Изобретение позволяет получить новую группу соединений - производных S-триазоло-(4,3-а) - пиразина, которые обладают ценными фармакологическими свойствами. По предложенному способу получения производпых пиразина общей формулы где RI и R2 - алкильные радикалы, одинаковые или различные с числом атомов углерода от 1 до 4, а X - формамидо- или ацетамидогруппа, аминосоединение общей формулы IJ где Ri и R2 имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с производными карбоновых кислот, муравьиной или уксусной кислоты с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Ацилирование муравьиной или уксусной кислотой проводят в присутствии конденсирующего агента, например дициклогексилкарбодиимида. Пример 1. 4,1 ч. 3-амино-6-метил-8-н-проп:ил-3-триазоло-(4,3-а)-пиразина и 6,5 ч. ангидрида уксусной кислоты нагревают при 90-100°С в течение 10 мин. Затем добавляют 10 ч. метилового спирта и полученную суспензию фильтруют. После перекристаллизации твердого остатка из н-бутанола получают 3ацетам;идо-6-метил-8-н-пропил - S - триазоло(4,3-а)-пиразин в виде бесцветных игл с температурой плавления 264-265°С. Пример 2. Раствор 13,3 ч. дициклогексилкарбодиимида в 120 ч. сухого этилацетата смешивают с раствором 4,1 ч. З-амино-6-метил8-«-пропил-5-триазоло - (4,3-а) - пиразина в 80 ч. сухого этилацетата и 3 ч. безводной муравьиной кислоты. Суспензию перемешивают при 25°С в течение 42 час, а затем фильтруют. Полученное твердое вещество промывают этилацетатом. Объединенные фильтраты и промывные растворы упаривают досуха и бледно-желтый твердый остаток перемешивают в 40 ч. воды с добавлением достаточного количества гидроокиси натрия для того, чтобы раствор имел сильно щелочную реакцию. Суспензию фильтруют и фильтрат нейтралиют бесцветный осадок З-формамидо-6-метил8-«-пропил-5-тр1иазоло-(4,3-а) - пиразина в виде игл путем перекристаллизации из воды с температурой плавления 183-184С.
Предмет изобретения
1. Способ получения производных пиразина общей формулы
где RI и R2 - алкильные радикалы, одинаковые или различные с числом атомов углерода от 1 до 4, а Х- формамидо- или ацетамидогруппа, отличающийся тем, что аминосоединение общей формулы:
Rr
где Ri И R2 имеют вышеуказанные значения, ацилируют муравьиной или уксусной кислотой или их производным:и с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что ацилирование муравьиной или уксусной кислотой проводят в присутствии конденсирующего агента, например дициклогексилкарбодиимида.
