Изобретение относится к усовершенствованному способу получения этилового эфира п-аминобензойной кислоты (анестезин), который обладает биологической активностью и используется поэтому в медицине, а также является промежуточным полупродуктом для синтеза новокаина.
Известен один двухстадийный способ получения айестезина который заключается в том, что п-нитробепзойную . кислоту подвергают этерификации этиловым спиртом в присутствии серной кислоты при мольном соотношении исходных реагентов равном соответственно 1:5,5:0,6 в течение 4 ч при кипячении реакционной среды, т.е. при 80-90 С, реакционную массу нейтрализуют раствором соды к отделяют нитроэфир фильтрацией.
На второй стадии полученный нитроэфир подвергают восстановлению в водной среде в присутствии железного порошка и хлористого аммония в течение 4 ч при кипячении (96-100 С). Целевой продукт выделяют следующим образом: водный слой отсасывают, анестезин трижды экстрагируют изопропиловым
спиртом, выделяют и очищают. Суммарный выход анестезина 78%,
Недостатки известного способа двухстадийность процесса, использование серной кислоты приводит к снижению скорости процесса, к побочной реакции образования взрывоопасного диэтилового эфира, к значительному
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения этилового эфира @ -аминобензойной кислоты | 1979 |
|
SU753069A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА β -ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛОВОГО ЭФИРА П-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | 1994 |
|
RU2083557C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА П-НИТРОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | 1995 |
|
RU2074169C1 |
| Способ получения анестезина | 1974 |
|
SU492514A1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНЕСТЕЗИНА | 2012 |
|
RU2505526C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА N-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | 2001 |
|
RU2203885C2 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА П-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ (АНЕСТЕЗИН) | 2006 |
|
RU2302405C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ N-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | 1995 |
|
RU2089541C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ n-(N-ГЛЮКОЗИЛИДЕН) АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | 2012 |
|
RU2529022C2 |
| Способ получения анестезина | 1978 |
|
SU681051A1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА п-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ этери- фикацией п-нитробензойной кислоты этиловым спиртом при кипячении с последующим восстановлением полученного этилового эфира п-нитробензойной кислоты в при'сутствии железного порошка и хлЬристого аммония в растворителе и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью упрощения технологического процесса к увеличения выхода целевого продукта, процесс этерификации проводят в присутствии хлористого водорода, который после завершения процесса этерификации отгоняют вместе со спиртом к oiToH, нейтрализованный водным 20%-ным раствором аммиака и содержащим водный раствор спирта и хлорис- ть1й аммоний, подают на стадию восста- g новления этилового эфира п-нитробен- .зойной кислоты.(Л
| Промьшшенный регламент по производству новокаина и анестезина | |||
| Новокузнецк, Химико-фармацевтический , завод, 1975. |
