Трис-(оксиэтил)-аммонийная соль железосодержащей полиакриловой кислоты в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов и способ ее получения Советский патент 1987 года по МПК C08F220/06 C08F8/32 

,Sjf«r:;;j. ЙйййййИзобретение относится к области полидеров, а именно, к трисГ-СН,-СН-СООШ(СН,СН,ОН)з и способу ее получения.

Это соединение проявляет биологическую активность и может быть использовано как ингибитор агрегации тромбоцитов. .

Эти соединения в литературе не описаны.

Изв ёстно применение в качестве ингибиторов агрегации тромбоцитов смесей ; прЪстатландина. Е и гетероциклических азотсодержащих соединений.

Недостатком этих антиагрегантов тромбоцитов является одностороннее -CH CHCOONH(CHsCH OH)j -(CHgCHCOOH),

и способом его получения, заключающийся в том, что проводят взаимодейСтвие водных растворов же лёзЪ со держащей полиакриловой кислоты с трис-(2оксиэтил)-амином в мольном отношении 1:1-3:1 с.прСледуйщим осаждением соединения диоксаном. Реакцию пррводят при комнатной температуре. Железосодеря ащуЙГбож полиакриловой кислоты с содержанием железа 0,,5 мас.% получают по известному способу.

Солеобразные полимеры, образующиеся при взаимодействии неполной железной соли полиакриловой кислоты с трис(2-оксиэтил)-амином представляют собой резйноподобные продукты желтого цвета, хорошо растворимые в воде.

-CH2-CHCOONH(CH2CHaOH)j -(CHgGHCOOH), -(CHgCHCOOFe /P

Полученное соединение растворимо в воде и спиртах, температура плавления - 140°С. Ж-спектр содержит полоCLH rf6f лоЩенИя, характерные для кар- 50 боксильных (1720 см ) и карбоксилатных групп (3300 см).

Пример 2. К раствору 21,6 г (0,3 оснрво-моль) железосодержащей 55 соли п6лиак риловой кислоты, содержаt-CH2CHCOONH(CH2CH,j6H)3 - (CHg-CHCOOH) j.j д- - (CHgCHCOOFe )

784299

(оксиэтил)-аммонийной соли железосодержащей полиакриловой кислоты общей формулы

воздействие и:й только на звено гемостаза - агрегацию тромбоцитов и невозможность в достаточной степени эффективно препятствовать гиперкоагуляции.

Целью изобретения является расширение арсенала веществ, обладающих свойствами ингибиторов агрегации тромбоцитов и проявляющих антитромбиновое действие.

Поставленная цель достигается новой структурой соединений общей формулы.

ri р и м е р 1 . К раствору 7,2 г (О,1 осново-моль) железосодержащей полиакриловой кислоты, содержащей 1,5% Fe, в 250 мл воды прибавляют при обычной температуре и интенсивном перемешивании раствор 14,9 г (0,1 моль трис-(2-оксиэтил)амина в 100 мл воды. Полученную вязкую массу разбавляют водой до объема 0,5 л и осазкдают. полиэлектролит Диоксайом.

Выпавший полимер высушивают до постоянного веса в вакууме при 50 С.

Найдено,%: С 44,78; 44,85; Н 8,05j 8,.21; N 4,13; 4,17; . Эти аналитИческие данные отвеча.ют полимеру общей формулы

щей 1,5% Fe, в 500 мл воды приливают при обычной температуре и интенсивном перемешивании раствор 14,9 г (0,1 моль) трис-(2-оксиэтил)-амина в 100 мл воды. Выделение продукта реакции проводят аналогично примеру 1.

Найдено,%: С 48,40; 48,20; Н 7,20; 7,36; 2,66; 2,87; Fe I.

Данный элементньш анализ отвечает общей формуле (СН -СН-СООН).,(СН -CHCOOFe,,),. J ,joo-iooo -(CHgCHCOOFe /po,.

Температура плавления продукта 120С; ИК-спектр содержит полосы поглощения , списанные в примере 1 .

ЛримерЗ. В условиях примера 1 реагируют 7,2 г (0,1 осново-моль) железосодержащей полиакриловой кис -СН2-СНСООШ(СНгСНгОН)з -(CH,CHCOOH)J.-(CH2CHCOOFe /)o

П р и м е р 4. В условиях примера 2 реагируют 21,6 г (0,3 осново-моль) железосодержащей полиакриловой кислоты, содержащей железа 0,5% и имею -CE -CECOOm()-(CEz-CECOOH -(CnгCl{C007e,)l

Для исследование антиагрегантной железосодержащей полиакриловой киаактивности вещества, растворенные в лоты повьппают электрофоретическую физиологическом растворе, вводят in подвижность тромбоцитов и ингибируют vitro в плазму крови в дозах 125 - .процесс агрегации тромбоцитов, что 2000 у/мл (инкубация 15 мин при-37). показано в таблице. Трис-(2-оксиэтил)-аммониевые соли 25

Электрофоретическая подвижность тромбоцитов выражен. Zs.

лоты, содержащей 0,5% Fe и имеющей мол.масса 600000, с 14,9 г (0,1моль трис-(2-оксиэтил)-амина. Найдено.%: С 44,98; 44,65; Н 7, 98,8, 8,04; N 4,15; 4,18; Fe следы. Элементный анализ отвечает полимеру:

щего мол.масса 600000 с 14,9 0,1 моль трис-(2-оксиэтил)-амина,

Найдено,%: С 48,25; 48,31; Н 7,15; 7,19; N 2,38; 2,51; Fe следы. Элементный анализ отвечает полимеру

1.Трис-(оксиэтил)-аммонийная соль железосодержащей полиакриловой кислоты общей формулы uo.-3o.o-(CH,-CHCOOFe,;),, ров железосодержащей полиакриловой кислоты и трис-