Средство для лечения хронического никотинизма Советский патент 1976 года по МПК A61K31/4545 A61P25/34 

Изобретение относится к области меци- цины и может использоваться цпя печения хронического никотинизма.

Известно применение анабазина в качестве инсектицида цпя сельскохозяйственных культур l .

Цель изобретения - применение анабазина гиарохлорица в качестве стимулятора дыхания цпя печения хронического :никотинизма.

Анабазин гицрохлориа представляет собой соединение с6-пиперидин - В - ли- ридин гидрохлорид со структурной формунее

пой ,j

Анабазин гидрохлорид получают следующим образом: 1О г свежеперегнанного анабазина растворяют в 5О мл ацетона. Раствор после прибавления 3 х 32 г хлористого аммония нагревают на водяной бане при температуре кипения растворителя цо прекращения выделения аммиака. Аммиак поглощают 1 н. серной кислотой. На спецую- щий день хлоргидрат отсасьшают и промывают сухим ацетоном. Выход 11,9 (97,5%), по количеству выдепившегося аммиака -

выход 92%. После перекристалпйзации из смеси ацетона со спиртом хпоргицраг анабазина имеет т. jin. 194-195 С.

1ОО г анабазина-основания растворяют в 2ОО мл. абсолютного изопропипового спирта и при постоянном перемешивании и охлажцении льдом припивают 86 г 30%ного раствора хлористого водорода в абсопютном изопропиповом спирте цо рН 5,56 ( при этом температура реакционной оме си не допжна превыщать 2О-25 С). Выпавщий осадок анабазина гидрохлорида отсасывают, два раза с выкладкой промывают по 15О мл ацетоном и полученный, такимобразом, технический продукт перекристаппизовывают из 4-X объемов абсолютного изо- пропипового спирта.

Выпавшие кристаллы анабазина гидрохпорида отсасывают, промывают с выкладкой 3-мя объемами ацетона и хорошо отжимают. Полученный фармакопейный анабазин гидрохлориц сушат на воздухе; а затем 2-3 ч при 4О-5О С под уменьшенным дав лением О,5-О,6 атм. Фармакопейный анабазина гидрохлорид имеет т. пп. 216-22О С. Анабазине гидрохпориц предсгавпяет со бой габпетки белого цвета с жептовагым оггенком и небольшими вкраплениями жеп- того цвета, овальные, плоские или плоские с фаской. Вкус таблеток горько-сладкий. В сосгав одной габлетки входят, вес. ч: Анабазин гидрохлорид О,ООЗ Сахарная пудра:О,1 Крахмал0 0158 Стеарат кальцияО,ОО12 Анабазин гидрохлорид ослабляет приаыканне к никотину и уменьшает для курильщика тягостные явления. Отвыкание от курения наступает в большинстве случаев уже в первые дни. Таблетки анабазин гидрохпорида мапогоксичны. Принимают внутрь ипи под язык вначале по одной таблетке каждые 2 ч. Всего 8 таблеток в день в течение 5 цней с соответствующим уменьшением числа выкуриваемых сигарет. При огсугсгвии признаков уменьшения желания курить печение прекращают и предпринимав ют новую попытку через 2-3 месяца. При попожительном эффекте лечение про допжаюп по спедуквдей «Ьхеме. С в-го но 12 цень - по 1 таблетке 2,5 ч, всего 6 таблеток в день. С 13-го по 16 день - по 1 таблетке кажцые 3 ч, всего 5 таблеток в день. С 17 по 2О цень - по 1 габпегке кажцые 5 ч, всего 3 таблетки в цень. С 2О по 25 цень - по 1-2 таблетки в цень. Полный отказ от курения цолжен быть не позднее 8-1О цня с начала печения. После прекращения лечения не спецует закуривать ни одной сигареты. Анабазин гицрохлорид противопоказан при выраженной гипертонии, атероскперо®® «Ровотечении. отмечаться головные боли, тошнота, некоторое повышение артериального цавпения в первые часы поспе назначения препарата. Эти явления быстро исчезают при отмене препарата. Таблетки.анабазина гицрохлорица выпускают в посуде из оранжевого стекпа. Формула изобретения Применение анабазина.гидрохлорица в качестве срецства цля печения хронического никотинизма. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе: 1. Гаммерман А. Ф. Курс фармаког нозии, I960, с. 384.