Способ получения таблеток кислотосодержащего средства Советский патент 1990 года по МПК A61K9/20 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток аспирина.

Целью изобретения является устранение побочных действий аспирина.

Пример 1. Берут 100,0 г аспирина, добавляют 10,0 г сухого крахмала, тщательно перемешивают, увлажняют 5%-ным крахмальным клейстером, пропускают через гранулятор и гранулы сушат при температуре 50°С.

Высушенные гранулы повторно увлажняют 5%-ным крахмальным клейстером, пропускают через гранулятор и гранулы вновь сушат при температуре 50°С.

Процесс гранулирования повторяют еще один раз. После этого высушенный материал пропускают через гранулятор и от сухих гранул отсеивают мелкие частицы.

Затем берут 75,0 г гидрокарбоната натрия, 3 раза гранулируют указанным образом Полученные сухие, равномерные гранулы аспирина и гидрокарбоната натрия объединяют, добавляют тальк в пределах 3%, перемешивают и таблетируют. Получают при этом 370 шт. таблеток по 0,5 г.

Срок годности полученных по примеру 1 таблеток нейтральных-слабощелочных (аспирина) составляет 2,5 года (в течение этого периода аспирин не разрушается на уксусную и салициловую кислоту и остается в натуральном виде).

Полученные таким образом таблетки аспирина имеют практически нейтральную среду рН 7,2 (при растворении одной таблетки в 10 мл воды).

Пример 2. Таблетирование аспирина и гидрокарбоната натрия проводят по примеру 1, только гранулирование этих веществ проводят по два раза.

Срок годности полученных таблеток короче, чем срок годности таблеток, полученных по примеру 1, и составляет 2 года

Водный раствор таблеток имеет практически нейтральную среду рН 6,8 - 7,5.

Пример 3. Таблетирование аспирина и гидрокарбоната натрия проводят по примеру 1, только гранулирование этих веществ проводят по одному разу Полученные таким образом таблетки аспирина имеют короткий срок годности 4 мес , который является нежелательным

сл

VI

ю

о

N3 О

Водный раствор таблеток имеет нейтральную-слабощелочную среду рН 6,8- 7,5.

Пример 4. Таблетирование аспирина и гидрокарбоната натрия проводят по примеру 1, только гранулирование этих веществ проводят по четыре раза.

Таблетки имеют такой же срок годности (2,5 года) и среду (рН 6,8 - 7,5), как и таблетки, полученные по примеру 1, поэтому проводить гранулирование аспирина и гидрокарбоната натрия больше 4 раз не имеет смысла.

Пример 5. Таблетирование аспирина и гидрокарбоната натрия проводят по примеру 1, только гидрокарбонат натрия берут а 0,5-кратном количестве по отношению к аспирину (100,0 г аспирин и 50,0 г гидрокарбоната натрия).

Срок годности таблеток аспирина составляет 2,5 года.

Таблетки имеют практически нейтральную среду рН 6,8 - 7,4.

Пример 6. Таблетирование аспирина и гидрокарбоната натрия проводят по примеру 1, только гидрокарбонат натрия берут в 0,4-кратном количестве по отношению к аспирину (100,0 г аспирина и 40,0 г гидрокарбоната натрия).

Срок годности таблеток 2,5 года.

Молекулярный вес аспирина 180,16, а гидрокарбоната натрия 84,01. По химической реакции одна молекула аспирина входит в реакцию с одной молекулой гидрокарбоната натрия

СбН4(ОСОСН3)СООН+МаНСОз-- (аспирин)

- СбЩ(ОСОСНз)СОО№ + С02 + Н20. (гидрокарбонат натрия)

Поэтому на каждые 180,16 г аспирина для нейтрализации надо взять 84,01 г гидрокарбоната натрия или 100,0 г аспирина и 46,5 г гидрокарбонэта натрия (т.е. 0,46 части), в противном случае часть аспирина останется вне реакции и вызовет раздражение стенок желудка.

Пример 7. Таблетирование аспирина и гидрокарбоната натрия проводят по примеру 1,только гидрокарботат натрия и аспирин берут в одинаковом количестве (100,0 г аспирина и 100,0 г гидрокарбоната натрия).

Срок годности таблеток аспирина 2.5 года.

Водный раствор таблеток аспирина имеет слабощелочную среду рН 7,5 - 8,0.

Предложенный способ получения таблеток устраняет побочные действия аспирина на желудок и двенадцатиперстную кишку, вызываемые кислотностью и нерастворимостью аспирина по сравнению с известным способом.

Формула изобретения Способ получения таблеток кислотосо- держащего средства путем раздельного гранулирования гидрокарбоната натрия и кислотосодержэщего вещества, смещения гранул и таблетирования, отличающий- с я тем, что, с целью устранения побочных действий, гранулируют 2-4 раза гидрокарбонат натрия и аспирин, увлажняя крахмальным клейстером, полученные гранулы смешивают в соотношении 1:0,5 - 1,0.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения кислотосодержащего средства. Цель - устранение побочного действия. Раздельно гранулируют гидрокарбонат натрия и аспирин 2 - 4 раза, увлажняя их крахмальным клейстером, и затем полезные гранулы смешивают в определенном соотношении.