(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ЗАМЕЩЕННЫХ 2,3-ДИГИДРО1,4-БЕНЗОКСАЗИН-З-ОНОВ
где :Ri - атом водорода, метил, фенил, хлорфенил;
R2 - атом водорода, алкильный, ацильный остаток или галоген;
Кз - незамещенный или замещенный метилом или пиперидином ам.ин, связанный атомом азота с метиленовой группой;
где RI и R2 имеют указаные значения, подвергают взаимодействию с соединением общей формулы
X-А-Y
где X - галоген или сульфокислотный остаток;
Y - атом галогена, с последующей конденсацией нолученного при этом соединения с амином общей формулы
Н-Rs
где Ra имеет указанные значения.
в присутствии конденсирующего основного агента. Целевые продукты 1выделяют известными способами.
Эти реакции обычно осуществляют в органическом растворителе, например в высшем алифатическом или ароматическом углеводороде, спирте, сложном эфире, кетоие, или в водной среде. В качестве средств, обеспечивающих конденсацию, используют предпочтительно основные щелочные или щелочноземельные соединения (гидрид натрия, едкий натр, едкий калий, этилат натрия или амид натрия).
Полученные предлагаемым способом основнозамещенные соединения представляют собой твердые или жидкие вещества.
Пример. 26,0 г 2-фенил-6-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензоксазин-3-она нагревают в 200 мл безводного ксилола с 4,7 г амида натрия до окончания выделения газа. Затем вводят 18,8 г 1-бром-З-хлорпропаиа и состав кипятят в течение 5 .час с обратным холодильником. В кипящий раствор добавляют 0,5 г йодистого калия и затем медленно при незначительном избыточном, давлении вводят 10 г диметйламина. После 5 час «агреватаия производят отсасьгвание, отгоняют растворитель и остаток фракционируют в высоком вакууме.
Предмет .изобретения
Способ получения N-замещенных 2,3-дигидро-1,4-бензоксазин-3-онов общей формулы
Н
0.
1 О
1 I А-КЪ
где RI - атом водорода, метил, фенил, хлорфенил;
R2 - атом водорода, алкильный или ацильный остаток или галоген;
Кз -незамещенный или замещенный метилом или 1ПИперидином амин, связанный атомом азота с метиленовой группой;
А - алкильный остаток с атомами углерода,
отличающийся тем, что 2,3-дигидро-1,4бензоксазин-3-он общей формулы
где RI и R2 имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с соединением общей формулы
V л Y у. ./-1 1
где X- галоген или сульфокислот ный остаток;
Y - атом галогена, с последующей конденсацией полученного при этом продукта с амином общей формулы
Н-;R3
где Rs имеет указанные значения, в присутствии основного конденсирующего агента с 35 последующим выделением продуктов известным способом.
