СТИМУЛЯТОР РОСТА ВОЛОС Российский патент 1995 года по МПК A61K7/06 

Изобретение относится к косметике, в частности к стимуляторам роста волос.

Известно использование замещенного силотрана в качестве стимулятора роста волосяного покрова (авт.св. СССР N 686731, кл. А 61 К 7/06, 1979).

Известно средство для ухода за волосами, содержащее в качестве активного ростостимулирующего вещества экстракт семян маслин (авт.св. СССР N 1205748, кл. А 61 К 7/06, 1986).

Известны также составы для ухода за волосами, в которых с целью повышения диаметра растущих волос использован сложный эфир ретинола (заявка ЕПВ N 0334486, кл. А 61 К 7/06, 1989).

Цель изобретение расширение ассортимента средств, оказывающих стимулирующее действие на рост волос и приводящих к повышению содержания растворимого белка.

Для этого предлагается использовать N-ацилпроизводные гидролизаты белка, полученные при взаимодействии хлорангидридов и ангидридов высших карбоновых кислот с продуктами фрагментации различных белковых материалов. В качестве белковых материалов могут быть использованы ткани поджелудочной железы и легких, мышечные ткани и смеси различных тканей, а также белок в виде отходов кожевенных производств, желатин, коллагенсодержащие отходы производства белковой колбасной оболочки. Для ацилирования гидролизатов белка были использованы хлорангидриды высших карбоновых кислот, в частности технической олеиновой кислоты, смеси синтетических жирных кислот (СЖК) и ангидриды высших карбоновых кислот, например лауриновой кислоты, кислот кокосового масла.

Как показали результаты испытаний, проведенных на экспериментальных животных, обработка 10-20%-ными водными растворами и водно-масляными эмульсиями N-ацилированных гидролизатов белка обеспечивает увеличение диаметра растущих волос, причем в отдельных случаях значительные (в 2-3,5 раза). Исследования также показали, что N-ацилированные производные гидролизатов белка оказывают положительное влияние на белковый обмен в коже, приводят к повышению содержания растворимых белков на 27-52% и способствуют отсутствию обезжиривающего и раздражающего действия, не проявляют аллергизирующего действия и не токсичны для теплокровных (ЛД₅₀ свыше 5000 мг/кг).

Кроме того, N-ацилированные производные гидролизатов белка обладают свойствами поверхностно-активных веществ, что позволяет использовать их в моющих и косметических препаратах в качестве эмульгаторов и диспергаторов.

Сочетание стимулирующей рост волос активности с перечисленными свойствами N-ацилпроизводных гидролизатов белка обеспечивает возможность использования их в качестве активного ингредиента в косметико-гигиенических средствах, в частности в средствах для ухода за волосами в виде мазей, лосьонов, шампуней, кремов, ополаскивателей.

П р и м е р 1. Получение N-ацилпроизводных гидролизатов белка на основе хлорангидридов СЖК, представленных смесью кислот состава, мас. C₉(4,6), С₁₀(26,9), С₁₁(28,7), С₁₂(20,5), С₁₃(21,2), С₁₄(6,0), С₁₅(1,2).

Реакцию ацилирования проводят в стеклянном реакторе, снабженном рубашкой, мешалкой, термометром и двумя капельными воронками. В реактор загружают 550 г (0,011 г-ат аминного азота) 20%-ного водного раствора натриевой соли гидролизата белка коллагенсодержащих отходов белковой колбасной оболочки и затем добавляют 2,41 г (10,1 ммоль) хлорангидрида кислот СЖК и 15%-ного водного раствора NaOH. Температура реакционной массы 30^оС. Для выделения целевого продукта реакционную массу разбавляют, подкисляют до рН 2 и экстрагируют продукт этилацетатом. Экстракт промывают водой и сушат. Получают продукт в количестве 84,6 г, выход 75,3. В ИК-спектре полученного продукта наблюдают полосы с частотами (см^-1): 1715 (ν C=0, карбоксильная группа), 1650 ( ν С=0,1 амидная), 1550 S_N-H, 11 амидная.

