Способ получения бромгидрата галантамина Советский патент 1960 года по МПК A61K35/78 A61K31/55 A61P21/00 A61P21/02 A61P21/04 A61P25/14 

Известные способы -получения алкалоида галантамина используют в качестве исходного сырья луковицы подснежника Воронова семейства амариллисовых, сырьевые рессурсы которого ограничены.

Предлагаемый способ позволяет получать галантамин из нового более доступного вида сырья-сухих луковиц, или зеленой массы растения Унгерния Виктора.

Способ выполняется следующим образом.

5,050 кг высушенных и измельченных листьев Унгерния Виктора смачивают 8%-ным аммиаком, помещают в аппарат для экстракции непрерывного действия (видоизмененный аппарат Сокслета) и после двухчасового стояния экстрагируют хлорофорлЛм (20 л) до полного извлечения алкалоидов. Из хлороформенного экстракта алкалоиды извлекают 10%-ной серной кислотой по 100 мл каждый раз (всего 1500 мл). Сернокислый, раствор алкалоидов промывают два раза эфиром (500 мл). Кислый раствор подщелачивают 25%-ным аммиаком и алкалоиды извлекают хлороформом (20 л). Хлороформенный экстракт высушивают безводным поташом и отфильтрованный раствор упаривают до 200 мл объема. После испарения хлороформа остается 21,0 г смолистой суммы оснований алкалоидов.

Остаток из алкалоидов растворяют в 60 мл ацетона и нерастворяющуюся часть (0,7 г) отсасывают. К ацетоновому раствору при охлаждении добавляют по каплям концентрированный раствор бромистоводородной кислоты до слабокислой реакции. При потираний о стенки сосуда стеклянной палочкой сразу выпадает бромгидрат галантамина (10,04 г). Осадок отсасывают, промывают ацетоном и сушат в термостате при 40. Из кислого маточника получают еще 0,4 г бромгидрата. Технический бромгидрат имеет т. пл. 234-235 После трехкратной перекристаллизации из 85%-ного спирта оп имеет т. пл. 255-256°.

предмет изобретения

Способ получения бромгидрата галантамина, отличающийся тем, что, с целью использования «ового вида исходного сырья из сухих луковиц или наземных частей растения Унгерия Виктора семейства амариллисовых, известными способами извлекают сумму оснований алкалоидов, после чего бромгидрат галантамина осаждают прибавлением водного раствора бромистоводородной кислоты к ацетоновому раствору суммы оснований алкалоидов.