Стимулятор нервно-мышечной передачи "Амиридин Советский патент 1989 года по МПК A61K31/14 A61P21/00 

Изобретение относится к медицине и касается лекарственного средства, а именно стимулятора нервно-мьш1ечной передачи.

Целью изобретения является повышение активности.

9-Амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1 И-цикло- пента (в)-.олин гидрохлорида моногидрата (амиридин) нредставляет собой белый порошок без зана.ха, .хороню растворим в воде, медленно раствори.м в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе.

Амиридин обратимо ингибирует активность ацетилхолинэстеразы и бутирилхолин- эстеразы. Константа ингибирования составляет I lO , а бутирилхолип : стеразы - 5,6 . По своей активности амиридин пре- вос.ходит известный ингибитор холи нэст ера- зы - галаптамин и близок по активности прозерину. Однако амиридин обладает лее низкой токсичностью, а следовательно, больн ей широтой терапевтического действия.

Амиридин облегчает нервно-мышечную передачу, улучи1ает проведение в паки.х нерв но-мышечны.х препаратах, как френико-диа- фрагмальный, в иря.мой мыпл1е живота ли- гуи1ки, уве;1ичивает амплитуду миниатюрных потенциалов концевой пластинки в нерв- но-мьпнечном синапсе.

Амиридин усиливает сократительные от- ве1ы мыши па ацетилхолин и ослабляет блокирующее действие д-тубокурарина. Он ос- лаб.чяет токсическое действие л,-гхбпкч jiaivi на. В отличие от других ингибитор холин эстеразы амиридин подав.чяег Ka. uiciibie тс ки в мембране нервного во,1икна, п ri | риво- дит к удлинению потеициа, ;а де11ствия мемГ)- раны и может уси.швагь стимулирч кичео в.чияние препарата на нервп(1- и 1П1ечиук1 передачу,

.Лмиридин, обладая способносгью ингп- бировать холинэстеразу и ка. шевые гоки в мембране нервны.х волокон, может luuVrH применение в клинике для стиму,1Я11111 нервно-мьппечн(.)й передачи нри раз, заболеваниях, сопровождаюпшхся поражением: лиастении, 1евритах, периферических и центральных нарезах и параличах, агонии Bii i ренпих ладко.мышечных opianoB (кишеч ника, матки, мочевого пуз1)1ря). С раьни кмь- но низкая токсичность амиридина позволяег варьировать его терапевтические дс зы и Г:о- лее широких пределах, чем го возможно в случае применения нрозерина или кмаша- м ипа.

.Лмиридин вводят подкожно или

мышечно но 5-- 15 и для взросчых 1,2 м 0,,- и 1 м, 1 1,5 /о-но1Ч) раствора, (лточпую и курсовую дозу устанав, шв:1КП и пди Bn.iya.ii)vc

(Л

СП ьо

оо . о со

1528499 34

но, в большинстве случаев курс лечения 30Формула изобретения

дней.

Применение 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидПредложенное средство по активностиро-1Н-циклопента (в) холина гидрохлорида

превышает известные ингибиторы холинэсте- 5 моногидрата в качестве стимулятора нервно- разы,мышечной передачи.

Изобретение относится к медицине и касается применения лекарственного средства в качестве стимулятора нервно-мышечной передачи. Изобретение позволяет повысить активность за счет применения 9- амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1 Н- циклопента (в) холина гидрохлорида моногидрата Амиридина, который ранее применялся в качестве ингибитора холинэстеразы.