1
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения коронарной недостаточности и заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Известно вещество, например папаверин, обладающий спазмолитическим действием 1 .
Однако у папаверина спазмолитический эффект выражен слабо и медленно развивается.
Целью изобретения является усиление терапевтическбго действия и расширение ассортимента средств аналогачного действия.
Новый лекарственный препарат феникаберан спазмолитическое средство, представляющее собой
гидрохлорид-2-фенил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-оксибензофуран. Это белые кристаллы горького вкуса, без запаха, растворимы в воде и спирте.
Феникаберан получают взаимодействием 2-фенил-3-карбэтокси-5-оксибензофурана с диметиламином и формальдегидом в среде диметилформамида.
В медицинской практике применяют в виде таблеток белого цвета и бесцветных растворов для инъекций.
Феникаберан обладает спазмолитическим свойством (на полые органы брюшной полости и сосуды сердца). Феникаберан в 1%-ном растворе оказьшает местнообезболивающее действие, близкое по интенсивности к эффекту 19с-ного раствора дикаина при терминальном способе анестезии и в 0,1%-ном растворе превосходит анестезирующий эффект 0,5%-пого раствора новокаина при инфильтрационпом методе местного обезболивания.
Исследоваршя показали, что феникаберан мало токсичен. ДМТ для крыс при введении в желудок составляет 500 мг/кг, а внутрибрющинно - 130 мг/кг. ДМТ папаверина соответственно равно 450 мг/кг и 70 мг/кг.
Феникаберан применяют в качестве одного из средств комплексной терапии при заболеваниях пищеварительного тракта, сопровождающихся спастическими состояниями гладкомышечных органов (холециститы, желчно-каменная болезнь, спастические колиты, nph яз ной болезни желудка и 12-ти перстной кипжи), а также при хронической коронарной недостаточности, протекающей с приступами стенокардии.
Феникаберан применяют внутрь в таблетках и парентерально (внутримышечно). Способ введения
препарата определяется степенью выраженности клинических симптомов заболевания.
При болезнях пищеварительного аппарата (холециститы, желчно-каменная болезнь, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с болями спастического характера) феникаберан назначают в зависимости от интенсивности болей, внутрь в таблетках по 0,02г от 3 до 6 раз в день или внутримышечно по 2 мл 0,25%-ного раствора, 2-3 раза в день, в течение 7-8 дней. В последующие две недели уменьшают кратность приема препарата внутрь до 3 раз в день, число инъекций сокращают до 1-2 в день или переходят на пероральный прием препарата. Продолжительность курса лечения три недели.
При хронической коронарной недостаточности феникаберан назначают внутрь в таблетках по 0,02г 3-4 раза в день в течение 3-4 недель.
При тяжелых и частых приступах стенокардии лечение начинают с парентерального способа введения по 1-2 мл 0,25%-ного раствора феникаберана 2 раза в сутки.
Для купирования приступа стенокардии феникаберан вводят только внутримышечно по 5 мг (по 2 мл 0,25%-ного раствора). Лечение продолжают в течение 15-20 дней. Через два-три месяца при наличии показаний курс лечения можно повторить.
Применение феникаберана противопоказано при хроническом нефрите с отеками и нарушением азотовьщелительной функции, кровоточащей язве желудка и :двенадцатиперстной кишки,, сахарном диабете и беременности. При остром инфаркте миокарда препарат назначают с осторожностью.
Формула изобретения
Спазмолитическое средство, представляющее собой гидрохлорид-2-фенил-З-карбэтокси-4- -диметиламинометил-5-оксибензофуран.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:
1 .Справочник лекарственных препаратов, рекомендованных для применения в СССР, выпускаемых отечественной промышленностью и закупаемых по импорту, 1970, стр. 96.
