Средство для растворения мочевых конкрементов Советский патент 1983 года по МПК A61K33/00 

со

4 Ot) vj Изобретение относится к области медицины и касается средства для растворения камней, образующихся в почках. . Извеетно средство для растворения мочевых конкрементов, содержащее сол лимонной кислоты и сахар IJ .. Однако известное средство невоз. можно употрегблять пациентами,больным сахарным диабетом. Известно средство для растворения мочевых конкрементов, .содержащее цитрат натрия, калия, лимоннуюкисло ту и наполнители 2 . Однако известное средство недост точно эффективно растворяет конкременты, содержащие мочевую кислоту и оксалат кальция, и возможно повтор ное образование камней. Целью изобретения является раство рение конкрементов, содержащих моче вую кислоту и окссшат кальция, и пре дупреждение, повторного образования камней. Цель достигается тем, что средств для растворения мочевых-конкрементов содержащее цитрат натрия, калия, ли монную кислоту и наполнители, дополнительно содержит цитрат магния, и хл ристоводородный пиридоксин при следу щем количеств.еныом соотношении компо нентов, вес-,%: Цитрат натрия 10-40 Цитрат калия .20-40 Лимонная кислота 0,1-30 Цитрат магния 2-20 Хлористоводородный . пиридоксин 0,01-1,5 Наполнители Остальное . Предложенное средство содержит в качестве источника ионов цитрата предпочтительно лимонную кислоту, соль лимонной кислоты, образованную щелочным металлом (например, цитрат ка лия или цитрат натрия) или же соль лимонной кислоты, образованную щелоч ноземельным металлом (например, цитрат кальция). в качестве источника ибнов магния можно использовать органическую или неорганическую соль магния (преимущественно окись магния, уксуснокислый магний или углекислый магний). В качестве совместного источника ионов цитрата и магния можно использовать лимоннокислый магний. Содержание в средстве соли лимонной кислоты, образованной щелочным металлом, может обеспечиваться также за счет одновремейного применения лимонной кислоты и карбоната щелочного металла или бикарбоната щелочного металла. Средство для рартворения мочевых конкрементов может быть в твердом виде (таблетки, драже, гранулы, порошкообразные смеси) или в жидком виде (например, раствор, суспензия, эмульсия). Лучшей формой для употребления являются гранулы. Средство содержит лимоннокислый магний, лимонную кислоту, тринатрий-цитрат, трикальций-цитрат, пиридоксин в виде хлористоводородной соли Метоцель 60 Hg и Ариавит-рот 9,92. В случае приема через рот желательно, чтобы терапевтическая доза средства составляла 10 г в cytки. Количества активных действующих веществ, применяемых в средстве, могут варьировать в широких пределах в зависимости от требований,, предъявляемых в каждом отдельном случае (состояние пациента, тип камней, образовавшихся в почках). Средство может также содержать витамин В, который устраняет блокирование глиоксалата. Средство содержит также инертные, нетоксичные, твердые или жидкие вещества, являющиеся разбавителями или носителями. Для этой, цели применяют, например, тгшьк, углекислый кальций, крахмал воду. Препарат может содержать также красители. Средство можно приготовить любым известным способом, применяемым в технологии изготовления лекарственных средств. При приготовлении гранулированного средства составные части просеивают, затем тщательно перемешивают между собой до получения совершенно однородн.ой массы и после этого гранулируют с применением де-ионизированной воды. Полученный таким путем гранулированный препарат высушивают до желательного влагосодержания. Драже готовят путем нанесения на гранулированный, препарат защитного покрытия, при применении порошкообразной смеси ее растворяют перед приемом в воде. Изобретение поясняется следующими примерами. Пример 1. Готовят гранулированный препарат следующего соста ва, г: Пиридоксин в виде солянокислой соли 0,40 Лимоннокислый-магний 9,00 Лимонная кислота 13,5 Тринатрий-цитрат 36,16 Трикалий-цитрат 39,7 Метоцель 60 Hg 1,23 Ариавйт-рот .9,92 0,01 Указанные выше компоненты просеивают, тщательно перемешивают до полуения однородной и затем грануируют с применением воды, не содеращей ионов. Гранулированный продукт ысушивают в сушильном аппарате до лагосодержания 1-1,5%, Впагосодерание определяют высу1айванием при емпературе 80®С до достижения посоянного, веса.

.Гранулированный продукт покрывают покрытием при температуре 40с в барабане дАя дражирования при продувании воздуха с применением следующего состава:

Метоцель 60 Hg, г 3,00 Ариавит-рот, г 0 01Этанол безводный, мл 50,00 Метилен-хлорид, мл 50,00 На 1 кг гранулированного продукта применяют 400 г жидкости, используемой для нанесения покрытия. ГрануАы, полученные указанным образом, распадаются в воде при температуре в течение 5 мин.

Пример 2. Известным способом получения лекарственных препаратов готовят гранулированный продукт следующего состава, мг;

Лимоннокислый натрий . 4,0 Лимоннокислый калий Лимонная-кислота в виде моногидрата1,5

Пиридоксин в виде солянокис5 пой соли 0,05 Лимоннокислый магний 1,0 П-р и м е р 3. Известным способом получения лекарственных препаратов готовят гранулированный продуйт следующего состава, мг:

Лимоннокислый натрий 485 Лимонная кислота в виде моногидрата820

Окись магния100

Бикарбонат калия 400 Пиридоксин в виде хлорис-. товодородной соли5

Пример 4. Следующие составные части растворяют в воде, мг: Лимоннокислый натрий 485 Лимоннокислый калий 420 . Лимонная кислота в виде моногидрата550

0

Пиридоксин в виде хло. ристоводородной соли 5 Окись магния100

Предложенное средство не оказывает токсического действия даже при длительном применении, федство приме5нено для растворения мочевых конкрементов (в 36 случаях).

20 камней, в том числе с дна-, метром в 2-3 см, за;2-3 месяца лече{1ия полностью растворились (на

0 рентгенограмме тень камня исчезла), жалобы больных прекратились. 13 кам-ней уменьшились в размерах а 3-5 недель, у 3 больных нерастворимость была вызвана наличием фосфата магния5аммония и апатита карбоната, которые осаждались на камнях в виде слоя.

Предложенное средство эффективно растворяет конкременты, содержащие мочевую кислоту и оксалат кальция,

0 и предупреждает повторное образование камней.

СРЕДСТЮ ДЛЯ РАСТВОРЕНИЯ МОЧЕВЫХ КОНКРЕМЕНТОВ,содержащее цитрат натрия, цитрат калия, лимонную кислоту и наполнители, отличающ е е с Я тем, что, с целью растворения конкрементов, содержащих мочевую кислоту и оксалат кальция, и предупреждения повторного образования камней, оно дополнительно содержит цитрат магния и хлористоводородный пиридоксин при следующем количественном соотношении компонентов,вес.%: 10-40 Цитрат натрия 20-40 Цитрат калия 0,1-30 Лимонная кислота 2-20 Цитрат магния Хлори с то водород ный 0,01-1,5 пиридоксин Остальное Наполнители