3 6443 m - 1 ипи 2 при условии, если R атом водорода ийи галоида, R не должен оетйчать незамещенный фенил илй низший айкил, заключающийся в том, что оксиамгшо-§ нщэвдивы общей формулы II (fijV-r Ц , и m указанные ЭДачения,10 подвергают взаимодейсггвию с карбоно&ой кислотой общей формулыП1; RCOOH, где R имёег указанные значения,, в cyrcgBBB полкфосфорнай кислоты при 100250 С предпо йгительно при Д 30-230 С.5 Пример i. 2-|.2-Фторфенил( сазол)4 5-в пирвдин. Смесь 3s3 г (0,03 моля) 2- амино 3 ексипирвдина, 5,6 г (О,О4 моля) .:. - . 20 864 -фторбеизойной кислоты и 12 г полифосфорной кислоты нагревают до 175 С и выдерживают в течение 10 мин. После небольшого охланодения смесь выливают в смесь льда и воды. После размешива- ния для разрушения полифосфорной кислоты смесь подщелачивают при помощи раст- вора гидроокиси аммония. Выпавший оса- Qjj. собирают и перекристаллизовывают из смеси бензола и петролейного эфирй, получая4,Ог2- 2-фторфенил{оксазол)4,5-в пиридина с т. пл. 126-127 С. . Аналогично примеру 1, но заменяя применяемую 2-фторбензойную кислоту на равное количество кислоты формулы R-COOH, получают 2-К-оксазол 4,, ридины обшей формулы J , приведенные в таблице.
Продолжение таблицы
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХиндЕнилуксусной кислоты | 1973 |
|
SU398030A1 |
| ТИОКСАНТЕНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1994 |
|
RU2138495C1 |
| Способ получения производных симмтриазоло-(4,3-а)-хинолина или их солей | 1973 |
|
SU554815A3 |
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ | 1998 |
|
RU2233269C2 |
| Способ получения производных индолхинолинона или их -окисей, или их солей | 1973 |
|
SU525428A3 |
| Способ получения производных 1-оксо-5-инданилоксиуксусной кислоты | 1974 |
|
SU738509A3 |
| ПИРАЗОЛИЛЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОТ ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СВЯЗАННОГО С ВОСПАЛЕНИЕМ ЗАБОЛЕВАНИЯ | 1994 |
|
RU2139281C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,4-БЕНЗОДНАЗЕПИНОНА-2 ИЛИ ИХ СОЛЕЙ | 1970 |
|
SU417948A3 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ\-ЗАМЕ1ЦЕННЫХ ИЛИ \,\-ДИЗАМЕЩЕННЫХ АМИНОКАРБОНИЛАЛКИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ | 1968 |
|
SU422153A3 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ И КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ | 1991 |
|
RU2083570C1 |
18О 185Н
180-185Н
18О-185Н
180-185Н
180-185Н
фенил
2-л)тор-5- метокси-
фенил
3-Ди( метил)амино фенил
3WV1 етиламинофенил 3-Трифг ор мети лфени л 3-тМетилтиофенил,
180-185Н
180-185Н
18О-185Н
180-185 Н
180-185Н
( Пример 54. б- Метил-2-феНШ10К сазол 4,5-в пиридин.
Смесь 1,25 г 2-амин-3-окси-6-метилпирвдина, 6, г полнфосфорной кислоты и 2,0 г бензойной кислоты нагревают при 19О-200 0 в течение 1О мин. После оХ лаждетия смесь разбавляют водой и подщелачивают твердым бикарбонатом натрия. Получившийся осадок собирают и перекристаллизовывают из эфира, получая 5-метип-2-фенилоксазол 4,5-в пиридина с т.пп, 148-149°С.
Формула изобретен
0
, Х) где J - группа / в которой
ц- целое число 1-5;
6443868
Продолжение таблицы
фенил139-141
3,4-Метилендиоксифе1гал«
Ааамантан-1-ия-
. 2-Диметилсульфамоилфенил-
.3-Диметилсульфамо-
илфенил-
4-Диметилсульфамо-
илфенилX - атом водорода или галогена, низщий алкокси или низший алкнл, причем, если h 1 и X озйачает метокси или метил, то указанный заместитель не может находиться в 4 -положении, нитро, фенил, низший алкилсульфонил, тригалоид - низший алкил, циано, низший алкилтио, диСнизший алкил)амино, нУ43ший алкиламино, меркапто, трифторметокси, окси, группу - .-{CK2)jjj, CN ,гдеШ - целое число, рйвное группу - SO Ni, в которой Rgатом Ьодорода или низший алкил, или два заместителя X при смежных атомах углерода образуют метилёндиокси группу}
R означает также группу -А-
в которой h и X имеют указанные значения, А - низший алкил, низший алкенил; R - также низший циклоалкил, нафтил, адамантил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1-2-гетероатома, выбранных из группы О, S , Ы i
R - атом водоро да или галоида, алкил, нитро, тригалоид - низший ал- кил, низший алкокси; hi равно 1 или 2 при условии, еейй 1 - атом или галоида, R ее должен означать незамешенный фениг lum низший алкихь отличающийся тем, что, оксвамвнопириаины общей 11 . гае R и hi имеют указанные значения, подвергают взаимооействию с карбоновой кислотой общей формулы Щ : RCOOH, где R имеет указанные значения, в присутст ВИИ полифосфорной кислоты при 1ОО 250С. 2. Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и и с я тем, что взаимодействие осуществляют при 130-230 С. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе. 1. Гетероциклические соединения. Под ред. Р. Эльдерфильда, т. 5, Иностранная одтература, М., 1961, с, 342.
