ЭКСТРАКТ ФОН ШПЕРЛИНГА, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 1995 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к области медицины, а точнее к новому экстракту из растительной клетчатки и способу его получения. Заявляемый экстракт может найти применение в качестве действующего вещества лечебных препаратов противовоспалительного, ранозаживляющего, антитоксического действия и для нормализации деятельности сердечно-сосудистой системы.

Широко известно многообразие экстрактов из лекарственного растительного сырья, находящих применение в медицинской и ветеринарной практике. Жидкие и сухие экстракты (концентрированные извлечения из растительного сырья) приготавливают различными способами настаивания измельченного сырья с растворителями, в качестве которых применяют воду, спирты различных концентраций, этиловый эфир, масла и другие экстрагенты. После настаивания полученный экстракт отделяют от растительной массы, с последующей очисткой (фильтрованием или другими методами) и сгущением или высушиванием в зависимости от необходимости получения целевого продукта в виде густого или сухого экстракта.

Так, например, известен жидкий препарат "Виватон" (А.М.Дерябин, Виватон, издательство ЦК КП Туркменистана, 1991, с. 150), представляющий собой концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья (от 17 и более лекарственных трав) с использованием в качестве экстрагента водного раствора аммиака. Указанный препарат получают путем экстракции измельченного растительного сырья 20-25%-ным водным раствором аммиака с последующим отделением полученного экстракта фильтрацией.

Указанный препарат характеризуется определенной областью применения (противовоспалительное действие, для лечения маститов и другое) и требует для приготовления наличия значительного набора лекарственных трав (от 17 и более).

Заявляемый экстракт из растительного сырья, способ его получения и применение являются новыми и в литературе не описаны.

В основу изобретения положена задача создания нового экстракта из растительной клетчатки, обладающего широким спектром действия противовоспалительным, ранозаживляющим, антитоксическим, а также действием, нормализующим функции сердечно-сосудистой системы и способа его получения.

Задача решена тем, что заявляемый экстракт из растительной клетчатки, согласно изобретению, представляет собой жидкий или сухой экстракт, полученный путем обработки растительной клетчатки мочевиной в водной среде при температуре 80-100^оС в герметичных условиях, содержащий первичные и вторичные амины, алифатические амиды, серосодержащие и хлорсодержащие органические соединения, в том числе летучих компонентов до 20% и имеющий брутто-формулу сухого остатка: C₃H_6,5N_1,5O_0,6S_0,0034Сl_0,05.

Заявляемый экстракт обладает широким спектром действий, а именно, противовоспалительным, ранозаживляющим, антитоксическим, смягчающим кожу рук и тела, действием, нормализующим функцию внутренних органов (желудка, кишечника и других) и сердечно-сосудистой системы (снимаются боли в области сердца, аритмия). Заявляемый препарат находит применение в качестве действующего вещества лекарственного препарата и косметического средства.

Задача также решается способом получения заявляемого экстракта из растительной клетчатки путем обработки растительной клетчатки экстрагентом с последующим выделением целевого продукта, в котором, согласно изобретению, обработку растительной клетчатки проводят мочевиной в водной среде при температуре не ниже 80^оС в герметичных условиях с последующим отделением полученного экстракта. Для получения сухого экстракта отделенный жидкий экстракт высушивают при температуре не выше 60^оС.

Предпочтительно в качестве растительной клетчатки использовать клетчатки хвойных деревьев, липы, злаковых растений. Целесообразно обработку растительной клетчатки проводить при весовых соотношениях водной среды, растительного сырья и мочевины, составляющими 1: 0,03-0,05:0,06-0,1 соответственно. Обработку растительной клетчатки предпочтительно проводят при температуре 85-100^оС в течение 48-96 ч.

Заявляемый способ позволяет получить экстракт из растительной клетчатки, обладающий противовоспалительным, ранозаживляющим, антимикробным и антитоксическим действием, способствующий нормализации функции сердечно-сосудистой системы и внутренних органов, находящий применение в качестве действующего вещества лекарственного препарата.

