Способ получения бициклических соединений Советский патент 1993 года по МПК C07D235/06 C07C253/30 C07D215/02 C07C255/50 C07C275/62 

где А - С - О или СНОН:

RI - фенил, замещенный цинком или харбамоилом, З-метил-1,4-нафталендионил, группа, выбранная из ряда: хинолил, пири- дил, бензотиаэолил, 1-метил-бензимидазо- лил;

R2 водород, С1-С4-алкил;

Кз - С1-С4-алкия;

X - водород, галоген, гидроксигруппа, С1-С4-алкия;

m - целое число 1 или 2;

п-1-4,

или их кислотно-аддитивных солей, отличающийся тем, что соединение формулы II

)n-Y, где Y - кислотный остаток:

п - имеет указанное значение,

где X, R2. Ra, m - имеют указанные значения, в присутствии основания или без него, полученное при этом соединение формулы I,

гдеА-ХО.

при необходимости, восстанавливают для получения соединения,

где А - / СНОН или соединение формулы I, где RI - фенил, замещенный CN,

гидролизуют для получения соединения, где RI - фенил, замещенный карбамоилом, и выделяют продукты в свободном виде или в виде соли.

Изобретение касается полиароматических веществ, в частности получения бицик- лических соединений общей ф-лы 1: JJ.Hec 0-lCH2lnRj-C-CCH2VCR2R , СН СН-О--А где А С О, СН - ОН; RI замещенный цианом или карбомоилом фенил, З-метил-1, 4-нафталендионил, группа, выбранная из ряда: хинолил, пиридил,бензотиазолили, 1- метил-бензимидазолил; R2 - Н. Ci-G)-an- кил; Яз - С1 С4-алкил; X - Н, галоген или ОН, С1-С4-алкил; п 1-4, m 1-2. или их кислотно-аддитивных солей, проявляющих способность к ингибированию 5-липоксеге- назы, что может быть использовано в фармакологии. Цель - создание новых более активных веществ указанного класса. Синтез ведут реакцией соединения ф-лы 1, где вместо группы -О-(СН2)п - RI находится гидроксил, с соединением ф-лы И: RI - (СН2)п - Y, где Y - кислотный остаток, в присутствии основания или без него. Полученное соединение, при необходимости, когда А С 0, восстанавливают с получением группы: А СН - ОН, либо гидролизу- ют, когда Ri-цианфенил до Ri-фенил, замещенный карбамоилом. Целевые вещества выделяют в свободном виде или в виде нужной соли. Новые вещества малотоксичны и более, активны, чем известный аналог. 1 табл. сл

Ингибирующая активность медленно реагирующего

вещества анафилаксия синтеза соединений настоящей заявки в полиморфолейкоците

крысы, используя ионофор кальция

29183488730

Продолжение таблицы

1

-7

7-/2-хинолилметокси/1, 2, 3, 4-тетрагидро-1-нафтол.