ТОНИЗИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО "ЭЛЕУТАР" Российский патент 1994 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине и фармацее, преимущественно фармакологии, данная комбинация может быть применена при утомлении центральной нервной системы (ЦНС) и организма в качестве тонизирующего средства, а также при любых патологических состояниях, связанных с ишемической патологией и со стрессорными воздействиями различного генеза на организм.

Известно, что применение настойки аралии маньжурской в эксперименте на лабораторных животных оказывает возбуждающее действие на ЦНС, при этом ее эффект превосходит по активности эффекты от препаратов женьшеня и элеутерококка. Отмечено благоприятное влияние настойки аралии маньчжурской при выраженных астенических состояниях у больных с посттравматическими поражениями ЦНС и при начальных стадиях атеросклероза сосудов головного мозга. Однако при длительном применении терапевтическая широта уменьшается, что, по-видимому, можно связать с нарастанием отрицательных влияний настойки аралии на ЦНС и организм в целом, вызывающих продолжительное повышение нервной возбудимости, провоцируя стойкое повышение артериального давления, бессонницу.

Целью изобретения является снижение токсичности настойки аралии и увеличение тонизирующей активности.

Поставленная цель достигается комбинированием настойки аралии с экстрактом элеутерококка при соотношении (1 : 1,5) - (1 : 2,5), так как при таком сочетании происходит потенцирование тонизирующего влияния этих препаратов на ЦНС и улучшение положительного эффекта на систолическую и диастолическую фазы сердца.

Средство "Элеутар" приготовляют следующим образом: смешивают по объему спиртовые вытяжки аралии и элеутерококка в соотношении 1 ч. настойки аралии и 1,5-2,5 ч. экстракта элеутерококка.

Об эффективности влияния смеси на функциональную активность ЦНС и сердечно-сосудистой системы судят по экспериментальным и клиническим испытаниям.

П р и м е р 1. Дезалкоголизированный препарат "Элеутар" вводят в дозе 0,03 мл/кг в спинной лимфатический мешок лягушкам-самцам Rana temporaria массой 30,0 ±2,5 г в течение 2 дн. В первый день препарат вводят дважды с интервалом в 3 ч. На второй день (день эксперимента) препарат вводят за 1,5-2 ч до начала эксперимента. Контрольной группе лягушек по такой же схеме вводят 0,03 мл/кг дезалкоголизированной настойки аралии. Фармакологическую активность препарата определяют по показателям модели тотальной ишемии: у лягушек прекращают кровообращение путем наложения лигатуры на дугу аорты. Затем фиксируют сроки угасания рефлексов (начало клинической смерти) по отсутствию реакции конечностей на соприкосновение с 0,35% -ным раствором серной кислоты. Далее по истечении общего срока ишемии для контрольной и опытной групп (этот срок складывается из среднего значения срока угасания рефлексов в контрольной группе с прибавлением к нему 1/2 части этого же срока, что составляет во временном отношении 25-30 мин дополнительного срока ишемии), производят реперфузию (снимают лигатуры с дуг аорты, тем самым восстанавливается естественным образом кровообращение) и фиксируют сроки восстановления рефлексов. Восстановление рефлекторной деятельности ЦНС считается полноценным, если открепленные от дощечек лягушки при механическом раздражении задней конечности способны совершить скоординированный прыжок вперед.

Время угасания рефлексов в опытной группе превышает показатели контроля на 20% , а время восстановления рефлексов сокращено на 40% , что свидетельствует о взаимном потенцировании эффектов адаптации и резистентности ЦНС к ишемии при применении комбинации настойки аралии и экстракта элеутерококка в предлагаемом соотношении 1 : (1,5-2,5).

Клинические испытания проводили на базе мужского неврологического отделения медицинской санитарной части N 32 г. Москвы.

