Способ получения полимерного производного новокаина Советский патент 1976 года по МПК C08B15/00 

Предложен способ получения не описанного в литературе соединения - модифициро ванной целлюлозы, заключающийся в том, что целлюлозосодержащее сырье, например натриевую соль целлюлозе-гликолевой кислоты, растворяют в воде, добавляют раствор соляной кислоты и обрабатывают новокаином с последующим выделением целевого продукта известными методами.

Полученные соединения обладают увеличенной продолжительностью анестезирующ&го действия и значительно сниженной токсичностью по сравнению с фармацевтически хлоргидратом новокаина и пригодны также для терминальной анестезии.

Реакция образования этих соединений идет при комнатной температуре в водных растворах.

Известно, что степень ионизации СООН- групп полимеров увеличивается при повышении рН растворов. Ион водорода, возникающий при ионизации целлюлозогликолевой кислоты принимает неподеленную пару электронов атома азота третичной аминогруппы в мол&ку-ле новокаина-основания с образованием

ковалентной связи, и поэтому содержащая азот группа приобретает положительный заряд. Таким образом, ион водорода является нейтрализованным и между ним и атомом азота не возникает электростатического взаимодействия. Атом азота третичной аминогруппы в молекуле новокаина -основа- ния связан эпектровалентно с анионом целлюлозогликолевой кислоты.

Пример. 5 г целлюлозы обрабатывают в течение 1 час 100 мл 30%-ного раствора едкого натра при комнатной температуре. Полученную алкалицеллюлозу отжимают на прессе до трехкратного веса, тщательно измельчают и подвергают окислительной деструкции кислородом воздуха при комнатной температуре в течение 42-48 час и при 50-70° С в течение 12-15 час. После деструкции целлюлозу вносят в трехгорлую колбу, снабженную обратным холодильником, механической мещалкой и термомет ром и добавляют 70 мл изопропилового спирта. Затем смесь перемещивают 1 час, после чего при 5О-6О°С постепенна в течение 15 ми добавляют 6 г кристаллической монохлов