5-Фенил-7-тиофенил- или 5,6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси-1,3-диазаадамантаны, проявляющие иммунодепрессивную активность Советский патент 1977 года по МПК C07C323/30 A61K31/439 A61P37/06 C07D487/08 C07D239/70 C07D487/08 

Описание патента на изобретение SU536673A1

Фармакологическую активность соединений устанавливают в результате экспериментов на растворах 5-фенил-7 И -толилсульфонил-6-окси-1,3-диазаадамантана (номер госрегистрации 267875), 5-фенил-7-фенилтио- 5 -6--окси-1,3-диазаадамантана (номер госрегистрации 267975) в системе Твин-спирт-дистиллированная вода (1:4:15).

Биологическую активность указанных веществ определяют по их способности влиять 10 на антителообразование у животных. Эксперименты проводят на мышах-тетрагибридах самцах весом 18-20 г. Их иммунизируют внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5%-ной взвеси эритроцитов барана (эталонный ан- 15 тиген). На пятый день после инъекции антигена мышей забивают. От каждой мыши в отдельную пробирку собирают кровь, в сыворотке которой в дальнейшем общепринятым методом на микротитра то ре Твкачи опре- ЭД деляют титры гемолизинов, и гемаглютининов, т. е, антител с лизирующими и агглютинирующими свойствами. Испытуемые вещества вводят мышам внутрибрюшинно в дозах О,5; 5,0 и 5О,О мг/кг веса три раза :25

за три дня до иммунизации (условное обозначение дня -3), за 2 дня до иммунизации 2) за 1 день до иммунизации (-l).B качестве раствори тепя используют Твин:спирт: дис ТИЛЛИ рованнуюводу (1:4:15). Контрольным мышам по аналогичной схеме вводят соответствующее количество растворители. Результаты опытов приведены в таблице. Титры антител выражены в виде - Р 2 Рэзведения сыворотки крови, взятой ь соотношении 1:1О с физиологическим раствором. Для оценки иммуно. тропной активности рассчитывают супрес сивный индекс, (СИ) - показатель, которым широко пользуются за рубежом, при скрининге. Показатель СИ представляет собой отношение средних титров антител, выраженных в виде логарифма, в опьгте к средним титрам антител в контроле. Величина СИ, меньшая 0,7, свидетельствует о достоверной разнице в отношении контроля.

Результаты проведенньтх экспериментов приведены в таблице. Обследованные новые соединения способны снижать титры антител у животных. При этом никаких приз наков токсичности во всех применяемых дозах не было обнаружено.

to 00 О)

00 со со

о о о

о о о

Похожие патенты SU536673A1

название год авторы номер документа
ВАКЦИНА ПРОТИВ ГРИППА 2014
  • Сульдин Александр Владимирович
  • Доронин Александр Николаевич
RU2546861C1
СПОСОБ ДОСТАВКИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО СОЕДИНЕНИЯ НА АССОЦИИРОВАННУЮ СО СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКОЙ ЛИМФОРЕТИКУЛЯРНУЮ ТКАНЬ ЖИВОТНОГО, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ДОСТАВКИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО СОЕДИНЕНИЯ 1989
  • Тайс Томас Р.
  • Джилли Ричард М.
  • Элдридж Джон Х.
  • Стасс Джей К.
RU2250102C2
СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ПРЕДЕЛЬНО ДОПУСТИМОЙ АНТИГЕННОЙ НАГРУЗКИ, СТИМУЛИРУЮЩЕЙ ПРОДУКЦИЮ ГУМОРАЛЬНЫХ АНТИТЕЛ 2008
  • Храпова Наталья Петровна
  • Корсакова Ирина Игоревна
  • Ломова Лидия Васильевна
  • Напалкова Галина Матвеевна
  • Давыдова Наталья Викторовна
  • Чупрына Наталья Александровна
  • Ободова Марина Александровна
  • Дрефс Наталья Михайловна
RU2371196C1
СПОСОБ ДОСТАВКИ БИОАКТИВНОГО АГЕНТА ЖИВОТНОМУ ДЛЯ ИНИЦИАЦИИ ИММУННОГО ОТВЕТА (ВАРИАНТЫ) 1989
  • Томас Р.Тайс
  • Ричард М.Джилли
  • Джон Х.Элдридж
  • Джей К.Стасс
RU2127118C1
2-Адамантильные производные фенотиазина, проявляющие иммунодепрессивную активность 1975
  • Дуракова Л.И.
  • Ковалев И.Е.
  • Климова Н.В.
  • Пушкарь Г.В.
  • Шмарьян М.И.
  • Сколдинов А.П.
SU533309A1
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА К ПИЩЕ 1999
  • Дьяков В.М.
  • Казимировская В.Б.
  • Ковальчук С.Ф.
  • Логинов С.В.
RU2156088C1
СРЕДСТВО, ПОВЫШАЮЩЕЕ ИММУНОГЕННЫЕ СВОЙСТВА СТОЛБНЯЧНОГО АНАТОКСИНА 2003
  • Кириллова А.В.
  • Скачков М.В.
  • Панфилова Т.В.
  • Медведева И.П.
  • Борисов С.Д.
  • Фролов Б.А.
RU2244548C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИММУНОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2009
  • Борсук Ольга Сергеевна
  • Шерстобоев Евгений Юрьевич
  • Масная Наталья Владимировна
  • Звягина Анна Викторовна
  • Суслов Николай Иннокентьевич
  • Чурин Алексей Александрович
  • Шилова Инесса Владимировна
  • Карначук Раиса Александровна
RU2406524C1
ГИДРОХЛОРИДЫ 4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ГИПОТЕНЗИВНОЙ, ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩЕЙ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1991
  • Оганесян Э.Т.
  • Кодониди И.П.
  • Ивашев М.Н.
  • Сараф А.С.
  • Рябухин Ю.И.
  • Гутенева Г.С.
  • Макаров В.А.
  • Лысенко Т.А.
SU1822149A1
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ОПИЙНОЙ НАРКОМАНИИ 2002
  • Судаков С.К.
RU2264228C2

Реферат патента 1977 года 5-Фенил-7-тиофенил- или 5,6-дифенил7-п-толилсульфонил-6-окси-1,3-диазаадамантаны, проявляющие иммунодепрессивную активность

Формула изобретения SU 536 673 A1

4to

cf

об со 00

rj 00 05

о о о

ооо

ч ч ч

со (N СЭ I I I

Н И гЧ

I I

СМ (N

01 см см

I I I

I I I

со со

со со Р)

III

со о ч

ю о. о

оюо

JO

со

со см

SU 536 673 A1

Авторы

Якушев П.Ф.

Кузнецов А.И.

Дуракова Л.И.

Ковалев И.Е.

Унковский Б.В.

Даты

1977-10-25Публикация

1975-05-12Подача