(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ О-ИОДГИППУРАТА НАТРИЯ-ИОД 131
1
Изобретение относится к области медицины, а именно к получению радиофармацевтических препаратов, меченных радиоизотопами йода.j
Известен способ получения о-иодгиппурата натрия-иод 131 путем изотопного обмена о-иодгиппурата натрия с иодидом натрия-иод 131 без носителя в водном растворе при нагрева- Q
НИИ 1.
Однако известный способ обеспечивает невысокий выход целевого продукта - 65-70%.
Кроме того, стабильность препарата 15 в процессе хранения падает, так содержание основного вещества о-иодгиппурата натрия-иод 131 после двухнедельного хранения падает до 90%, а к 20-му дню снижается до 83-85%. 20
Целью изобретения является повьвиение выхода и стабилизации целевого продукта.25
Эта цель достигается тем, что про- # цесс проводя-т- в присутствии иодида натрия-иод 131 общей активностью 400-1000 мКюри при рН 5-6 с добавлением сульфита натрия до и после завершения реакции обмена.
Кроме того, процесс изотопного обмена проводят в водно-спиртовом растворе.
Способ поясняется следующими примерами.
Пример 1. В грушевидную колбу емкостью 50 мл помещают 2,0 г очищенной натриевой соли о-иодгиппуровой кислоты, 0,1 мл 0,01%-ного раствора сульфита натрия, 0,1 мл 2н раствора уксусной кислоты и раствор иодида натрия-иод 131 без носителя общей активностью 600-1000 мКюри. рН раствора этой смеси 5,5. Присоединяют обратный холодильник и содержимоз колбы нагревают на масляной бане при 110-115 С 2,0-2,5 ч. По окончании нагревания колбу отсоединяют, прибавляют 2 мл 0,01%-ного раствора сульфита натрия и медленно па каплям 2 н раствор соляной кислоты.
При охлаждении ледяной водой оиодгиппуровая кислота кристаллизуется Осадок отфильтровывают, промывают насыщенным раствором хлористого натрия. Затем осадок растворяют в 2 н растворе гидроокиси натрия и вновь осаждают соляной кислотой. Осадок отделяют, промывают насыщенным раствором хлористого натрия и растворяют в эквивалентном количестве гидроокиси натрия. Раствор разбавляют до объемной активности 1,0 мКюри/мл изотопическим раствором хлористого натрия,содержащего 5,0 мг/мл о-иодгиппурата натрия, с . рН 5,5. Радиохимическая чистота препарата составляет не менее 98,0%. Пример 2. В грушевидную кол бу емкостью 50 мл помещают 2,0 г очищенной натриевой соли о-иодгиппур вой кислоты, 0,1 мл 2 и раствора уксусной кислоты 0,1 МП 0,01%-ого раствора сульфита натрия, 20-40 мл раствора иодида натрия иод 131 и 95%-ого этилового спирта из расчета 1 мл на 5 мл раствора иодида натрия-иод 131, рН раствора 5,7. Присоединяют обратный холодильник и содержимое колбы нагревают на масляной ба не при 110-115°С 2,0-2,5 ч. Далее обрабатывают так, как указано в примере 1. Пример 3. В флакон для медпрепаратов емкостью 15 мл помещают 1,0 г очищенной натриевой соли о-иод гиппуровой кислоты, 0,1 мл 2 н раст вора уксусной кислоты, 0,1 мл Of01% ого раствора сульфита натрия и 10 мл раствора иодида натрия-иод 131 обще активностью 400-600 мКюри. рН раствора - 5,2, Флакон завальцовывают, помещают в глицериновую баню и нагр вают 2,0-2,Ь ч при 110-115°С. Далее обрабатывают так, как указано в примере 1. Добавление в реакционную смесь сульфита натрия позволяет достигать величины изотопного обмена более 90 исключая при этом образование трудн отделяемых побочных органических соединений, меченных иодом-131. Введение сульфита натрия в реакционную смесь после проведения реакции обмена обеспечивает получение высококачественного целевого продукта (более 98% р.х.ч.) при технологическом выходе более 80%, даже при использовании сырья иодида натрия-иод 131, хранившегося до десяти дней. При этом стабильность продукта соответствует требованиям ГФ-Х, ст. 624 в течение 20 дневного хранения. Предлагаемый способ обеспечивает высокий выход (75-85%) целевого продукта, стабильного в течение срока годности. Формула изобретения 1.Способ получения о-иодгиппурата натрия-иод 131 путем изотопного обмена о-иодгиппурата натрия с иодидом натрия-иод-131 без носителя в водном растворе, при нагревании, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода и стабильности целевого продукта, процесс проводят в присутствии иодида натрия-иод 131 общей активностью 4001000 мКюри при рН 5-6 с добавлением сульфита натрия до и после завершения реакции обмена. 2.Способ поп.1,отличающ и и с я тем, что процесс изотопного обмена проводят в водно-спиртовом растворе. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Авторское свидетельство СССР №207344, кл. А 61 К 43/00, 1966.
