ВСЕСОЮЗНАЯ ПАиНТВ04[Хп:Г!ЕСШБИБЛИОТЕКА Советский патент 1972 года по МПК A61K31/5513 

СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ, СОДЕРЖАЩИХ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается способов приготовления инъекционных растворов, содержащих производные бензодиазепина. Известны способы получения инъекционных растворов, содержащих производные бензодиазепина общей формулы где фенильное кольцо I .может быть однократно или многократно замещено атомами галогена или низшими алкильными, алкокси- и нитрогруппами; Ri - атом водорода или низщая алкильная группа; А - группы -N-G где Ra - амино-, алкиламино- или диалкиламиногруппа;Rs-атом водорода или алкильная группа; В - группы -C Nгде фенильное кольцо II может быть однократно или многократно замещено низшими алкильными, алкокси- и нитрогруппами или атомами галогена путем растворения их в водных растворах эфиров гликолей. Указанные способы не обеспечивают получения достаточно стабильных препаратов, обладающих удовлетворительной тканевой сов.местимостью. Целью изобретения является повышение устойчивости бензодиазепинов и улучшение тканевой совместимости растворов. Достигается это тем, что производные бензодиазепина, например диазепам, растворяют в смеси, содержащей 100-40%, полиэтиленгликоля молекулярного веса 200-600, О-40% воды и до 20% этанола. Инъекционные растворы, приготовленные по предлагаемому способу, обладают хорошей тканевой совместимостью (в 3-25 раз большей, чем препараты, приготовленные известными способам) и от.тичаются высокой стабильностью. Пример 1. 10 г порошкообразного хлордиазэпоксида растворяют в 1 л полиэтиленгликоля молекулярного веса 200 при осторожном нагревании.

нагревании. Полученный раствор доводят водой до 1 л.

Пример 3. 5г диазепама растворяют в 150 г 94,6% этанола, смешивают с 600 г полиэтиленгликоля молекулярного веса 400 и доводят объем раствора до 1 л водой.

Предмет изобретения

Способ приготовления инъекционных растворов, содержащих производные бензодиазепина общей формулы

/сн-к,

где фенильное кольцо I может быть замещено однократно или многократно атомами галогена или низшими алкильными, алкокси- и нитрогруппами; Ri - атом водорода или низшая алкильная группа; А - группы

/R,

R,

C

N-C:

или

где Ra - амино-, алкиламино- 1.ли диалкиламиногруппа; Rs - атом водорода или алкильная группа; В - группы

-с

-C -Nij.nu

где фенильное кольцо II может быть замещено однократно или многократно низшими алкильными, алкокси- и нитрогруппами или атомами галогена путем растворения их в водных растворах эфиров гликолей, отличающийся тем, что, с целью повышения устойчивости бензодиазепинов и улучшения тканевой совместимости растворов, производные бензодиаз&пина, например диазепам, растворяют

в смеси, содержащей 100-40% полиэтиленгликоля молекулярного веса 200-600, О-40% воды и до 20% этанола.