Способ получения производных бензофенона или их солей Советский патент 1976 года по МПК C07C97/10 

где Rj и ffg обозначают водород, насыщенный или ненасыщенный алкильный остаток с 1-4 атомами углерода, в частности К водород или метил, а Ry - водород, метил или бутил, Sj - алифатический остаток с 1-4 атомами углерода или фенил;

fl - числа 1 или 2;

ГП - числа О,1, 2 или 3; причем ядра А и В могут быть замещены галогеном, нитрогруппой, трифторметилом, метилом, метокси- или метилмеркаптогрулпой; или их солей с кислотами, заключающийся в том, что соединение общей формулы II

RrN-CO CnH2,rN-CmH2fti COOR

V 112D

В

где 5 - алкильный остаток, в частности с 1-4 атомами углерода, или арилостаток, в частности фенилостаток, остальные имеют вышеуказанные обозначения, подвергают реакции взаимодействия с амином о&щей формулы Щ: П Ко , с последующим выделением целевых продуктов известным способом в виде основания или соли.

Соединения общей формулы предпочтительно имеют заместителей в ядре А в 5- положении, в ядре В - в 2-положении.

Реакцию проводят в инертном растворителе, предпочтительными являются диоксан, тетрагидрофуран, ацетон, метилэтилкетон, бензол, толуол, петролейный эфир, хлороформ. Предпочтительным является проведение реакции при температуре дефлегмации растворителей.

Соединения, полученные согласно изобретению, как правило, представляют собой маслянистые вещества, которые известным образом переводятся в кристаллические соли с кислотами.

Таковыми солями, приемлемыми для фармацевтических целей, являются хлоргидриды, бромгидраты, сульфаты, фосфаты, лактаты, малеинаты, фумараты, оксалаты, цитраты, тартраты, ацетаты и др.

Пример 1. 4,0 г 2-(4- карбэтокси- М -метил-3-чметил-3-азапентанамидо-5-хлорбензофенонгидрохлорид растворяют в 80 мл безводного спирта и при переметив НИИ и температуре 30-40 С пропускают слабую струю метиламин - газа в течение 3 час. После этого выдерживают в течение ночи в закрытом сосуде и затем отфильтровывают выпавший хлорид метиламмония и упаривают в вакууме. Полученное масло растворяют в абсолютном диэтиловом эфире фильтруют и пропускают сухой хлористый водород. Образовавшийся хлоргидрат 2-(4- -метиламинокарбонил- -метил-3-метил-3- -азапентанамидо) -5-хлорбензофенона отсасывают, промь1вают простым эфиром и высушивают. Выход 3,5 г; т,ш1, 151-153 С,

Аналогичным образом получают соединения, указанные в таблице. 520039 Формула р е т е н и я Спсхзоб псхпучения производных бензофеноI общей формулы КгК-СО-СпНггК-СтНгпгСО-Мт, где RJ и - обозначают или насыщейк ный,или ненасыщенный алкильный остаток с 1-4 атомами углерода; алифатический остаток с 1-4 атомами углерода или фенил; числа 1 или 2; m - числаОД,2,3,причемядра А н В могут быть замещены галогеном, нитрогруппой, трифторметилом, с я где где сред с по дукт метилом, метокси- или метил меркаптогрупп ой, или их солей, отличающийтем, что соединение общей формулыЦ Нгм-со-с„Н2гК-ед2«-со(Ж -СО-/А 2 1 - алкильный остаток, в частности с 1-4 атомами углерода, или арияостаток, в частности фенилостаток, а все остальные радикалы имеют вышеуказанное значение, подвергают взаимодействию с амином формулы Щ H2NR5, ffi RJ имеет указанное выше значение, в е инертного органического растворителя следующим выделением целевого проа в свободном виде или в виде соли.