Способ получения производных 5-аминометил-(оксазино-(5,6,-е)индолов) Советский патент 1975 года по МПК C07D27/56 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 5-АМИНОМЕТИЛ- ОКСАЗИ НО-(5,6-е)-И НДОЛОВ

12

/STi

4 СКгО

COOCzHg

формалином и амином общей формулы

в которой N С; имеет указанные выше значения, с последующим дебензолированием полученного основания Манниха.

П ip и м е р. 3-Изолропил- (из о nip on и лам инокарбонилметил) - 4-(пиперазинометил - 5этоксикарбоинл - 6- 2Н-4Н-оксаз.ино - (5,6-е)индол . . В 60 мл апирт-а растворяют 7 мл 40%-ного водного раствора- формальдегида, охлаждают до -10° С, постепенно добавляют 4 г изопроп:ила:мина в виде раствора в 20 мл спирта, вводят 16 г (изопр01П|Иламино1ка1рбонил.метил-4П и;пе1разиноадет1ил - 1)-3-карбэтокси .- 2-пид.рокси-б-индол.а, о.хлаждают, отделяют,, продукт, отжимают его и перекрясталлизовывают из ацетона. Т. пл. 204° С. Выход 43%.

Вычислено %: С 64,30; Н 8,10; N 14,42.

C26H39N504.

Найдено, %: С 64,20; Н 8,19; N 14,53.

Аналогично получают соединения, перечис15 ленные ip таблице.

n П

Ж

I

о и

о

UP

I

(M

g

S3

CP

€

iz; « о о о сэ

«is

C3

еэ

c;j

I

M ft

ж

5Ц «J

о S

.

У О О Q

Предмет изобретения

Способ получения производных 5-аминаметил - оксазйно - 5,6-е) - индолов общей формулыCHj-NO где R - неразветвленный, разветвленный или циклический, «асыщенный или ненасыщенный, незамещенный или замещенный на оксигруппу или третичную аминогруппу остаток

С -Сб-углевояорода;м С )-пирролидин, пиперидин, замещенный на N-изопропиламинокарбонилметил, пирролидинкарбонилметил или этоксикарбонилметил пиперааин, отличающийся тем, что соединение общей формулы 15 где N С) имеет выщеуюазамные значения, обрабатывают формальдегидом и первичным амином общей формулы RNHj, где R - как указано выше, при мольном соотношении между реагентами 1:2:1 соответсивенно.