин С не выступает в качестве солнцезащитного средства и не поглощает УФ лучи. Однако применение крема с 5% витамина С у людей приводило к значительному улучшению рельефа кожи и уменьшению глубоких морщин после шестимесячного периода использования в сравнении с плацебо. См. Humbert et al., Exp Dermatol 12:237-44 (2003).

Рассматриваемое изобретение относится к способам модификации свободно-радикального повреждения кожи путем введения ряда композиций в эффективном количестве, достаточном для лечения и/или предотвращения свободнорадикального повреждения кожи и не содержит веществ - фильтров для канцерогенного УФ-излучения.

Известно изобретение "Апсорин" (патент RU 2082426), включающее водно-спиртовые экстракты полыни, калины, радиолы и солодки, в котором описан способ лечения псориаза путем нанесения экстрактов на пораженные участки кожи. Препарат получают из растительного сырья, имеющего соотношение компонентов, мас. %: лист полыни лимонной 15-40; корень калины 30-35; корень родиолы розовой 30-50. Способ включает экстракцию этиловым спиртом листа полыни лимонной на водяной бане с обратным холодильником при соотношении исходное растительное сырье: экстрагент 1:3 и последующее настаивание в полученном экстракте корня калины и корня родиолы розовой. Предметом изобретения является также способ лечения псориаза, включающий нанесение на пораженные участки кожи вышеупомянутого препарата "Апсорин" с одновременным введением перорально настоя корня солодки голой. Нанесение препарата "Апсорин" чередуется с нанесением смягчающего крема, а настой корня солодки голой вводят в количестве до 250 мл в день.

Известно изобретение «Экстракт калины, обладающий антирадикальной активностью» (патент RU 2220614). Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано в качестве активной пищевой добавки или в химической промышленности для получения комплекса олигомерных процианидинов, обладающих высокой антирадикальной активностью. Экстракт калины представлял комплекс олигомерных процианидинов, которые в своем составе имеют полифенольные соединения и мономерные катехины. Экстракт получали следующим способом: сырье помещали в емкость, заливали этанольным раствором (концентрацией не выше 70%) и настаивали. В результате 1 г экстракта содержал 250 мг сухих веществ, из которых 103 мг полифенольных соединений, обладающих биологической активностью. Было определено процентное содержание отдельных фракций из отжима и косточек калины: фенольные кислоты (10,12%), мономерные катехины (6,37%), низкомолекулярные олигомеры-проантоцианидины (3,72%), высокомолекулярные олигомеры проантоцианидины (79,8%). Для количественного определения содержания полифенолов используют калориметрический метод с реактивом Фолина-Чикалтео. Идентификацию соединений во фракциях проводят на основании их УФ-спектров поглощения, полученных с помощью хроматографического детектора. Антирадикальную активность экстрактов определяли по способности восстанавливать стабильный радикал ABST⁺; оценивали активность по снижению величины поглощения радикала на длине волны 734 нм. Количественную антирадикальную активность выражали в пересчете на Тролокс.

Несовершенство данного изобретения заключается в оценке антирадикальной активности на длине волны поглощения 734 нм. В данной области отсутствует спектральный максимум поглощения экстракта калины, а величина оптической плотности крайне мала, поэтому могут возникнуть количественные расхождения в результатах с другими методами регистрации антиоксидантной активности. Это ограничивает применение данного изобретения в лабораторной диагностике для слабопоглощающих веществ. В качестве еще одного недостатка следует указать, что на основании спектров поглощения в области 730 нм не указано, что в большей степени влияет на антирадикальную активность: вещества, экстрагированные из косточек или вещества, экстрагированные из мякоти. Третьим недостатком является то, что фенольные кислоты фракций, полученных из косточек, не были количественно идентифицированы.

Прототипом данного изобретения является изобретение RU 2752091 С2, его авторами разработана солнцезащитная композиция, содержащая полимерную композицию с линейным (поглощающим УФ излучение) полиэфиром, включающую ковалентно связанный УФ-хромофор и по меньшей мере одно дополнительное защищающее от УФ-излучения соединение.

Состав одной из предлагаемых рецептур: цетеарет-20, динатрия цетеарил сульфосукцинат, дибутиладипат, диизопропил себацат, диметиламиногидроксибензоилгексилбензоат, этилгексилтриазон, бис-этилгексилоксифенолметоксифенилтриазин, линейный УФ-поглощающий полиэфир (14-1-S HLS), вода, ди-Na-EDTA, ксантановая камедь, феноксиэтанол, фенилбензи-лимидазолсульфоновая кислота, тетрагидроксипропил этилендиамин, метилен-бис-бензотриазолил-тетраметилбутилфенол, полиметилметакрилат, этерифицированный лаурилсульфат натрия, аминометил пропанол, 1,1'-(1,4-пиперазиндиил)бис[1-[2-[4-(диэтиламино)-2-гидроксибензоил]фенил]-метанон.

