Способ приготовления лекарственного препарата на трипан-блау Советский патент 1936 года по МПК A61K31/185 A61P33/02 

ОН

NH,

-

/ SOgNa

/ЧNaSO,

Являясь азокраской, данньгй препарат до сего времени добывался, подобно другим соединениям той же группы, помощью высаливания поваренной солью.

С фармакологической точки зрения такой способ неподходящ, так как при, высаливании продукт знач1|тельно обогащается поваренной солью (до 20°/о) и становится негодным для терапевтического употребления, отмывание же избытка поваренной (;оли водой резко снижает выхода, так как триоан-блау в воде хорошо растворим. Кроме того, продукт после отмывания водой всегда получается с различным процентным содержанием NaCl, что повело бы к неНоС

ОН

NH,

N N -

NaSOs SOgNa

обходимости менять лечебную дозу для каждой серии. Получаемый таким образом трипан-блау часто при биологических анализах- на животных оказывался не активным против пираплазмоза, что указывало .на недостаточную его чистоту.

Предлагаемый способ выделения трипан-блау дает возможность получить чистый, терапевтически активный и постоянный препарат.

По окончании процесса копуляции хлористоготетразонияо-толидинасМа-сольюН-кислоты к реакционной смеси, при комнатной температуре, приливают этиловый спирт (94-96°) из расчета 5 л на 1 грамм-молекулу исходного о-толидиноснования, хорошо перемешивают мешалкой в течение 15-20 минут и дают смеси выстояться в продолжение 12 часов, после чего смесь центрофугируют, причем в осадке получают готовый продукт, в спиртовом же фильтрате немного трипан-блау, загрязненного не прореагировавшими компонентами и не активными в лечебном отношении изомерами (фугование продукта идет быстро, так как трипан-блау от спирта коагулируется).

После отжатия продукт заливают небольшим количеством спирта, сушат, как обычно, в сушильном шкафу и размалывают на мельницах.

Триаан-блау, выделенный вышеуказанным способом при химическом анализе, всегда показывает стандартное содержание NaCl (5-7%), что соответствует импортным образцам. При биологическом анализе на лошадях, проведенном Всесоюзным институтом .экспериментальной ветеринарии, данный препарат признан идентичным импортному и вполне пригодным к применению для лечения лошадей от пираплазмоза.

При вышеуказанном способе выделения выхода трипан-блау следующие:

а)лабораторные-87-9Р/о теоретических выходов,

б)заводские, в момент освоения производства-77-79°/о теоретических выходов.

Из полученного после выделения трипан-блау фильтрата спирт может быть легко регенерирован простой отгонкой на аппарате, остаток же после соответствуюш,ей обработки может быть использован, как краситель.

Предмет изобретения.

1.Способ приготовления лекарственного препарата из трдпан-блау, отличающийся тем, что ifo окончании известного процесса копуляции хлористого тетразония о-толидина с натриевой солью Н-кислоты, в реакционной смеси прибавляют, при помешивании, этиловый спирт, дают смеси выстояться, после чего центрофугируют, центрофугат. высушивают в сушильном шкафу и размалывают в порошок.

2.Прием выполнения способа по п. 1, отличающийся тем, что этиловый спирт 94-96° применяют в количестве из расчета 5 ./г на 1 грамм-молекулу исходного о-толидин-основания.