ИНСЕКТИЦИД И АКАРИЦИД Советский патент 1972 года по МПК A01N57/28 A01N57/30 

Изобретение относится к применению фосфорсодержащих амйдиновых соединений в качестве инсектицида и акарицида. Известно использование в качестве пестицида фосфорсодержащего амидина общей формулыи o(S) где Xi и Х2 одинаковые «ли различные могут означать хлор или бром. Однако это соеди- 1 ление может быть использовано только в качестве средства для борьбы с мышевидными грызунами. С целью изыскания в ряду фосфорсодержащих амидинов соединений, обладаЕОЩИх инсектицидным и акарицидным дей- 20 ствием, предлагается использовать соединения -общей формулы 5 10 где R - низший алкил Ci-С или низшая алкоксигруппа Ci-С4; RI-низшая алкоксигруппа Ci-С4 или низшая алкилтиогруппа Ci-С4; R2-водород, низший алкил Ci-Се, фенил, моно- или дизамещен-ный фенил, в котором заместителями являются низший алкил Ci-С4, галоген или нитрогруппа; X - кислород, когда Ri - низщая алкилтиогруппа, и сера, когда Ri - низшая алкоксигруппа. Предлагаемые соединения (тиоловые эфиры) могут быть получены алкилированием алкиламидотионофосфатов йодистым алкилом. Формы применения соединений обычные для пестицидных препаратов. В табл. 1 приведены некоторые соединения, отвечающие общей формуле I. В опытах по оценке инсектицидной активности используют следующие виды насекомых:Таблица 1 Пример 1. Готовят основной раствор токсического вещества,содержащий 100 мкг/мл в подходящем растворителе. Аликноты этого раствора смешивают в чашке Петри с 1 жл раствора арахисного масла в ацетоне и дают высохнуть. Аликвоты его такие, что получают желаемую токсическую концентрацию, начиная от 100 мкг «а чашку Петри, до концентрации, при которой достигается 50%-ная смертность. Чашкя помещают в круглые картонные клетки, закрытые снизу целлофаном, а сверху марлей. В каждую клетку помещают по 25 мух Musca domestiса (Md) женского пола в возрасте трех-пяти дней и учитывают процент смертности после 48 час (смертельная доза выражается в м.кг/2 мух). Пример 2. При опытах с Oncopeltus fasciatus (Of) двухнедельные личинки его помещают в отдельные круглые картонные клетки, закрытые с одного конца целлофаном, а с другого покрытые марлей. Аликвоты токсичных веществ растворяют в подходящем растворителе, разбавляют водой, содержащей 0,002% смачивающего агента Спонто 221 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (полиоксиэфир алкилированного фенола, смешанный с органическими сульфонатами). Концентрации раствора от 0,1% и ниже до концентрации, при которой достигается 50%-«ая смертность. Каждую водную суспензию испытываемых соединений распыляют на насекомых через марлю с помощью ручного распылителя. Процент смертности в каждом случае записывают через 72 час, и величины ЛД-50 (летальные дозы) выражают как процент токсического вещества в водной суспензии. Пример 3. Опыты с Lygus hesperus (Lh) проводят так же как с Oncopeltus fasciatus, за исключением того, что в каждую клетку помещают по 25 насекомых. Их опрыскивать испытываемым соединением с концентрацией от 0,05% и ниже до достижения 50%-ной смертности. Через 24 и 48 час подсчитывают живых и мертвых насекомых и вычисляют величины ЛД-50. Пример 4. Для испытания инсектицидной активности используют также бобовую тлю Aphis fabae (Af). В качестве растения-хозяина берут молодые растения настурции высотой 5-7,5 см, которые заражают 50-75 тлями. Испытываемое вещество, растворенное в ацетоне, добавляют к воде, содержащей -небольшое количество Спонто 221 в качестве эмульгирующего агента. Раствор наносят на зараженные растения распылением. Концентрации его от 0,5% и ниже до достижения 50%-ной смертности. Пример 5. Оценка акарицидной активности. Для этих опытов используют клеща Tetranychus urticae (Tu). В качестве растений-хозяев применяют растения пятнистых или лима-бобов с первичными листочками. Растения заражают примерно 100 клещами различного возраста. Дисперсию испытываемого материала готовят растворением 0,1 г в 10 жл подходящего растворителя (обычно ацетона). Аликвоты токсичного раствора суспендируют в воде, содержащей 0,002 об. % Снонто 221 в качестве эмульгирующего агента. Затем суспензии распыляют на зараженные растения до стекания. Через 7 дней определяют смертность послеэмбрионных форм. Процент умерщвления подсчитывают путем сравнения с контрольным растением, не обработанным испытываемым веществом. Пример 6. Оценка системного действия. Для этих опытов используют клеща Tetranychus urticae и бобовую тлю Aphis fabae и оценивают поглощение корнями и всасывание растением испытываемого соединения. В качестве растений-хозяев для клешей берут бобовые растения с первичным листиком. Их помещают в 200 мл сосуды с испытываемым раствором, которые закрывают ватными пробками, причем погружают только корни. Испытываемые растворы готовят растворениводой. Конечная концентрация ацетона не превышает 1%. Концентрация активных веществ вначале испытания 0,001%. Сразу после помещения растения в испытываемый раствор его заражают насекомыми и определяют смертность через 7 дней.

Для бобовой тли в качестве растений-хозяев берут молодые растения настурции. Их пересаживают в 0,45 кг почвы, обработанной испытываемым соединением. Немедленно после посадки растения заражают тлями. Концентрации токсичных веществ от 0,001% «а 0,45 кг почвы и ниже до концентрации, при которой достигается 50%-ная смертность, которую учитывают через 72 час.

Процент умерщвления каждого вида насекомых определяют путем сравнения с контрольными растениями, помещенными в дистиллированную воду или необработанную почву.

Результаты опытов, описанных в примерах 1-6, сведены в табл. 2.

Таблица 2

Предмет изобретения

Применение соединения общей формулы

X R

, /I

R.

R.

где R - низший алкил Ci-С или низшая алкоксигруппа Ci-€4;

Ri-низщая алкоксигруппа Ci-С или

низшая алкилниогруппа Ci-€4; R2-водород, низший алкил Ci-GS, феНИЛ, моно- или дизамещенный фенил, в котором заместителями являются низщий алкил , галоген или нитрогруппа;

X - кислород, когда Ri - низшая алкллтиогруппа, и сера, когда Ri - низшая

алкоксигруппа, качестве инсектицида и акарицида.