Способ получения нейтрального флавакридина (смеси солянокислого 3,6-диаминоакридина и хлорметилата 3,6-диаминоакредина) Советский патент 1946 года по МПК C07D219/08 

Смеси Днусолянокислого З.б-диамйвоакридина и -солянокислого хлорметилата З.б-диаминоакридина известны как высокоактивные антисептические и химио-терапевтические средства. К этому ряду препаратов принадлежат советский препарат флавакридин и его ,зар;у|бежные аналоги -акрифлавия соляйюкиicлый, трипафлавин.

Смеси солянокислого 3,6-диамин0акрИдина и хлорметилата 3,6-диаминоакридина известны IB: качестве препаратов того же действия. По сравнению с вышеназванньвми они имеют то преимгущество, что менее токсичны и Меньше раздражают ткани. К этой грун)не нейтральных препаратов принадлежат зарубежные препараты: акрифлавии, гонакрин, эуфдавин, нейтральный трипафлавин.

Являясь смесями с разлячйьш содержанием компонентов, у.казан1нъ1.е препараты не идентичны между собой. Их качество, активность, токсичность, внешний в:ид и т. д. обусловлены деталями тех рецептур (не описанных в литературе), КО|ТОр|ые нрименяют при их изготовлений.

Авторами устаиовлен способ поЛ1учения високакачественного химио-терапевтического препарата - омеси солянокислого 3,6-Д1иам.иноакридина и хлормедаяата 3,б-,д1иаминоакридина, который -назван нейтр а льным флавакрйдино-м.

Исходным продукто:М1 для получения нейтральнога флавакридяна, согласно предлагаемому способу, является более кислая смесь соотвеТСТЕу|ОШ,их акридиновых KOLMHOнентоз, содержащаяся в нренаратефлавакридине (см. Труды Фар-м. Ком., вып. I и П. стр. 88).

Gnocoio заключается в нейтрализации водного раствора флавакридина водным аммиахОМ и в последующем высаливаний нейтрального ф тавакриди на поваренной солью. Высоленный препарат ,отфильтровывают и выюушивают. Препарат получается с количественнЫМ выходом ; соотношение в нем метилированного и неметилированного компонентов 10стается тем , и во ф лав акридине.

При испытании полученного по этому способу нейтральнюго флавакридина в медицинокой И ветеринарной практике, он был найден

весьма эффективным; препарат легче, чем фла1ва К:рйдин, переносится организмам;.

Пример. 50 г ф лав акридин а раст1воряют ;в v500 мл Дбстиллированнюй воды и образовавшийся раствор нейтрализую,т З-троцеатМым раствором ам1миака (55 имл). Отдельно растворяют 40 г поваренной в 400 1мл дестиллированяой еоды и раствор фильтруют.

К притотовленном у ра;ство,ру, поваренной соли при внешнем охлаждении и яри перемещиваиим оостепенно приливают нейтралвэбванный aiMMHaKOM , раствар . флавакридияа. Выпавший нейтральный флавакридин отфи льтровывают, хорошо отжимают и сушат сначала а возг духе, затем в сушильном шкафу при 75-95°.

Сухого препарата получается 43-44 г.

Нейтральный ф лав акридин -KOIрич|нево-краовый, зернистый порошок, ра1отворим в 3 ч. воды; содержит хлО|ра 14%, зольность (содержание NaCI) «е превышает i2%.

Предмет изобретения

Способ получения нейтрального фл1ава1кридин.а (смеси солянокислого 3,6-диа МииОак|ридииа я- хлорметилата 3,6-диами|н 01а1кридима), отличаю ш; и и с я тем, что водный рас-гоор флавакридина нейтрализуют аммиаKioiM и затем высаливаюф ;Н1ейтрализовакньй продуют поваренной солью.