Способ получения сесквитерпеновых лактонов Советский патент 1978 года по МПК A61K35/78 

1 .

Изобретелне относится к фармацевтической промышленности и касается получения физиологически активного вещества, которое может быть использовано в качестве препарата при гпазных заболеваниях.

Известен способ получения сесквитерпе- новых лактонов, таяасинов А, В к лаферина из корней ферулы Ольги путем их измельчения, экстракции ацетоном, концентрировгшия и отделения целевого продукта на копонках с силикагелем в системе петролейный эфир-нбензол.

Цель изобретен ш - расширение ассортимента лекарственных препаратов, обладающих кератопластическим действием.

Для достижения этой цели ферулу оааноканальцевую (Perutci cliver6iv ttQiaT g6)3Kcтрагируют гидролизным спиртом и после очистки перекристаллизовывают из гидролизного спирта.

Способ осуществляют следующим; обраao л,

Для получения препарата, обладающего кератопластическим действием (диверсолида), исполь ют корни ферулы рааиоканапь

Цйвой, собранные в период цветен1ш - начало плодоношен1Ш.

Сушку сырья проводят в тени в проветриваемом помещении при частом переворачивании до воздушно-сухого СОСТОЯН1Ш.

5,1 кг корней измельчают на мельнице до величины частиц 2-3 мм. Получают 5 кг кэмельченного сырья.

Затем 5 кг измельченных корней переHOCjHT в перколятор и проводят экстракцию гидролизным спиртом при комнатной температуре, настаивая в течение 24 час. Через сутки извлечение выпускают через спускной .кран и сырье вновь заливают растворителем Этот процесс повторяют 5 раз, извлекая до истощения сырья. Извлечения сливают через каждые сутки.

В ходе- процесса перкопяции аализают 4О л гидролийного спирта и получают ЗО л извлечения, 1О л растворитапя поглощается сырьем. После упарки, экстракта, отгонки растворителя из щрота получают 28 л отго« на гидролизного спирта, который можно использовать для экстракпии новой партии сырья. Затем ЗО л извлечения переносят в вак умциркуляцнонный аппарат и растворитель отгО1шют при температуре до густоты сиропа. Получают 650 г тешю-коричне экстракта н 2 7 л отгона растворителя. После этого 650 г экстракта смешивают с 230 мл смеси петролейный эфир бензол (l:l) и переносят на колонку высо той 35 см и диаметром 10 см, .заполненну сипикагепем и элюируют той же смесью, отбирая фракции по 1 л с IRf ,21. При сгущении этих фракций получают аморф1 ый порошок. Аморфный.порошок помещают в литровую плоскодо1шую колбу, ту да же добавляют 6 ОО м г идролизного спирта, взбалтывают до раствор .ння, фильтруют через слой ваты в хи у1Ический стакан и оставляют на сутки. Поггучают 2О г бесцветных игольчатых кристаллов ст. пл. 185-186°G, хорошо растворимых в спиртах, бензоле, хлороформе, плохо - в петролейном эфире, не раство римые в воде. Выход продукта О,49о на сухой вес корней. Подлизшость диверсолида определяют . следующим образом; 0,01 г вещества взбалтывают с 5 мл гидролизного, спирта до растворения. Наносят 1-2 капли на пластинку с силикагелем KGK и хроматографируют в системе петролейный эфир - этилацетат 3:1. Проявитель -1%-ный раствор КЛАпО. Позволяется одно пятно желтого цвета с R 0,21, соответствующее диверсолиду. Мазь диверсолида обладает кератоплаотическим действием и может быть приме-, нена для лечения глазного.травм.атизма. Результаты исследования показали, что 1% маа диверсолида является фармакологически активнее ЗО% мази альбуц.ида, 1% - тетрациклина и 1%. - хинина при лечении травматических повреждений роговой оболочки. Зга ,мазь не обладает раздраж1.1ю- шим действием на глаза. Предлагаемой способ позволяет получать диверсолид высокой степени чистоты с маюсимальным выходом {0,4 % на сухой вес корней). Ф р. м у л а изобретения Способ получения сесквитерпеновых лактонов из корней растений Feiuta путем их измельчения, Экстракции органическим растворителем, сгущения и очистки, отличающийся тем, что, с целью получения целевого продукта обпадак щего кератопластическим действием, феруну разноканальцевую PeruEa diveraivHiala экстрагируют гидролизным спиртом и после очистки перекристаллизовывают из гидролизного спирта.