Способ получения порошков лекарственных средств Советский патент 1992 года по МПК A61K9/14 A61J3/02 

Изобретение относится к фармации и касается технологии лекарственных форм, а именно порошков.

Цель изобретения - повышение стабильности при хранении.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

В фарфоровую ступку помещали .485., 1 мг дигоксина и 29,1 мг аэросила. Ступку с пэстиком и препаратом вносили в бокс. После продувания с содержимым аргоном в течение 15 мин растирали смесь в течение 2 мин. Затем бокс разгерметизировали, брали навеску (18,0 мг) для определения содержания дигоксина. остальную часть порошка пересыпали в бокс и ставили для хранения, через 10,20, 30 и 60 дней определяли содержание дигоксина в порогине, которое составило 94,3; 93,5; 93,4 и 93,2% соответственно.

Пример 2. В фарфоровую ступку помещали 512.1 мг к-строфантина-/ и 30,7 мг аэросила. Ступку с пестиком и препаратом вносили в бокс и продували азотом в течение 15 мин После этого растирали смесь в течение 2 мин. Затем бокс разгерметизировали, ступку с порошком выносили из бокса и брали навеску (20,5 мг) для определения содержания строфантина в порошке. Остальную часть порошка пересыпали в бокс и ставили для хранения. Через 10, 20. 40 и 60 дней определяли массовую долю строфантина в хранящемся порошке, которая составила 93,8; 93,7; 93,5; 93,0% соответственно.

Пример 3. В фарфоровую ступку помещали 488,0 мг теофиллина и 29,3 мг аэросила. Ступку с содержимым и пестиком помещали в бокс выше указанной марки и продували аргоном в течение 15 мин.

После этого бокс загерметизировали и растирали смесь в течение 2 мин. Затем бокс разгерметизировали, брали навеску (32,1 мг), обрабатывали нужным количеством воды, отфильтровывали перерастворившийся аэросил и в фильтрате определяли содержание теофиллина спектрофотомет- рическим методом. Остальное количество приготовленного порошка пересыпали в бокс для хранения. Через 10, 20, 30 и 60 дней хранения из бокса брали определенные навески порошка для определения маеИ

VJ

е

vj

00

со

спнии доли негИ Иллина в нем, которая со- С1анилз 94.3; 91,1; 93.8; 93.7 и 93,6% соответственно.

П р и м р. р 4. В фарфоровую ступку помещали 515.1 мг атропина сульфата и 3.09 мг аэросила. Ступку с содержимым и пестиком помещали з бокс указанной марки и продували азотом в течение 15 мин. После этого бокс загерметизировали и растирали смесь в течение 2 мин. Затем бокс разгерметизировали, брали навеску порошка из ступки (18,5 мг), обрабатывали ее нужным количеством воды для получения раствора концентрации моль/л. Аэросил отфильтровывали, а в фильтрате спектрофото- метрическим методом определяли содержание атропина сульфата. Остальное количество приготовленного порошка пересыпал и в бюкс для дальнейшего хранения в течение 10, 20, 30 и 60 дней. Массовые доли составили 94.1; 93,2; 92,3; 91,1 и 90,4% соответственно.

Пример 5. В одну фарфоровую ступку помещали 251.0 мг теофиллина и 15,1 мг аэросила, во вторую фарфоровую ступку помещали 250.5 мг аскорбиновой кислоты и 15.0мг аэросила. Обе ступки вносили в бокс, герметизировали и продували аргоном в течение 15 мин. После этого растирали каждый компонент в ступке с аэросилом в течение 2 мин, а затем все пересыпали в

одну ступку и смешивали при растирании еще в течение 2 мин. Образующийся порошок выносили из бокса, брали навеску (38,5 мг) для анализа, остальную часть порошка

ссыпали в бокс для хранения. Навеску порошка обрабатывали водой, нерастворившийся аэросил отфильтровывали и определяли содержание теофиллина в фильтрате спектрофотометрическим методом,

как описано выше. Через 3, 7, 14 и 30 дней из бокса брали определенные навески порошка для количественного определения содержания теофиллина в нем. Оно составляло 47,2; 42,5; 41,4: 39,4 и 38,1 соответственно.

Предложенный способ в отличие от известного позволяет получить более стабильные при хранении порошки, что отражено в таблице.

Формула изобретения Способ получения порошков лекарственных средств путем растирания активных веществ с аэросилом, отличающийся

тем, что, с целью повышения стабильности при хранении, растирания осуществляют в атмосфере азота или инертного газа, при этом на 100 частей лекарственного вещества, выбранного из группы теофиллин, строфантин, дигоксин, атропина сульфат, берут 3-7 частей аэросила.

Изобретение касается технологии лекарственных форм, а именно порошков. Цель изобретения - повышение стабильности при хранении. Лекарственные вещества, выбранные из группы теофиллин, строфантин, дигоксин, атропина сульфат, растирают с аэросилом в атмосфере азота или инертного газа, при этим на 100 частей лекарственного вещества берут 3-9 частей аэросила. 1 табл.