работанном для демонстрации такой мобилизации, соединение вводят восьм крысам линии Charlos River, получающим нормальный рацион: каждая из крыс весит от 180 до 200 г. Непосредственно перед введением вещества у каждой из крыс берут кровь на анализ, которая служит для контроля за каждым из восьми животных. Далее каж дому животному вводят предлагаемое сое динение подкожно в дозе 10 мг/кг веса те ла .Затем у каждого животного берут кров на анализ с интервалами в 30,60, 90 и мин после введения дозы вещества, затем для каждого образца крови определяют уровень свободных жирных кислот в сыворотке. Результаты свидетельствуют о том, что предлагаемые соединения вызывают существенное увеличение уровня свобедных жирных кислот в сыворотке кро ви.. В тесте, разработанном для провер ки эффектов понижения веса соединениями в KatrecTBe модели выбраны желтые мыши, подверженные генетическому ожирению. Все животные имеют возраст 6,5 мес к началу исследования.. Живот ные получают пуриновый лабораторный корм и воду без ограничения в течение всего времени исследования. Пять тучных животных получают 10 мг/к R,S -Н-(2-фенил-2-гидроксиэтил)-1:-метил-3-(-гидроксифенил)пропиламй на подкожно дважды в день, а пять животных получают плацебо. Исходный вес тела каждого животного опредеЛяют на первый день исследований до iпервой инъекции. Полученные результаты свидетельствуют о том, что предлагаемые соединения вызывают существенное уменьшение веса тела у половозрелых тучных животных без понижения количества поглощаемой ими пищи. Формула изобретения Способ получения R S-изомера производных фенэтаноламина общей формулы i он к, fj- dH-dnQi HdHCHiCHgr ,X А где R - метил, аминокарбонил или метиламинокарбонил, С -асимметрический атом углерода, имекиций R абсолютную конфигурацию, С,,- асимметрический атом углерода, имеющий S абсолютную конфигурацию, или их солей,отличающийся тем, что окись стирола формулы подвергают взаимодействию с производным пропиламина формулы H2K- iH-( где R и R имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта в виде свободного соединения или в виде соли. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1.Патент СССР по заявке № 2673556/23-0, выданный инофирме Яманоути Фармасьютикал КО, Лтд, Япония, кл. С 07 С 91/16, 26.10.77 2.Патент Англии N° 10693 1, кл. С 2 С, опублик. 1966.
Авторы
Даты
1982-10-07—Публикация
1979-07-02—Подача