Способ получения полифенольной фракции,обладающей желчегонным действием Советский патент 1982 года по МПК A61K35/78 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛУФЕНОЛЬНОЙ ФРАКЦИИ, ОБЛАДАЩЕЙ ЖЕЛЧЕГОННЬМ Из9бретение относится к медицине, в частности к технике получения лекар ственных препаратов из растительного сырья, обладающих желчегонной и противовоспалительной активностью. Наиболее близким к предлагаемому по технической сущности и достигаемому результату явлиется способ получения полуФенольной фракции, обладающей желчегонным действием, путем экстракции растительного сырья горячей во дои с последующим упариванием и сушкой 1 Однако получаемый по известному способу препарат не обладает противовоспалительной активностью, а .обладает лишь высокой желчегонной активностью. Цель изобретения - получение целевого продукта, дополнительно-обладающего противовоспалительным действием„ . Указанная цель достигается тем, что согласно способу, включающему ДЕЙСТВИЕМ экстракцию растительного сырья горячей водой с последующим упариванием и сушкой, в качестве Источника сырья используют траву горечавки бородатой (Gentiana barbata Froel). Способ осуществляется следующим образом. Измельченное растительное сырье, в качестве источника которого используют траву горечавки бородатой (Gentiana barbata Froel) подвергают экстракции горячей водой, объединенные экстракты упаривают в вакууме при 50-60С и остаток высушивают в вакуум-сушильном шкафу при 60-70 С, получая коричневый аморфный порошок с выходом . Пример 1. 100 г измельченного растительного сырья (трава) заливают 600 мл кипящей воды и оставляют на 12 ч при периодическом перемешивании. Извлеченное сливают, остаток слегка отжимают и снова заливают мл воды. Спустя k ч извлечение

3921

сливают, остаток тщательно отжимают. Извлечения объединяют, упаривают в вакууме при 50-60 С, остаток высушивают в вакуум-сушильном шкафу при 60-70 С. Получают 9,8 г коричневого аморфного порошка (выход 9,8).

Пример 2, Желчегонную активность изучают на интактных белых крысах-самцах весом 130-300 г при определенном пищевом, температурном и временном режиме,. За день до введения препарата животные не получают пищи. Желчегонную активность изучают и оценивают по методу Н. П. Скакуна. Интенсивность желчеотделения оценивар Ют по скорости секреции желчи (в мг/мин 100,0 г) и по общему количеству выделившейся желчи за весь период опыта.

О холатообразовательной функции печени судят по суммарной концентрации солей желчных кислот Параллельно определяют содержание в каждой часовой порции холестерина и билирубина

Выраженный желчегонный эффект про Является при применении препарата в дозе 10 мг/100,0 г, при этом скорост секреции желчи повышается на 25%. Оптимальное повышение желчеотделения соответствует дозе 30 мг/100,0 г

(указанная доза составляет 1/30 от Jlflj } Дальнейшее увеличение дозы не ведет к возрастанию фармакологического эффекта и не сопровождается угнетением желчеотделительНого про

Результаты изучения влияния сухого экстракта горечавки бородатой на скорость секреции желчи у интактных белых крыс приведены в таблице

Пример Зо Противовоспапитель ную активность изучают на белых мышах-самцах весом 18-20 г и интактных белых крысах-самцах весом 180-200 г

Влияние на экссудативную фазу воспаления. , Антиэкссудативный эффект изучают на белых мышах-самцах, весом 18-20 г

на модели воспалительного отека, вызванного введением 2,5%-ного раствора формалина в объёме 0,1 мл в толщу бедра при дозах полифенольной фракции 20-300 мг/100 Го .

Наиболее отчетливый антиэкссудативный эффект, отмечается при дозе препарата 50 мг/10 г веса животного При этой дозе угнетающий эффект на воспалительную реакцию составляет 25,6, при дозе 100 мг/100 г - «7,2, при дозе 200 мг/100 г - 9%.

Одновременно введение другой группе животных бутадиона в дозе 5 мг/100 ингибирует отек лапок на 25%.

Таким образом, полифенольная фракция оказывает умереннь1й антиэкссудативный эффект, который возрастает при увеличении вводимой дозы препарата.

Влияние на пролиферативную фазу воспаления

Указанный эффект изучают на интактных белых крысах-самцах весом 180200 г на модели с введением под кожу спины стерильного, ватного шарика весом 10 мГс В дозе 30 мг/100 г препарат стимулирует пролиферацию на 28,5S;.

Пример Ц, Токсичность препарата изучают на белых мышах-самцах весом 18-20 г при введении препарата в течение 7 дней. ЛДуд при внутрибрюшинном введекгии для полифенольной фракции составляет 8.500 мг/кг, что позволяет отнестя предлагаемую полифенол ьную фракцию из горечавки бородатой к группе относительно безвредных веществ.

Таким образом, предлагаемая полифенол ьная фракция сочетает в себе высокую желчегонную активность и противовоспалительное действие при низкой токсичности, что позволяет использовать полифенольную фракцию из горечавки бородатой в медицинской практике«

Физиологический 3,2iO,2 I раствор 3,110,2 ,2,710,1 2,310,1 1,910,1 592 Формула изобретения Способ получения полифенольной фракции, обладающей желчегонным действием, путем экстракции растительного сырья горячей водой с последующим упариванием и сушкой, о т л ичающий с я тем, что, с целью получения целевого продукта, допел1567.6 нительно обладающего противовоспалительным действием, в качестве источника сырья используют траву горечавки бор одатой (Geitiana barbata Frdel). 5 Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Авторское свидетельство СССР № , кл, А 61 К 35/78, 1976.