Способ выделения цитизина из водных экстрактов семян Thermopsis lanceolata Советский патент 1947 года по МПК A61K31/439 A61K31/4375 A61K35/78 A61P9/00 A61P11/00 

Цитизин нашел применение в медицине как препарат, возбуждающий дыхание. Алкалоид этот получают в настоящее время по следующему методу. Семена Thermopsis lanceolata смачивают аммиаком и экстрагируют дихлорэтаном; из дихлорэтановых растворов алкалоиды извлекают разбавленной серной кислотой, полученные сульфаты подщелачивают аммиаком и сумму алкалоидов многократно извлекают хлороформом. Высушенный хлороформ отгоняют; при обработке полученной суммы алкалоидов ацетоном выпадает более трудно растворимый ЦИТИЗИН, который и отделяется от сопутствующих ему алкалоидов.

Попытка применить для извлечения суммы алкалоидов воду вместо дихлорэтана не дала положительных результатов, так как при извлечении алкалоидов даже из слабых водных соков получается стойкая эмульсия.

Выщеописанный дихлорэтановый метод имеет ряд недостатков: а) вредность дихлорэтана с санитарно-гигиенической точки зрения, б) длительность процесса экстракции, длительность извлечения суммы алкалоидов

из щелочных растворов хлороформом, приводит к частичному образованию хлоргидрата цитизина.

Авторы предлагают более простой способ выделения цитизина, основанный на адсорбции суммы алкалоидов из водного экстракта семян активированными глинами или силикагелем.

Весовое количество адсорбента колеблется от 10 до 20% от объема раствора в зависимости от активности глины и концентрации сока.

Из полученных адсорбатов сумму алкалоидов десорбируют раствором аммиака в хлороформе. После отгонки хлороформа выделенную кристаллическую сумму алкалоидов обрабатывают ацетоном; при этом выделяется технический цитизин, который однократно перекристаллизовывают из ацетона. Как указывают авторы, предлагаемый способ упрощает производство цитизина и увеличивает его выход.

Пример. 500 .мл диффузионного сока с содержанием около 0,5% суммы алкалоидов, полученного настаиванием семян водой, перемешивают с 20-100 г активированной глины

87

в течение 30 минут (при этом адсорбируется до 90% всей суммы алкалоидов).

Десорбция алкалоидов из адсорбата проводится размешиванием с 2-кратным количеством раствора аммиака в хлороформе, обогащаемого повторным размешиванием со свежим адсорбатом. Десорбцию можно вести также в колонках. После отгонки хлороформа сумму алкалоидов обрабатывают небольшим количеством сухого ацетона. Десорбция суммы алкалоидов идет на 92-95%.

Предмет изобретения

Способ выделения цитизина из водного экстракта семян Thermopsis lanceolata, отличающийс я тем, что водный экстракт обрабатывают активированной глиной или силикагелем, полученный адсорбат экстрагируют раствором ал1миака в хлороформе, после чего растворитель отгоняют и из полученной кристаллической смеси алкалоидов выделяют цитизин ацетонол известным образом.