Согласно изобретению, лекарственный препарат, состоящий из действующего вещества и разбавителя, содержит в качестве действующего вещества заявляемый экстракт. Лекарственный препарат предпочтительно содержит в качестве действующего вещества 10-80 мас. жидкого экстракта из растительной клетчатки, а в качестве разбавителя воду.

Заявляемый экстракт обладает также смягчающим действием и может быть, согласно изобретению, применен в качестве косметического средства для ухода за кожей рук и тела.

Заявляемый экстракт представляет собой жидкость темно-коричневого цвета с резким аммиачным запахом, содержащую водорастворимые азотсодержащие соединения: первичные и вторичные амины (RNH₂, RNH), алифатические амиды (R-CONH₂, R-CONHR); а также в низких концентрациях органические соединения, содержащие серу (гидраты сульфокислот) и хлор. Были проведены исследования общего химического состава заявляемого экстракта из растительной клетчатки.

Было установлено, что потеря в массе при высушивании заявляемого экстракта (t 60^оС) составляет 96,3% Сухой остаток экстракта смолистое вещество темно-коричневого цвета со специфическим бальзамическим запахом. Сухой остаток экстракта хорошо растворим в воде, частично в спирте, практически не растворим в бензоле и хлороформе, на основании чего сделан вывод об отсутствии в составе экстракта веществ липидной природы (каротиноидов, стеринов, высокомолекулярных органических кислот).

Состав микроэлементов определен на стандартном элементном анализаторе по методике Климовой В.А. (1975) и Чумаченко М.Н. Пахомовой И.Е. (1966). Результаты анализа сухого остатка заявляемого экстракта представлены в табл.1.

Из данных элементного анализа следует, что брутто-формула сухого остатка заявляемого экстракта имеет вид: C₃H_6,5N_1,5O_0,6S_0,0034Cl_0,05, что позволяет предположить в составе высокие концентрации азотосодержащих соединений и примеси серосодержащих и галогенсодержащих соединений. Содержание летучих компонентов до 20% зольность отсутствует.

Спектральные характеристики водных растворов заявляемого экстракта и сухого остатка получены на приборах SPECORD-UV-VI9 в УФ видимой области и на UR-20 в инфракрасной области спектра. УФ-спектры имеют вид плавной ниспадающей кривой без выраженных максимального и минимального поглощения, что позволяет сделать вывод об отсутствии канцерогенных полициклоароматических углеводородов и фенольных соединений. Несмотря на интенсивную окраску заявляемого экстракта, отсутствие max поглощения в видимой области свидетельствует об отсутствии пигментов в составе экстракта.

Характеристика ИК-спектра сухого остатка заявляемого экстракта (пленка) представлена в табл.2.

Были проведены анализы по определению содержания аминокислот в заявляемом экстракте.

Свободные аминокислоты определяли на автоматическом анализаторе аминокислот Т339 (ЧССР) в системе Na-цитратных буферных растворов по стандартным методикам. Пределы определения 1-100 нмоль. Пробы предварительно обрабатывали 8%-ной сульфосалициловой кислотой для осаждения белков. Результаты исследований показали, что в образце 1 заявляемого экстракта содержится значительное количество мочевины и аммиака (количественное измерение не проводилось). Свободные аминокислоты отсутствуют. Однако более подробный анализ показал, что в заявляемый экстракт входят вещества в миллиграммах на миллилитр в следующем составе:
Глютамин 0,0023
Глюцин 0,0004
Алопин 0,0007
Валин 0,0005
Цистеин 0,007
Лизин 0,006
Синилафонин 0,0014
Бета-аминомасляная кислота 0,00065
Гамма-аминомасляная кислота 0,0015
После обработки сульфосалициловой кислотой осадка нет.

Образец 2 заявляемого экстракта без запаха содержит мочевину и аммиак в меньших количествах, чем образец 1. Свободные аминокислоты отсутствуют. После обработки сульфосалициловой кислотой выпадает белый аморфный осадок, который не фильтруется через бумажный фильтр. Осадок также выпадает при действии этилового спирта (70% ), кипячении, замораживании образца. Осадок в виде эмульсии, не фильтруется, частично осаждается при центрифугировании (15 мин, при 9800 об/мин). Видимо, образец 2 содержит примеси белковой или белково-липидной природы.