Из преимуществ следует отметить заявляемые авторами мягкие, эстетичные свойства новых солнцезащитные композиции, которые включают комбинацию линейных УФ-поглощающих полиэфиров и других дополнительных защищающих от УФ-излучения соединений. А также широту использования изобретения: кератиновые поверхности, такие как кожа, волосы, губы или ногти, могут входить в состав тональных основ, базы под макияж, румян, туши для ресниц, теней для век, губных помад, лака для ногтей и т.д.

К недостаткам следует отнести полностью синтетический состав, ряд веществ из которого могут вызывать аллергические реакции при индивидуальной непереносимости, например, феноксиэтанол, который обладает сильными аллергенными и раздражающими свойствами, особенно на слизистых глаз и дыхательных путей, фенилбензилимидазолсульфоновая кислота является эндокринным разрушителем. Также авторы предлагают использовать в качестве пигмента в том числе и диоксид титана, он запрещен для использования в пищевой промышленности (не выводится полностью из организма и является генотоксичным), но пока еще разрешен в некоторой декоративной косметики. Соответственно его использование в таких средствах как бальзам для губ не желательно.

Задачей заявляемого изобретения является разработка способа получения биоактивного бальзам для губ, поглощающий ультрафиолетовое излучение, способного интенсивно поглощать ультрафиолетовое излучение в области 200-320 нм (максимуме канцерогенной активности УФ-излучения).

Поставленная задача решается тем, что биоактивный бальзам для губ представляет собой жировую основу с активными веществами водно-спиртового экстракта ягод калины Viburnum opulus L., обладающими интенсивным спектром поглощения в ультрафиолетовой области в виду наличия в водно-спиртовом экстракте калины веществ полифенольной природы. Бальзам содержит компоненты в следующем соотношении:

- триглицериды - 46,73 мас. %;

- вазелин - 14,95 мас. %;

- глицерин - 5,61 мас. %;

- моностеарат глицерина - 18,69 мас. %;

- бис-2 этилгексил-сульфосукцинат натрия (АОТ) - 4,67 мас. %;

- водно-спиртовой экстракт ягод калины красной Viburnum opulus L. - 9,35 мас. %, способный интенсивно поглощать ультрафиолетовое излучение.

Заявленный способ позволяет получать широкий спектр поглощения УФ-синего света с интенсивной оптической плотностью в ультрафиолете.

Приготовление водно-спиртового экстракта ягод калины Viburnum opulus L. проводили следующим образом.

Сначала свежие плоды калины, предварительно очищенные, массой 213 г измельчали в ступке и удаляли семечки, затем полученную массу отжимали. К полученному соку объемом 20 мл добавляли равное количество водно-этанольного раствора в соотношении спирта и воды 3:7, экстракцию вели в течение 48 часов при комнатной температуре. Полученный раствор трижды пропускали через марлю и далее многократно пропускали через бумажные фильтры до получения прозрачной жидкости ярко-красного цвета. Полученный прозрачный раствор был отфильтрован через фильтр с размером фракции 200 нм. После отстаивания в течение 24 часов осадка не выпадало.

Косметическое средство для губ приготавливали следующим образом.

Предварительно поверхностно-активное вещество (ПАВ), а именно АОТ (бис-2 этилгексил-сульфосукцинат натрия) растворяли в триглицеридах при интенсивном перемешивании подогревая до температуры 30-40°С. Далее в реактор с мешалкой при комнатной температуре загружали в указанных выше концентрациях ингредиенты: вазелин, моностеарат глицерина, глицерин. Смесь гомогенизируют 20-30 минут при температуре 75°С. В полученную смесь при перемешивании добавляют экстракт ягод калины, полученный по вышеуказанному способу. Перемешивание всех компонентов средства осуществляли в течение 10 минут. После чего бальзам фасуется в тару, где при охлаждении происходит образование конечной структуры бальзама. Полученный бальзам представлял собой однородную плотную текстуру, розового цвета, без ассоциатов и каких-либо иных скоплений в виде крупных комплексов (комков).

Способ применения косметического средства для губ.

Небольшое количество средства (бальзам) наносят на поверхность губ. Избыток бальзама убирают салфеткой.

Приготовленные бальзамы для губ основе экстракта были исследованы в ультрафиолетовой и видимой области спектрофотометрическим методом на спектрофотометре фирмы Shimadzu (Япония). Спектры поглощения бальзамов для губ представлены на Фиг. 1., где 1 - спектр поглощения бальзама для губ на основе водно-спиртового экстракта ягод калины; 2 - спектр поглощения бальзама для губ на основе водно-спиртового экстракта ягод калины после 4 месяцев хранения.

