Известный способ получения 5,5-этил-(1-метил-бутил)тиобарбитуровой кислоты и ее натриевой соли (тиопентала натрия) состоит из нескольких стадий и дает относительно невысокий выход продукта.
Предлагаемый способ получения меченого тиопентала изотопного обмена, позволяет упростить процесс получения препарата и увеличить его выход.
Препарат получают путем изотопного обмена между элементарной серой и Sз тиопентала натрия.
Пример. 0,0047 г серы, уд. акт. 7 мкюри/г, общ. акт. 33,2 мкюри растворяют в 5 мл ксилола, приливают к раствору 1 г 87%-ного тиопентала натрия в 100 мл изоамилового спирта и нагревают в течение 12 час. на глицериновой бане при 100-105°. После нагрева смесь обрабатывают дистиллированной водой 4-5 раз по 50 мл. Соединенные водные вытяжки подкисляют однонормальной соляной кислотой, осаждают меченую тиопенталовую кислоту, тщательно промывают водой и сущат в вакууме.
Получают продукт весом 0,6 г; химическим выходом 72%; выходом по активности 65%; т. пл. 152-154°; уд. акт. 20 мкюри/г; общ. акт. 12 мкюри (с учетом распада).
Меченый S тиопентал натрия получают прибавлением 2,86 мл однонормального спиртового раствора щелочи и высушиванием в вакууме-сушилке.
Получают продукт весом 0,65 г; химическим выходом 74%; выходом по активности 65%; уд. акт. 20 мкюри/г; общ акт. 12 мкюри (с учетом распада).
Величину уд. акт. полученных соединений можно варьировать в довольно широких пределах в зависимости от уд. акт. исходной серы, соотношения органического соединения и элементарной серы.
Предмет изобретения
Способ получения 5,5-этил-(1-метил-бутил) тиобарбитуровой кислоты и ее натриевой соли (тиопентала иатрия), меченых методом изотопного обмена, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и увеличения выхода продукта, препарат получают путем изотопного обмена между элементарной серой S и S тиопентала иатрия.
