СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПОЛИМЕРОВ Советский патент 1974 года по МПК C08F226/08 

1

Изобретение относится к получению водорастворимых физиологически активных полимеров.

Известен способ получения водорастворимых физиологически активных полимеров путем радикальной полимеризации акриловых и метакриловых производных алкалоида лупинина или их сополимеризации с N-винилпирролидоном.

С целью получения новых физиологически активных полимеров предлагается использовать в качестве исходного винильного мономера метакрилоилтетрациклин или смесь его с N-винилпирролидоном. Процесс полимеризации осуществляют в присутствии радикального катализатора в органическом растворителе. Полученные полимеры и сополимеры растворимы в воде. Водные растворы их стабильны при хранении в течение 7-10 дней (при охлаждении).

Пример 1. В полимеризационную ампулу из стекла Пирекс помеп1.ают раствор 20 г метакрилоилтетрациклина в 80 мл сухого диметилформамида (ДМФА) и 0,02 г дипитрила азодиизомасляной кислоты (ДАК) и запаивают ампулу. Все операции проводят в токе аргона. Ампулу подвергают облучению УФсветом (лампа ПРК-2) в течение 12 час, при температуре 30-35°С. Содержимое ампулы разбавляют ДМФА и осаждают диэтиловым

эфиром. Полимер очищают экстракцией диэтиловым эфиром и сушат в вакууме.

Получают 14 г полиметакрилоилтетрациклина, выход 70%. Характеристическая вязкость полимера, измеренная в воде при 20°С, 0,05. Продукт представляет собой бледно-желтый порошок, растворимый в воде, в ДМФА, в этиловом спирте, нерастворимый в диэтиловом эфире. Биологическая активность 280- 320 ед/мг.

Пример 2. В ампулу из стекла Пирекс помещают 6,4 г метакрилоилтетрациклина, растворенного в 32 мл сухого ДМФА, 0,14 г N-винилпирролидона и 0,1% от веса мономеров ДАК. Ампулу запаивают в токе аргона и подвергают облучению УФ-светом в течение 12 час при температуре 30-35°С. Полимер осаждают из раствора в ДМФА диэтиловым эфиром и экстрагируют диэтиловым эфиром.

Выделяют 4,8 г сополимера, выход 73%. Характеристическая вязкость при 20°С 0,06. Содержание тетрациклина в сополимере, определенное на спектрофотометре СФ-4 при длине волны л 354 нмк в 0,1 н. H2SO4, составляет 66,7%. Продукт растворим в воде, ДМФА, СоНзОН, не растворим в диэтиловом эфире. Биологическая активность 250- 280 ед/мг.

Пример 3. 1 г метакрилоилтетрациклица, растворенного в 5 мл сухого ДМФА и 0,05% 3 от веса мономера ДАК, помещают в ампулу и нагревают при 75-80°С в течение 3 час. Полимер осаждают диэтиловым эфиром и экстрагируют. Получают 0,6 г полимера, выход 60%. Характеристическая вязкость при 20°С в Н2О 0,10. Биологическая активность 270- 300 ед/мг. Пример 4. В условиях, аналогичных примеру 3, проводят сополимеризацию 1,5 г тетрациклина метакриловой кислоты и 0,032 г N-винилпирролидона в присутствии ДАК (0,05% от веса мономеров). Получают 1,1 г сополимера, выход 73%. Содержание тетраииклина 55,8%. Характеристическая вязкость 4 при 20°С в Н2О 0,12. Биологическая активность 220-260 ед/мг. Предмет изобретения Способ получения водорастворимых физиологически активных полимеров путем радикальпой нолнмеризации мономеров винилового ряда илн нх сонолимеризации с N-винилпирролидоном, отличающийся тем, что, с нелью получения новых полимеров с физиологически активными свойствами, в качестве винильного мономера иснользуют метакрилоилтетрациклин.