Максимумы поглощения бальзамов располагаются в ультрафиолетовом диапазоне длин волн: 380, 300 и 220 нм, что соответствует области максимумов канцерогенной активности УФ-излучения. Важно отметить достаточно большие значения оптической плотности бальзама, которые лежат в диапазоне D=(1,3-2,3). Даже спустя 4 месяца оптическая плотность практически не меняется и остается стабильной, что крайне важно для косметического средства. Так же стоит отметить, что спустя 4 месяца никаких физико-химических изменений (таких как расслоение, выпадение осадка, потемнение, запах) выявлено не было, что так же свидетельствует о стабильности полученного бальзама.

Фотография полученного бальзама для губ представлена на Фиг. 2.

Использование заявленного изобретения позволяет осуществлять формирование защитного барьера для прохождения ультрафиолетового солнечного излучения через кожу.

Группа изобретений относится к косметологической и фармацевтической промышленности, а именно к бальзаму для губ, поглощающему ультрафиолетовое излучение. Бальзам для губ, поглощающий ультрафиолетовой излучение, на основе водно-спиртового экстракта ягод калины красной Viburnum opulus L., содержащий жировую основу, который содержит компоненты в следующем соотношении: триглицериды - 46,73 мас. %; вазелин - 14,95 мас. %; глицерин - 5,61 мас. %; моностеарат глицерина - 18,69 мас. %; бис-2 этилгексил-сульфосукцинат натрия (АОТ) - 4,67 мас. %; водно-спиртовой экстракт ягод калины красной Viburnum opulus L. - 9,35 мас. %, способный интенсивно поглощать ультрафиолетовое излучение. Способ получения бальзама для губ, поглощающего ультрафиолетовое излучение, на основе экстракта ягод калины красной Viburnum opulus L., при котором предварительно поверхностно-активное вещество (ПАВ), а именно АОТ (бис-2 этилгексил-сульфосукцинат натрия) растворяют в триглицеридах при интенсивном перемешивании, подогревая до температуры 30-40°С; далее в реактор с мешалкой при комнатной температуре загружают ингредиенты: вазелин, моностеарат глицерина, глицерин; смесь гомогенизируют 20-30 минут при температуре 75°С; в полученную смесь при перемешивании добавляют водно-спиртовой экстракт ягод калины Viburnum opulus L., перемешивание всех компонентов средства осуществляют в течение 10 минут; далее бальзам фасуют в тару, и при охлаждении происходит образование конечной структуры бальзама. Вышеописанный бальзам формирует защитный барьер для прохождения ультрафиолетового солнечного излучения через кожу, является стабильным. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил.

1. Бальзам для губ, поглощающий ультрафиолетовое излучение, на основе водно-спиртового экстракта ягод калины красной Viburnum opulus L., содержащий жировую основу, отличающийся тем, что содержит компоненты в следующем соотношении:

- триглицериды - 46,73 мас. %;

- вазелин -14,95 мас. %;

- глицерин - 5,61 мас. %;

- моностеарат глицерина - 18,69 мас. %;

- бис-2 этилгексил-сульфосукцинат натрия (АОТ) - 4,67 мас. %;

- водно-спиртовой экстракт ягод калины красной Viburnum opulus L. - 9,35 мас. %, способный интенсивно поглощать ультрафиолетовое излучение.

2. Способ получения бальзама для губ, поглощающего ультрафиолетовое излучение, на основе экстракта ягод калины красной Viburnum opulus L. по п. 1, при котором предварительно поверхностно-активное вещество (ПАВ), а именно АОТ (бис-2 этилгексил-сульфосукцинат натрия) растворяют в триглицеридах при интенсивном перемешивании, подогревая до температуры 30-40°С; далее в реактор с мешалкой при комнатной температуре загружают ингредиенты: вазелин, моностеарат глицерина, глицерин; смесь гомогенизируют 20-30 минут при температуре 75°С; в полученную смесь при перемешивании добавляют водно-спиртовой экстракт ягод калины Viburnum opulus L., перемешивание всех компонентов средства осуществляют в течение 10 минут; далее бальзам фасуют в тару, и при охлаждении происходит образование конечной структуры бальзама.

3. Способ получения бальзама для губ, поглощающего ультрафиолетовое излучение, на основе экстракта ягод калины красной по п. 2, при котором готовят водно-спиртовой экстракт ягод калины Viburnum opulus L. следующим образом:

свежие плоды калины Viburnum opulus L., предварительно очищенные, массой 213 г измельчают в ступке и удаляют семечки, затем полученную массу отжимают; к полученному соку объемом 20 мл добавляют равное количество водно-этанольного раствора в соотношении спирта и воды 3:7, экстракцию проводят в течение 48 часов при комнатной температуре; полученный раствор трижды пропускают через марлю и далее 10 раз пропускают через бумажные фильтры до получения прозрачной жидкости ярко-красного цвета; полученный прозрачный раствор отфильтровывают через фильтр с размером пор 200 нм.