Антиангинальное средство Советский патент 1981 года по МПК A61K31/04 A61P9/04 

(54) АНТИАНГИНАЛЬНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к медицине, а именно фармации, к лекарственным средствам, используемым в кардиологии для лечения коронарной недостаточности. В медицинской практике известно применение в качестве антиангинального средства нитроглицерина для лечения приступов стенокардни Ц. Однако известное антиангинальное средство обладает побочным эффектом и кратковременным действием. Цель изобретения - снижение побочного дей ствия и пролонгирование действия антиангиналь ного средства. Поставленная цель достигается тем, что в со став антиангинального средства для снижения побочного действия в качестве водорастворимого носителя введены гомополимеры акриламида N-винилпирролидона или их сополимеры с акрклатами при следующем количественном соотношении компонентов, вес. %: Антиангинальное средство на основе преимущественно ннтро глицерина3-30Водорастворимый носитель70-97 А с целью пролонгирования действия оно дополнительно содержит дисперсии твердых жиров с температурой плавления 30-50° С от 3 до 30 вес. % сверх 100%. Антиангннальные средства получают, используя известные технологические операции - лекарственный препгфат и водорастворимый носитель растворяют в растворителях, совмещающихся друг с дфугом или в общем растворителе, смешивают растворы, обеспечивая необходимое соошошение компонентов, отливают luioiKH толццгаой 0,1-1,0 мм на инертных подложках, сушат пленки при температуре до 40°С до остаточного содержания растворителя не более 10%, после чего формуют пластинки заданного размера, обеспечивая разовую дозу препарата. Для обеспечения пролонгированного действия перед отливом пленок в смесь растворов препаратов и водорастворимого носителя вводят дисперсию жира в том же растворителе, обеспечивая требуемое его содержание в составе антиангинального средства. Пример. Приготавливают композицию лекарственного средства следующего состава, %: Нитроглицерин3 Полиакриламид (молекулярная масса 700000) Компоненты последовательно растворяют в дистиллированной воде, ползшая растворы 10-20%-ной концентра щи. Из растворов отли вают пленки любым известным способом (по вом на инертную подложку, напылением, осаж дением в электростатическом поле и т.д.) из которых вырубают пластинки желаемой форм и размеров, обеспечивая необходимую дозиро ку лекарственного препарата. Пример. Приготавливают композицию лекарственного средства следующего сост ва, %: Нитроглицерин 30 Сополимер акриламида, N-винилпирролидона и зтилакрилата (соотнощение 1:1:1; молекулярная масса 80 000) 70 Компоненты последовательно растворяют в водно-спиртовой смеси при соотнощении во да:спирт 75:25, получая растворы 10-20%-ной концентрации. Далее, как описано в примере П р и м е р 3. Приготавливают композицию лекарственного средства следующего состава, %: Нитроглицерин10 Сополимер акриламида, N-винилпирролидона и бутилакрилата (соотнощение 1:0,5:0,3; молекулярная масса 80 000)90 Компоненты последовательно растворяют в водно-спиртовой смеси при соотнощении вода спирт 75:25, получая растворы 10-20%-ной концентрации. Далее, как описано в примере П р и м е р 4. Приготавливают композиц лeк ctвeннoгo средства следующего состава, Нитроглицерин3 Сополимер акриламида, N-вшшлпирролидона и этилакрилата (соотнощение 0,6:0,2:0,2; молекулярная масса 50 000)97 Масло какао3 (сверх 100) Компоненты последовательно растворяют и диспергируют в водно-спиртовом растворе пр соотношенни вода:сшфт 75:25, получая раств {ш дисперсии 10-20%-ной концентрации . Для диспергирования могут использоваться любые известные способы (механическое перемещив , ультразвуковая обработка и др.). Далее, описано в примере 1. П р и м е р 5. Приготавливают композилекарственного средства следующего сова, %: Нитроглицерин5 Сополимер акриламида, N- винилпирролидона и этилакрилата (соотнощение 0,6:0,2:0,2; молекулярная масса 500 000)95 Масло какао 30 (сверх 100) Далее, как описано в примере 4. Пример 6. Приготавливают композилекарственного средства следующего соа, %: Нитроглицерин5 Сополимер акриламида, N-винилпирролидона и этилакрилата (соотнощение 0,6:0,2:0,2; молекулярная масса 500 000)95 Гидрогенизировашюе хлопковое масло .10 (сверх 100) Далее, как описано в примере 4. П р И М е р 7. Приготавливают композилекарственного средства следующего соста%:Пентаэритриттетранитрат20 Сополимер акриламида, М-винилпирролидона и зтилакрилата (соотнощение 0,6:0,2:0,2; молекулярная80 масса 500 000)ю Масло какао(сверх 100) Далее, как описано в примере 4. ПримерЗ. Приготавливают композилекарственного средства следующего сова, %: Нитроглицерин5 Сополимер акриламида, N-виншпгарролидона и этилакрилата (соотнощение 0,6:0,2:0,2; молекулярная масса 500 000)95 Гищюгениз1фоваш1ый ланолин10 (сверх 100) Далее, как описано в примере 4. П р н м е р 9. Приготавливают композилекарственного средства следующего сова, %: Изосорбитдишлграт20 (шгтросорбит) Сополимер акриламида, N-винилпирролидона и этилакрилата (соотнощение 0,6:0,2:0,2; молекулярная масса 500 000) Компоненты последовательно растворяют в водно-спиртовой смеси при соотношении вода спирт 50:50, получая растворы 15-20%-ной концентрации. Далее, как описано в примере 1. В отличие от известных полимерные носители указанной природы при контакте с водными растворами обеспечивают более равноме ное выделение лекарственного препарата, что снижает и устраняет побочные эффекты в виде головных болей или резкого изменения кр вяного давления, наблюдаемые при приеме, известных антиангинальных средств.

Гранулы с сахаром 40 70 100

Пленки на основе

20 35 полиакрил амида

Формула изобретения

Антиангинальное средство

на основе преимущественно

100

80

60

нитроглицерина3-30

Водорастворимый носитель70-97

Источники информации, принятые во виимание при экспертизе 1. Мащковский М. Д. Лекарственные средства. М., 1977, т. I, с. 373. 76 В таблице показана кинетика выделения нитроглицерина из различных антиангинальных средств для сублингвального применения. Введенне в состав антиангинального средства дисперсии твердого Ж1фа, 1гапример масла какао, приводит к cyutecTBeinfflKry пролонгированию положительното гемодинамиче(гкого эффекта, составляющего в среднем 3 ч, в то время как при использовании обычных средств длительность аналогичного действия составляет 20-30 мин. Использование аитиангинальных средств, обладающих побочным эффектом и пролонгированным действием, обеспечивает высокий лечебный .эффект при одновременном 3-5-кратном снижении расхода лекарственных препаратов.