П р и м е р 2. История болезни N 1729. Больной Ш. , 1935 г. р. поступил с жалобами на сильные диффузные головные боли с приступами тошноты, головокружения, периодически с рвотой, жалобы были также на плохое настроение, вялость, апатию, периодические боли в сердце. В результате обследования выявили: соматический статус без особенностей, неврологический статус - снижение конвергенции, выраженный гипергидроз ладоней и стоп, умеренно выраженные рефлексы орального автоматизма; глазное дно - начальная ангиопатия сетчатки; умеренно выраженные диффузные изменения миокарда левого желудочка, гипоксия миокарда. Диагноз: посттравматическая энцефалопатия, ишемическая болезнь сердца, атеросклеротический кардиосклероз.

На фоне проведения лечения препаратом "Элеутар" по 30 капель 3 раза в день за полчаса до еды в течение 30 дн наблюдали следующие положительные изменения в состоянии больного: на 14-й день - уменьшение головных болей, урежение болей в области сердца, улучшение настроения. На окончание курса лечения - значительно уменьшились головные боли, прекратились тошнота и рвота, боли в области сердца не беспокоили. Рекомендовано принимать препарат по 20 капель 2 раза в день еще в течение 30 дн после выписки для закрепления положительного терапевтического эффекта. Повторный курс лечения препаратом можно провести по предложенной схеме через 4-6 мес по самочувствию.

П р и м е р 3. История болезни N 2085. Больной В. , 1959 г. р. поступил с жалобами на головные боли, слабость, головокружения, ухудшение памяти, часто возникающее чувство тревоги. В результате обследования выявлено: соматический и неврологический статус без особенностей, кроме наличия болезненности в области остистых отростков на уровне С₆-С₇, эмоционально лабилен; глазное дно в норме, рентген шейного отдела показал начальную стадию остеохондроза. Диагноз: остеохондроз шейного отдела позвоночника с вертебробазилярной недостаточностью.

Больного пролечили в течение 21 дн препаратом "Элеутар" по 30 капель 3 раза в день за полчаса до еды. На 6-7-й день с начала лечения отмечалось удовлетворительное состояние, умеренные головные боли, отсутствие головокружения, неврологический статус прежний. К концу курса лечения отмечалась положительная динамика: улучшение самочувствия с регрессированием слабости, головокружения, нормализовалось настроение, исчезло чувство страха и раздражительности. Рекомендовано провести повторный курс лечения препаратом через 2-3 мес в целях стабилизации терапевтического эффекта.

Таким образом на основании указанных примеров можно сделать вывод, что создание комбинации настойки аралии и экстракта элеутерококка при соотношении 1 : (1,5-2,5) является целесообразным, так как при совместном применении этих двух препаратов эффекты адаптации и резистентности ЦНС при ишемии возрастают по сравнению с отдельным применением настойки аралии.

Средство "Элеутар" обладает большей фармакологической активностью в 1,8-2,2 раза по сравнению с прототипом, что способствует расширению терапевтического применения препарата, так как он влияет на все отделы головного и спинного мозга и позволяет снизить возможные отрицательные эффекты настойки аралии на сердечную мышцу, так как препарат в данной комбинации умеренно возбуждает систолическую и диастолическую фазы миокарда, нормализуя сердечный ритм.

Предложенное тонизирующее средство позволяет целенаправленно увеличить эффективность и надежность комбинированного препарата с одновременным исключением возможных отрицательных проявлений настойки аралии на сердечно-сосудистую систему. (56) Л. Р. Галушкина и др. Журнал "Фармацея". N 4, 1989, с. 64-65.

Использование: тонизирующее средство "Элеутар" для лечения заболеваний, спровоцированных ишемией центральной нервной системы и сердца. Сущнось: тонизирующее средство "Элеутар" дополнительно к настойке аралии содержит экстракт элеутерококка при соотношении компонентов, настойка: экстракт 1 : (1,5 - 2,5). Технический результат: средство обладает повышенной активностью и пониженной токсичностью по сравнению с прототипом, вызывая системное тонизирование центральной нервной системы.

Тонизирующее средство, включающее настойку аралии, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит экстракт элеутероккока при соотношении компонентов настойка : экстракт 1 : 1,5 - 1 : 2,5.