Средство для лечения больных с частыми приступами стенокардии Советский патент 1993 года по МПК A61K31/725 A61K31/21 

сл

с

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, в частности к лечению больных стенокардией напряжения 4го функционального класса. Продолжительность действия наиболее эффективных известных препаратов у данной категории больных ограничивается 3-6 ч. Целью изобретения является повышение эффективности действия микстуры пролонгированием антиангинального действия препаратов. Для этого предлагается микстура на основе нитроглицерина, дополнительно содержащая гепарин и валокордин при следующем соотношении компонентов (а каплях):нитро- глицерин 1%-ный 4,0-5,0; гепарин 1%-ный 1,0-2,0; валокордин 4Р.О-50.0. Для удобства приема смесь доводят до 50-70 мл тепло-горячей водой.

Изобретение относится к области кардиологии, а именно к лечению больных с частыми приступами стенокардии.

Целью изобретения является повышение эффективности действия микстуры путем улучшения питания миокарда.

Указанная цель достигается тем, что микстура для больных с частыми приступами стенокардии на основе нитроглицерина, согласно изобоетению, дополнительно содержит гепарин и валокардин при следующем соотношении компонентов (в каплях): Нитроглицерин 1%-ный 4,0-5.0 Гепарин 1%-ный1.0-2,0

Валокордин40,0-50,0

Для удобства приема смесь заливают до 50-75 мл тепло-горячей водой.

Введение в микстуру гепарина обусловливает понижение свертываемости крови, а значит обеспечивает глубину проникновения эритроцитов крови для улучшения питания миокарда. Гепарин - мукополисаха- ридное вещество вырабатывается тучными клетками человека и животных. Улучшает коронарный кровоток. При подложном применении действие его наступает через 40- 60 мин, продолжительность 8-12 ч.Сведения о пероральном приема гепаринаотсутствуют. Гепарин выпускается в 1%-ном водном растворе, в натриевой соли во флаконах с 5000, 10000, 20000 ЕД в 1 мл.

Для обеспечения всасывания гепарина в желудочно-кишечном тракте при его пероральном приеме необходимо применение спиртового раствора. Поэтому эффективность смеси повышается при одновременном приема валокордина.

Валокордин применяется при нерезко выраженных спазмах коронарных артерий, проявляющихся приступами стенокардии напряжения, ранних стадиях гипертонмче00

ю о ю о VI

ы

ской болезни. Выпускается в ГДР, отечественное средство - корвалол. Оба они относятся к седативным (успокаивающим) средствам.

Введение в микстуру 1 капли гепарина достаточно для оказания его воздействия на снижение свертываемости крови и при многократном приеме, и следовательно, улучшение питания миокарда. Увеличение дозы гепарина в микстуре нецелесообразно, так как дальнейшее снижение свертываемости крови может привести к кровотечению, например, из геморроидальных вен.

Способ приготовления микстуры.

Используя пипетку на флаконе валокордина накапывается 40-50 капель препарата. Тем же способом из флакона с 1%-ным спиртовым раствором нитроглицерина накапывается 4-5 капель. Пипеткой берется из флакона (5000 Ед) 1 капля гепарина. Для удобства смесь принимается с 50-75 мл тепло-горячей воды.

Указания к приему.

Для оценки эффективности смеси изучалось ее действие - у 22 мужчин 30-65 лет, страдавших стенокардией напряжения 4-го функционального класса. У 8 рольных проводилась селективная ангиография коронарных сосудов, где подтвержден стеноз 2-3 коронарных артерий, облитерация дис- тального русла, у остальных больных диагноз подтвержден клинически и проведена велоэргометрия 100% больных.

До лечения микстурой оценена адекватность предшествующей терапии. Установлена их недостаточная эффективность как при монотерапии пролонгированными нитратами, так и при сочетании с бета-блокато- рами: требовался совместный частый прием не мене 4-6 раз в сутки, на фоне которого был необходим прием нитроглицерина при физической нагрузке.

Продолжительность действия микстуры была максимальной у 11 человек (12 ч). Прием в этот период при умеренной физической нагрузке, не более 3-го функционального класса, не требовался дополнительный прием нитроглицерина.

У 9 человек в течение 8 часов отсутствовала потребность в приеме нитроглицерина. У 2 больных применение микстуры было

неэффективным, при отмене пролонгированных нитратов и бета-блокаторов, несмотря на применение микстуры, значительно возросла потребности в приеме нитроглицерина до 1 таблетки каждый

1-2 ч.

Более низкая эффективность микстуры

отмечена у лиц с наклонностью к гипотонии.

У 2 больных зарегистрирован синдром

отмены при прекращении приема микстуры, были госпитализированы в инфарктное отделение, где был установлен диагноз нестабильной стенокардии.

Двое больных по собственной инициативе повысили дозу гепарина до 5 капель на

прием, отметив при этом существенное увеличение продолжительности антиангиналь- ного эффекта в среднем до 12-15 ч, однако в последствии, были отмечены кровотечения из геморроидальных вен у обоих пациентов, после чего доза гепарина была снижена до 1 капли.

Этот факт позволил заключить наличие действия гепарина при пероральном приеме, необходимость контроля свертывающей системы при увеличении дозы выше 1 капли гепарина, существенный вклад гепарина в достижении пролонгирования ан- тиангинального эффекта микстуры. Сочетание лишь спиртового раствора нитроглицерина с валокордином не отличается от действия таблетки нитроглицерина при сублингвальном приеме, применение гепа- ,рина с валокордином в нашем исследовании не предупреждало стенокардии

вообще.

Использование микстуры при стенокардии 2-3 функционального класса значительно менее эффективно, возможно вследствие отсутствия облитерации дистального русла,

вследствие этого другого механизма развития приступа.

Положительный эффект при использовании предлагаемой микстуры:

препаратов, валокордина, гепарина и нитроглицерина в спиртовом растворе внутрь потенцирует действие последнего и позволяет применить не только для купирования острых приступов стенокардии, но и для их

профилактики у больных стенокардией напряжения 4-го функционального класса.

у больных стенокардией напряжения 4-го функционального класса,

Формула изобретения

Нитроглицерин 1%-ный спиртовой раствоо4,0-5.0

Гепарин 1%-ный раствор 1,0-2,0 Валокордин40.0-50,0.

2.Средство по п. 1, отличающееся тем, что смесь компонентов в каплях доводят водой до 50-75 мл.