П р и м е р 2. Получение N-ацилпроизводных гидролизатов белка на основе хлорангидридов смеси олефинкарбоновых кислот состава, мас. С₁₀(0,1), С₁₂(0,2), С₁₄(0,5), С₁₆(5,5), С₁₆:1(0,3), C₁₈(2,9), C_18:1(57,3), C_18:2(17,8), C_18:3(2,9), C₂₀(0,4).

Реакцию ацилирования проводят в условиях примера 1. В реактор загружают 55,4 (0,02 г-ат аминного азота) 24%-ного водного раствора натриевой соли гидролизата белка ткани жмыха поджелудочной железы и медленно прибавляют по каплям 5,48 г (18,2 ммоль) хлорангидридов указанных выше кислот (техническая олеиновая кислота). При добавлении к выделенному целевому продукту при перемешивании 20% -ных водных растворов щелочей при рН 7-8 получают соответствующие натриевую, калиевую, триэтаноламиновую соли N-ацилпроизводных гидролизатов белка.

П р и м е р 3. Получение N-ацилпроизводных гидролизатов белка на основе ангидрида лауриновой кислоты. В реакторе к 10 г (26,2 ммоль) расплава ангидрида лауриновой кислоты при перемешивании добавляют 17 г водного 13%-ного раствора натриевой соли гидролизата тканей легких и мышечных. Реакцию проводят при перемешивании (60^оС, 3 ч). Затем гомогенную реакционную смесь растворяют в 600 см³ этанола и экстрагируют образовавшуюся лауриновую кислоту эфиром (6х200 см³). Полученная после отгонки растворителей натриевая соль N-лауроилпроизводного гидролизата белка содержит до 1% свободной лауриновой кислоты.

П р и м е р 4. Получение N-ацилпроизводных гидролизатов белка на основе ангидридов кислот кокосового масла. В реакторе к 11 г расплава ангидридов кислот кокосового масла при перемешивании (40^оС, 1 ч) по каплям прибавляют 100 см³ 10%-ного водного раствора гидролизата белка отходов кожевенного производства и реакцию проводят в этих условиях 14 ч. После этого реакционную массу подкисляют и экстрагируют 50 об. хлороформа. Органический слой от каждой экстракции, содержащий образовавшиеся свободные кислоты кокосового масла, отделяют.

П р и м е р 5. Испытания N-ацилпроизводных гидролизатов белка на ростстимулирующую активность и на содержание общих растворимых белков.

Биологическая активность препаратов после экспериментального подтверждения отсутствия у них токсичности, раздражающего и аллергизирующего действия исследовалась на 90 животных (морских свинках и белых мышах), самках половозрелого возраста их обработкой препаратами в виде 10 и 20%-ных водных растворов или 10 и 20%-ных водно-масляных эмульсий.

Для трихонометрического исследования волосы с обработанного участка состригают, обезжиривают погружением в смесь Никифорова, высушивают, делают срез пряди по 0,05 см и измеряют диаметр с помощью окулярмикрометра. Контролем служат интактные животные. Результаты исследования приведены в таблице.

Содержание общих растворимых белков оценивалось на тех же животных методом Д. Бейли определением оптического поглощения растворов исследуемых препаратов. Контролем служат интактные животные. Результаты исследования приведены в таблице.

Изобретение относится к косметике. Предложено использовать для стимулирования роста волос N-ацилпроизводные гидролизаты белка, полученные ацилированием гидролизатов белка хлорангидридами и ангидридами высших карбоновых кислот. 1 табл.

Применение N-ацилпроизводных гидролизатов белка, где ацил остаток высших C₉ C₂₀-карбоновых кислот, в качестве стимулятора роста волос.