Способ получения заявляемого экстракта осуществляют следующим образом.

В герметическую емкость, снабженную съемной крышкой со встроенным термометром, сетчатым поддоном и выпускным краном, вносят измельченную растительную клетчатку, в качестве которой может быть использована клетчатка хвойных деревьев, липы, злаковых растений и других. Растительное сырье засыпают гранулированной мочевиной и заливают водой (при весовом соотношении вода: сырье: мочевина, составляющем 1:0,03-0,05:0,06-0,1 соответственно. В емкости оставляют воздушную прослойку под крышкой толщиной в один-два см. После этого емкость закрывается герметичной крышкой и ставится на нагревательное устройство (газовую или электрическую плиту). Нагревание проводят при температуре не ниже 80^оС. Стабильное качество экстракта получается при выдерживании нагрева в интервале 85-100^оС в течение 48-95 ч. Затем нагревание прекращают, жидкую фракцию сливают в герметическую емкость. Получают жидкий экстракт жидкость темно-коричневого цвета с резким аммиачным запахом.

Для получения сухого экстракта полученную жидкую фракцию высушивают при температуре до 60^оС.

Заявляемый препарат был испытан на животных и людях как для наружного, так и внутреннего применения. Препарат применялся в качестве противовоспалительного и ранозаживляющего средства при бытовых и солнечных ожогах, ушибах и повреждениях кожного покрова, в качестве антитоксического средства при отравлениях, в качестве средства нормализующего сердечно-сосудистую систему при нарушениях ее функций (сердечная недостаточность, аритмия и другие).

При наружном применении (ушибы, ожоги бытовые, солнечные, воспаление от укусов насекомых и другое) пораженные участки смачиваются заявляемым препаратом.

При внутреннем применении препарата он назначается в виде водного раствора жидкого экстракта, дозы и концентрации раствора подбираются индивидуально. Заявляемый препарат не токсичен и сохраняет свои свойства при длительном хранении. Для лучшего понимания настоящего изобретения приводятся следующие конкретные примеры способа получения заявляемого экстракта и его применения.

П р и м е р 1. В герметическую емкость, снабженную съемной крышкой со встроенным термометром, сетчатым поддоном и выпускным краном вносят 3 кг древесной стружки хвойных деревьев. Затем вносят 6 кг гранулированной мочевины и заливают водой в количестве 100 л. А емкости оставляют прослойку воздуха под крышкой толщиной 1-2 см. После этого емкость закрывают герметичной крышкой и нагревают электрообогревом до температуры 85-100^оС. При этой температуре выдерживают в течение 48 ч. Затем нагревание прекращают, жидкую фракцию сливают в герметическую емкость. Получают 60 кг жидкого экстракта в виде жидкости темно-коричневого цвета с резким аммиачным запахом. Для получения сухого экстракта, полученный жидкий экстракт подвергают высушиванию при температуре 60^оС. Потеря в массе 96% Получают целевой продукт в виде смолистого вещества темно-коричневого цвета со специфическим бальзамическим запахом.

П р и м е р 2. Процесс проводят аналогично описанному в примере 1, за исключение того, что в качестве растительной клетчатки используют клетчатку липы, при этом, весовое соотношение воды:сырья и мочевины составляет 1:0,04: 0,09 соответственно. Получают целевой продукт в виде жидкости темно-коричневого цвета с резким запахом аммиака.

П р и м е р 3. Процесс проводят аналогично описанному в примере 1, за исключением того, что в качестве растительной клетчатки берут клетчатку злаковых растений (измельченную солому пшеницы и овса), при этом, весовое соотношение воды:сырья:мочевины составляет 1:0,05:0,1. Получают целевой продукт в виде жидкого темно-коричневого цвета с резким запахом аммиака.

П р и м е р 4. Процесс проводят аналогично примеру 3 за исключением того, что в качестве растительного сырья используют смесь растительной клетчатки хвойных липы и злаковых, а именно измельченную древесину сосны и липы, а также измельченные стебли овса, при этом, соотношение воды, сырья и мочевины составляет 1:0,04:0,08.

