Способ получения полимера на основе -диэтиламиноэтилового эфира -амино-бензойной кислоты Советский патент 1976 года по МПК C08F216/06 

Изо е ение отнсюится к способу получения полимерных -диэтиламиноэтилового эфира Л -аминобензойной кислоты (новокаина).

Известен способ получения полимера на основе новокаина путем обработки его карбоксиаиеталем поливинилового спирта.

Для получения водорастворимых физиологических активных полимеров, упрощения и ускорения процесса предложено новокаин обрабатывать карбоксиметиловым эфиром пойиёиниЛоЕЮго спирта.

Применение Кйрбойсиметилового эфира пБливилового Ьйирта для сочетания с новокаином позбоЯйёт использовать этот полимер со степенью замещения ОН-групп на карбоксиме ильные группы до 27 мол. так как карбоксиметилированный поливиниловый спирт хорошо растворим в воде.

Для получения полимерного производного новокаина исйользован поли виниловый сйирт Сч15Юлёкулярным весом ЗОООО. РеакЦйй арбоКсимёТилирования поливинилового спиртй с MOHOJtrtopyKcycHOM кислотой и со 1етайие с -Диэтйламиноэтиловым эфиром

п-аминобензойной кислоты происходит аналогично (без изменения степени полимеризации исходного полимера).

Примеры получения полимерных форм -диэтиламиноэтилового эфира п-амнно- бензойной ки.слоты.

Пример 1. 1г поливинилового спирта обрабатывгиот в течение 1 час 10 мл 30%-ного водного раствора едкого натра

при комнатной температуре и после этого отжимают на прессе до трехкратного веса исходного полимера. После активации поливиниловый спирт вносят в трехгор.тую колбу, снабженную обратным холодильников,

механической мешалкой и термометром и добавляют 14 мл изо-пропилового спирта. При перемешивании добавляют 1,5 г хрмст;г1лической монохлоруксусной кислоты. Реакцию продолжают в течение 4-5 час при

60°С.

Полученный продукт отделяют от жидкости, растворяют в 4О мл дистиллированной .воды, нейтрализуют 1О%-ной соляной кисло- той до рН 1 к затем проводят диализ. Водные растворы карбоксиметилового эфира поливинилового спирта обладают вс ми xapaKrepHbiNiH свойствами полиэлектро литов: показывают аномалию зависимости вязкости от разбавления. Водный раствор харбоксиметилового эф ра поливинилового спирта имеет спеаую- Шую характеристику: Содержакие СООН-групп, % 0,081 Содержание полимера, % 1,80 рН2,98 К 100 Mrt полученного водного pactao pa карбоксиметилового эфира полйВинйЛОи вого спирта добавляют эквимолярное ko;личество (0,424 г) основания новокаине перемешивают при комнатной TeMrtepatyре в течени(Э 2 час и стёрйЛиау Ют йрй 100°С в течение ЗО миа. Пример 2. После активации и отжима от ЗО%-ного водного растйора едкого натра 1 г поливинилового спирта помешают в трехгорлую колбу и добавляют 14 мл изо-пропилового спирта. При перемешивании добавляют 1,5 г монохлор уксусной кислоты и реакаию продолжают в течение 2,5-3,0 час 1Ч и1бО°С, Продукт отделяют от жидкости,: снова активи ют в течение 1 час ЗО%-ным водным раствором едкого натра, отжимают и помещают в реакционную кол, доб.вляют 14 мл изо-пропилового спирта и 1,5 г монохлоруксусной кислоты. Реакцию продолжают в течение 2,5-3 час при 60°С. Полученный карбоксиметиловый эфир поливинилового спирта отделяют от жидкости, растворяют в воде, нейтрализуют 10%-нсЛ соляной кислотой до рН 1 и диализируют. Полученный водный раствор полимера имеет следующую характеристику; Содержание СХЮН-групп, % 0,189 Содержание полимера, %2,10 рН2,35 , К 100 мл полученного полимерного Йодного раствора Добавляют эквимолярное Количество основания -диэтиламиноэтилово о эфира п-аминобензойной кислоты (0,99 г), перемешивают в течение 2-3 iac при комнатной темл атуре и стерилизуют. Формула изобретения Способ получения полимера на основе -дизтиламйноэтилового эфира п нобензойной кислоты (новокаина) путеи/ обработки его производным поливинилового спирта, отличающийся тем, что, с целью получения физиологически „ активных водорастворимых полимеров и упрощения процесса их йолуЧения, и ка«iecTBe йроизводного йолйёйнилового спирта применяют его ltapб6kt;hмeтилoвый эфир.