Способ получения изокорина Советский патент 1979 года по МПК A61K35/78 

1

Изобретение относится к химико-фармацевтической промьиилснности, а именно к получению веществ из растительного сырья.

Известен способ получения изокорина путем экстракции травы хохлатки ложносогнутой (Corydalis pseudoadunca L.) с последующей очисткой. Выход целевого продукта равен 55% от содержания его в сырье 1.

Однако при применении этого способа получают низкий выход целевого продукта.

Целью изобретения является увеличение выхода целевого продукта.

Данная цель достигается тем, что траву хохлатки ложносогнутой экстрагируют подкисленной водой, фильтруют, подщелачивают аммиаком, осадок отделяют, смешивают с окисью алюминия в соотношении 1:1 и обрабатывают хлороформом.

Способ осуществляют следующим образом.

Пример. 25 кг воздущно-сухого измельченного сырья четырехкратно экстрагируют 1%-ным раствором серной кислоты методом настаивания. Экстракт фильтруют, подщелачивают 25%-ным раствором аммиака до рП 9-10. Выпавщий осадок отделяют на центрифуге типа СГО-100 и

высущивают досуга с добавлением окиси алюминия в соотнощеннн 1 ; 1. Осадок обрабатывают хлороформом, затем извлечение уиаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из метанола и получают 50 г технического алкалоида а-р-гидрастина (изокорина).

Технический а-р-гидрастин (50 г) растворяют в 1250 мл 10%-ного раствора серной

кислоты, подщелачивают 25%-ным раствором аммиака до рН 10 и алкалоиды четырехкратно извлекают хлороформом.

Извлечение сгущают до сухого остатка, остаток перекристаллизовывают из метанола. Получают 33 г а-р-гидрастина. 33 г а-р-гидрастина растворяют в 1500 мл этилового спирта, добавляют спиртовый раствор соляной кислоты до рН 2,0-2,5, отгоняют до сухого остатка. Получают 36 г

изокорина.

Выход целевого продукта равен 77% от содержания его в сырье.

Полученный препарат - белый с желтоватым оттенком аморфный порощок; легко растворим в воде, 95%-ном спирте и хлороформе.

Предлагаемый способ снижает себестоимость целевого продукта и увеличивает выход на 20-25%. 3 Формула изобретения Способ получения изокорина путем экстракции травы хохлатки ложносогнутой (Corydalis pseudoadunca L.) с последуюш;ей очисткой, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, сырье экстрагируют подкисленной водой, фильтруют, подщелачивают аммиа4ком, осадок отделяют, смешивают с окисью алюминия в соотношении 1 : 1 и обрабатывают хлороформом, Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Ибрагимова М. У. и др. Алкалоиды Corydalis pseudoadunca и Corydalis gortshahovii, - «Химия природных соединений, № 4, 1970.