Миорелаксант теркуронии Советский патент 1979 года по МПК A61K31/185 A61P41/00 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для блокирования нервно-мьгшбчной передачи при хирургических операциях. Известно использование дитилина, пиролаксона и .Л-тубокурарина в качестве мио релаксантов t. Однако известные миорелаксанты недостаточно э(|)фективны и обладают побоч ным действием. Целью изобретения является расширение ассортимента мышечных миорелаксантов, используемых в клинике. Цель достигается тем, что используют ди- бензолсульфонат г , п - бистриэтиламмонио-Г -терфенипа в качестве миорелаксанта. Миорелаксант, представляющий собой дибензолсульфонатп бистриэтиламмонио .ц-терфенила. Теркуроний в экспериментах на различных видах животных обладает высокой блокирующей активностью. Нервно-мышечная блокирующая активность теркурония в 6-8 раз выше активности об -тубокурарина. Синтез теркурония состоит из 4 стаций. . В опытах на кошках полная блокада нервно- -1Ышечной передачи передней бер- цевой мышцы .развивается после внутр шен- ного введения теркурония в дозе О,О6О,О8 мкмоля/кг, а rf,-тубокурарина - О,4- 0,5 мкмоля/кг. В опытах на кошках симптом склонения головы развиваетдй после внутр1ше1шого введениятеркуротшвдозеО,О22 мкмоля/кг, а о(-тубокурарина - 0,18 мкмоля/кг. Теркуроний не блокирует ганглии вегетативной нервной системы и поэтому не влияет на кровяное давление. Миорелаксант теркуроний не токсичен. Животные (кошки) переносят введение 200 блокирующих доз препарата. Теркуроний обладает более высокой спедифичностью действия. Так, л-тубокурарин в дозе, вызьгоаюшей блокаду нерЕ.номышечной передачи, вызьгеает нарушетге проводимости и верхнего шейного ганглия

36852894

кошки. Теркуроннй вызывает слабый ган-При появлении первых признаков восстаглиоблокирующий эффект только в дозе,новления тонуса мышц и активного пыхакоторая в 10 раз превышает дозу, вызы-ния повторно вводят препарат в дозе, ссютЬвающую нервно-мышечную блокаду.вляющей 1/3 первоначальной. Поскольку

Ингибиторы холинэстерйзы легче устра-пяти и даже десятикратное увеличение дозы

няют блокирую1цее действие теркурония,iтеркурония не вызьгоает существенного из-

чем действиес -тубокурарина.менения уровня артериального давления,

Так в опытах на 1 ошках грозерип в до-препарат рекомендуют и в качестве мисре- зе 0,1 мг/кг внутривенно быстро и пол-лаксанта для интубации трахеи при провеностью снимает действие 5 блокирующихдении анестезии и продолжительной операдоз теркурония и только 3 блокирующих «Оции или, иапример, дечении столбняка. Для дозы оО.-тубокурарина.этого вводят дозу О,3 мг/кг (16-2О мг

Это имеет значение для безопасностина больного).

клинического использования теркурония.Предлагаемый, микроэлемент.теркурсяянй

В эксперименте и в клинике теркуронийявляется высокоэффективным, нетокотчным

в 8-10 раз активнее .-тубокурарина по «и доступнымпрепаратом недепопяриаукндегС

нервно-мышечному блокирующему действиютипа действия.

и в 2,5 слабеем/ -тубокурарина по ганглио-Использование в клинике миорелаксавь

блокирующему действию.та с такими свойствами обеспечит возможДлительность миопаралйтического эф-дость проведения богаае безопасной и упрафекта такая же, как у с -тубокурарина. в ляэмой лигорелаксашга.

Теркуроний применяют в качестве мио Формула изобретен и я релаксанта для поддержания миорелаксадииМиорелаксант, представляющий собой

в условиях искусственной вентиляции леп-дибензолсульфонат и,г|2бистриэтиламмониоких при интубационном методе проведенияп-терфенила.

анестезии по схеме после завершения ин- Источники инфqpмaции, принятьге во

тубацйи в условиях миорелаксации, вызван-внимание при экспертизе иой введением вещества группы дителина,1. МашковсКНй М. Д. Лекарственные

внутривенно вводят теркуроний в дозесредства , М, Медицина, ч, 1, 1972, 0,15 мг/кг (8-10. мг на человека). ® с. 24О, 248.