СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИАНАФИЛАКТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 1995 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, в частности, может быть использовано для лечения больных острым панкреатитом.

Острый панкреатит - тяжелое заболевание поджелудочной железы, занимающий в настоящее время 3-е место по частоте и 2-е среди причин летальности среди острых хирургических заболеваний органов брюшной полости. В патогенезе острого панкреатита на первый план выдвигается тяжелая эндогенная интоксикация (см. Владимиров В.Г., Сергиенко В.И. Острый панкреатит. - М., Медицина, 1986, с. 5) или так называемая энзимная токсемия, обуславливающая развитие циркуляторных нарушений и других отклонений гомеостаза.

Для лечения острого панкреатита предложен ряд препаратов, отличающихся по своей химической структуре, механизму действия и способам введения, среди которых наибольшее распространение получили антиферментные препараты (контрикал, трасилол и др. ). В последнее время внимание исследователей привлекают цитостатики (5-фторурацил), регуляторы белкового синтеза (рибонуклеаза) и нейропептиды (даларгин) (см. Георгадзе А.К. Современное состояние проблемы лечения острого панкреатита. - В кн. Острый панкреатит. - М., ММСИ им. Н.А. Семашко, 1986, с. 6-13).

Недостатком известных средств, не позволяющим считать проблему лечения острого панкреатита решенной, являются поздние сроки наступления эффекта - ликвидации энзимной токсемии, клинически определяемой по нормализации уровня амилазы крови.

Целью изобретения является сокращение сроков ликвидации энзимной токсемии.

Поставленная цель достигается путем введения больным острым панкреатитом 1% раствора протамина сульфата в дозе 0,1 мл на 1 кг массы тела больного 2 раза в сутки внутривенно, до достижения эффекта.

В настоящее время протамина сульфат, обычно в дозе 5 мл 1% раствора, при необходимости увеличивая ее, применяют при передозировке гепарина, а также некоторых видах геморрагий, связанных с "гепариноподобными" нарушениями свертываемости крови.

Нами впервые установлено, что применение протамина сульфата является эффективными для лечения острого панкреатита.

В отличие от указанных препаратов, при использовании протамина сульфата уровень амилазы крови нормализуется уже через 1-2 cут от начала лечения. Кроме того, быстро исчезает болевой синдром, стабилизируется гемодинамика, температура тела, нормализуется уровень лейкоцитов и лейкоцитарная формула крови, восстанавливается диурез и другие показатели гомеостаза.

Методика применения протамина сульфата в качестве средства для лечения острого панкреатита заключается в следующем.

После установления диагноза острого панкреатита больному начинают проводить комплексную консервативную терапию по общепринятой методике. Одновременно, внутривенно, медленно, со скоростью 1 мл 1% раствора за 2 мин вводят раствор протамина сульфата в дозе 0,1 мл 1% раствора на 1 кг массы тела больного 2 раза в сутки, до достижения клинического эффекта и нормализации уровня амилазы крови, в среднем, 1-3 cут. В дальнейшем, схема лечения не отличается от общепринятой.

П р и м е р. Б-я С-ва, 74 лет, поступила в клинику с диагнозом: острый холецистопанкреатит, тяжелое течение. При поступлении состояние тяжелое, стонет от болей. Приступ возник после погрешности в диете (прием жирной, острой пищи). При осмотре - состояние тяжелое, кожные покровы бледные. При пальпации живота определяется резкая болезненность в проекции поджелудочной железы, где имеется воспалительный инфильтрат. Неоднократно имела место рвота, не приносящая облегчение. При обзорной рентгеноскопии органов брюшной полости выявлен функциональный фон, характерный для острого панкреатита. Уровень амилазы в крови при поступлении - 643 г/л. Проводилась комплексная консервативная терапия по принятой в клинике методике (инфузионная терапия в объеме до 4-5 л в сутки, анальгетическая, противовоспалительная, спазмолитическая, антибактериальная терапия, парентеральное питание, полный голод, подавление желудочной секреции и пр.). Внутривенно, в дозе 7 мл медленно, в течение 14 мин (вес больной 69 кг) введен раствор протамина сульфата. Болевой приступ стал заметно стихать. Через 12 час после введения препарата уровень амилазы в крови составил 278 г/л. Произведено повторное введение раствора протамина сульфата в той же дозе. Болевой приступ полностью купировался, тошнота, рвота исчезли. Через 24 ч после поступления уровень амилазы крови составил 108 г/л, через 36-56 г/л, через 48 ч - полностью нормализовался (24,6 г/л). Проведение консервативной терапии продолжалось. На 4-е cут нормализовался уровень лейкоцитов в крови, на 6-е температура тела, после чего был разрешен прием жидкости, а еще через сутки - пищи. На 9-е сут перестал пальпироваться воспалительный инфильтрат в проекции поджелудочной железы. При обследовании, по данным ультразвукового исследования (УЗИ) выявлены конкременты в желчном пузыре. В плановом порядке (на 18-е cут) оперирована - произведена холецистэктомия. Послеоперационное течение гладкое. Выписана в удовлетворительном состоянии на 29-е сут от момента поступления в стационар.

Таким образом, применение раствора протамина сульфата в дозе 0,1 мл 1% раствора на 1 кг массы тела больного внутривенно 2 раза в сутки позволило быстро, в течение 48 ч ликвидировать энзимную токсемию у больной с тяжелым течением острого холецистопанкреатита.

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения среддства, обладающего антианафилактическим действием. Сущность изобретения заключается в экстракции надземной части шлемника многозубного 80% этанолом трехкратно при температуре 70-80°С, сгущении экстракта, обработке его бутилацетатом и осаждении из него целевого продукта хлороформом. Технический результат заключается в усилении специфической активности до уровня современных противоаллергических препаратов. 3 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИАНАФИЛАКТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, путем экстракции растительного сырья, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья используют наземную часть шлемника многозубого, экстракцию осуществляют трехкратно 80% -ным этанолом при 70 - 80^oС с последующим сгущением экстракта с удалением из него липофильных примесей путем обработки бутилацетатом и осаждением целевого продукта хлороформом.