Способ получения хинидина продленного действия Советский патент 1993 года по МПК A61K9/22 A61K31/49 

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным формам продленного действия, может быть использовано для создания и производства лекарствен- ной формы хинидина продленного действия. ..- : V - ;. .. :.. :-: .. :.:

Цель изобретения - улучшение фармакокинетических свойств лекарственной формы хинидина продленного действия.

Поставленная цель достигается тем, что изготовление лекарственной формы хинидина ведут солюбилйзацией препарата в . водной среде при рН больше 7,5 при по- срёдстее альбумина с последующей сорбцией полученных частиц на поверхности высокодисперсного кремнезёма и отделении растворителя.; ; Были проведены сравнительные исследования фармэ.кокинетйки предлагаемой :л:е;карст8ённр.й формы и препарата Хини- дин-дурулес. Испытания проводились на кроликах (по 12 животных), а также на добровольце. Доза хинидина во всех случаях составила 20 мг/кг при однократном приеме. Концентрация хинидина, в крови определялась флуориметрйческим методом;;

Результаты представлены в таблице.

Налицо значительно более быстрое нарастание концентрации препарата в крови при приеме предлагаемой лекарственной формы хинидина продленного действия по сравнению с препаратом Хинидин-дуру- лес. Поведение обоих препаратов в дальние после введения сроки не отличаются.

Приготовление препарата хинидина продленного действия.

Пример 1. 6 г альбумина растворялись в 100 мл дистиллированной воды, рН которой доведено раствором едкого натра до 11. При энергичном перемешивании к раствору приливаются небольшими порциями 8 мл 8% раствора хинидина гидрохлорида. Полученный солюбилизат внешне похож на молоко, величина рН у него составляет 8,5.

К данному раствору добавляется 1 г мелкодисперсного кремнезема с удельной поверхностью около 280 м2/г. Суспензия встряхивалась в течение 20 мин, после чего осадок был отделен центрифугированием и подвергнут просушке до полного удаления растворителя.

ел

00

8 S

Определением концентрации белка и хинидина в растворе до и после контакта с дисперсным кремнеземом удалось установить, что на 1 г высокодисперсного кремнезема в препарате приходится 0,54 г альбумина и 0,3 г хинидина. Определение белка велось биуретовым способом.

Пример 2. Предварительным разведением солюбилизированного в воде хинидина, полученного описанным ранее способом, в отношении 1:2 и дальнейшей обработке согласно методике удалось получить состав, характеризующийся составом кремнезем ;альбумин :хинидин 1: 0,46:

:0.15.

Пример 3. Предварительным разведением солюбилизированного в воде хини

дина, полученного описанным ранее методом, в отношении 1:4 и дальнейшей обработке согласно методике удалось получить состав с отношением компонентов кремнезем : альбумин хинидин 1:0,34:0.084. Формула изобретения Способ получения хинидина продленного действия путем конъюгации последнего с поверхностью неорганической матрицы, о тличающий с я тем, что. с целью улучшения фармакокинетических свойств препарата, солюбилизируют хинидин в водной среде при рН больше 7,5 посредством альбумина, затем сорбируют полученные частицы на поверхности мелкодисперсного кремнезема и удаляют растворитель.

Изобретение относится к медицине, а : именно к лекарственным формам продленного действия, может быть использовано для создания и производства лекарственной формы хинидина продленного действия. Цель изобретения - улучшение фармакокинетических свойств лекарственной формы хинидина продленного действия. Сущность сОлюбилизируют хинидин в водной среде при рН больше 7,5 при посредстве альбумина с последующей сорбцией полученных частиц на поверхности мелкодисперсного кремнезема и отделением растворителя. 1 табл.