отфильтровывают, промывают на фильтр спиртом, высушивают, обрабатывают водным аммиаком, вновь отфильтровывают, cymai и перекристаплизовывают из смеси диметилформамид: спирт:бензол С 1:3:5).Выход 36%. Температура плавления 275-276 С.
Данные о синтезированных соединениях представлены в табл.1.
Все полученные соединения представляют собой высокоплавкие кристаллические вещества желто-зеленоватого цвета. Они хорошо растворыми в диметилформамиде, диоксане, димётилсульфоксиде, при нагревании растворимы в бензоле, спиртах, нерастворимы в воде.
Строение ситезированных соединений подтверждаются данными элементарного анализа (см.табл. l) ИК-, УФ- и ПМР - спектрами.
Исследование биологической активности заявленных соединений проводят на белых мышах и на белых крысах по тестам, общепринятым при оценке транквилизаторов.
Все исследуемые соединения малотоксичны. При введении белым мьпиам дозы 1000 мг/кг внутрибрюшинно все животньш чувствуют себя удовлетво рительно и не погибают в течение 10 дней наблюдения.
Большинство изученных соединений обладает фармакологическими свойствами, присущими транквилизаторам:угнетают спонтанную двигательную активность у крыс и элементарно-оборонительные условные рефлексы, удлиняют снотворный эффект гексенала у мышей угнетают ориентировочно-исследовательский рефлекс, оказывают умеренное анальгетическое действие, защищают животных от корозоловых судорог оказывают слабое н-холинолитическое действие и не вызывают миорелаксантного эффекта (см.табл. 2 и 3).
В отличие от триоксазина все изученные соединения менее токсичны и по ряду тестов (элементарно оборонительные условные рефлексы, антикоразоловое действие, угнетение ориентировочно-исследовательского рефлекса ) некотрые соединения превосходят активность триоксазина.
В отличие от аналога изученные соединения проявляют психотропную активность.
Предлагаемые соединения могут найти применение в медицине в качестве психотропных средств.
0-1
«
Ef S Ч Ю « H и Формула изобретения 2-Арил-А- ( 4-бромстирил)-9-Ндоло ( 2, 3-f) хинолины формулы: 68180512 ин- ЗС1; 3-F 3-Вг, проявляющие психотропную активность. где R Н, 4-С1; 4-F; 4-Вг Источники информации, принятые во внимание при экспертизе l7 Aust. J.Chem, 1969, 22 (l), 185-95.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| 3-Арил-1-метилбензофуро/2,3- /хинолины,проявляющие психотропную активность | 1977 |
|
SU677346A1 |
| 2-ФЕНИЛМЕТИЛАМИНО-6-ФЕНИЛ-1,3-ОКСАЗИН-4-ОН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ | 1982 |
|
SU1088317A1 |
| 6-ФЕНАЦИЛИДЕН-5-ОКСО-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОФУРАЗАНО [3,4-b]ПИРАЗИН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ | 1982 |
|
SU1042321A1 |
| ФЕНИЛГИДРАЗИД (4-ФЕНИЛ-2-ПИРРОЛИДОН-1-ИЛ)-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ НООТРОПНОЙ, АНТИДЕПРЕССИВНОЙ И АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2010 |
|
RU2440981C1 |
| Перхлорат 1-аллил-2-метил-3-(4 @ -метоксифенил)-4-/3Н/-хиназолинония, проявляющий седативную активность | 1982 |
|
SU1055107A1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИДЕПРЕССИВНОЙ, АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ И НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2012 |
|
RU2507199C1 |
| Гидрохлорид 1-метил-3,4-( @ 2,2-диметил-4-оксотетрагидро-бензо)-индоло-(2,3-с)-пиридина,проявляющий траквилизирующую активность | 1979 |
|
SU753093A1 |
| N-(4-АЦЕТОКСИБЕНЗОИЛ)ГЛИЦИНАТ КАЛИЯ, ОБЛАДАЮЩИЙ ЦЕРЕБРОПРОТЕКТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 2014 |
|
RU2556637C1 |
| 8-МЕТИЛ-8-ФЕНИЛ-3-ОКСОТИАЗОЛИДИНО-[3,2-A]ПИРЕРАЗИН ИЛИ ЕГО ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ | 1991 |
|
SU1829361A1 |
| 4-[(4-Ацетоксибензоил)амино]бутират лития, обладающий церебропротективным действием | 2015 |
|
RU2617233C2 |