Экстракцию проводят в закрытой емкости в течение 98 ч при температуре 95^оС.

Получают продукт темно-коричневого цвета, и с резким запахом аммиака.

Проведены испытания антитоксического действия заявляемого лекарственного препарата.

Больной Ш. 50 лет. Диагноз: пищевое отравление (головокружение, рвота, вздутие живота). Принимал по 1-2 столовой ложки на 1 стакан воды заявляемого жидкого экстракта 4 раза в день с интервалом 10-15 мин. Через 2 ч состояние больного нормализовалось.

Больной А. 46 лет, диагноз: отравление бытовым газом (тошнота, рвота, головная боль, головокружение). Назначение заявляемого препарата аналогично указанному. Через 1 ч наступила нормализация состояния больного.

Больной Ш. 50 лет, диагноз: алкогольное отравление. Препарат вводился внутрь в виде 12,5% -ного водного раствора жидкого экстракта (по 10-20 мл через 10-15 мин). Через 2 ч состояние больного нормализовалось.

Больная Коханова М. 50 лет, в анамнезе заболеваний: частые ангины, острый ларингит, нарушение голосовых связок (спазматические явления, першение в горле). В течение месяца больной вводился заявляемый жидкий экстракт ежедневно путем капельного впрыскивания из пипетки на слизистую гортани. В результате были сняты воспалительные процессы, спазматические явления, исчезло першение в горле, укрепились голосовые связки.

Больной Яковлев А. 52 г. несколько лет страдал от язвы верхней поверхности ступни. Традиционные методы лечения не дали положительных результатов. Был применен заявляемый жидкий экстракт, которым смачивался пораженный участок в течение 4-х дней. В результате лечения пораженный участок зарубцевался.

Больная Кононова А. 80 лет, страдала в течение ряда лет от язв голени на обеих ногах. Ежедневным смачиванием заявляемым жидким экстрактом в течение месяца удалось добиться заживления этих язв.

Больной Семенов П. 17 лет, травма на производстве ушиб голени правой ноги. Место ушиба размером 5 см², сильная опухоль, посинение кожной поверхности, болевые ощущения при движении. В результате смачивания пораженного участка заявляемым жидким экстрактом были сняты опухоль и посинение поверхности кожи, исчезли болевые ощущения при движении.

Больной Ш. 69 лет, страдал сердечной недостаточностью, аритмией, болевыми ощущениями в области сердца. В результате регулярной аппликации на область сердца заявляемого жидкого экстракта снимались боли в области сердца, аритмия, нормализовалась работа сердца и улучшилось состояние больного.

Использование: изобретение относится к медицине, касается экстракта, обладающего противовоспалительным и ранозаживляющим действием и способа его получения. Сущность изобретения заключается в получении экстракта, состоящего из древесины хвойных растений и/или липы, и/или злаковых, мочевины и воды, взятых в определенных соотношениях, экстракции в герметичных условиях при 85 - 100°С в течение 48 - 96 ч и отделении жидкого экстракта от стромы. Технический результат заключается в расширении спектра действия за счет антитоксического действия, а также для нормализации деятельности сердечно-сосудистой системы. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Экстракт, обладающий противовоспалительным и ранозаживляющим действием, включающий растительное сырье, щелочной компонент и воду, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья он содержит измельченную древесину хвойных растений и /или липы и/или стебли злаковых, а в качестве щелочного компонента мочевину при следующем соотношении компонентов, мас.

Измельченная древесина хвойных растений и/или липы и/или стебли злаковых 0,03 0,05
Мочевина 0,06 0,10
Вода 1,0
2. Способ получения экстракта, обладающего противовоспалительным и ранозаживляющим действием, путем экстракции растительного сырья водно-щелочным раствором и отделения экстракта, отличающийся тем, что в качестве растительного сырья используют измельченную древесину хвойных пород и/или липы и/или стебли злаковых, а в качестве экстрагента водный раствор мочевины при следующем соотношении компонентов, мас. растительное сырье: мочевина: вода 0,03 0,05 0,06 0,1 1,0, а экстракцию проводят в герметичных условиях при 85 100^oС в течение 48 96 ч.