Изобретение относится к области поиска новых лекарственных средств, а именно к области синтеза соединений, обладающих антидиуретической активностью.
Известно применяемое в медицинской практике лекарственное средство - антидиуретин диурекрин. С целью получения антидиуретических средств с более высоким уровнем фармакологической активности синтезирован взаимодействием салицилоилгидразона с 4-фторбензальдегидом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида, который был подвергнут испытаниям на выделительную функцию почек белых крыс по методу Е.Б. Берхина.
В результате испытания наблюдался устойчивый антидиуретический эффект, превышающий данные контроля. Данное соотношение сохранялось на протяжении всего опыта, длившегося в течение 4 часов.
Проведено определение токсичности вещества, расчет проводился по методу Кербера. Данные определения показали малотоксичность тиосалицилоилгидразона 4-фторбензальдегида.
Таким образом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида показал перспективность использования в качестве потенциальной основы для поиска новых высокоэффективных средств, обладающих антидиуретической активностью. Это позволяет расширить перечень лекарственных средств, применяемых в урологии и медицине.
Способ получения.
Пример. Смешивают 1,68 г (0,01 М) 2-гидрокситиобензоилгидразона, 1,24 г (0,01М) 4-фторбензальдегида, 10 мл этанола. Реакционную смесь кипятят 1 ч, фильтруют, промывают, сушат. Получают 2,34 г (85,40%) целевого продукта в виде кристаллического порошка белого цвета с температурой плавления 115 117oC (из этанола).
Продукт растворим в органических растворителях, трудно в воде.
Найдено; C 61,21; H 3,89; N 10,29; S 11,72
C14H11N2OFS
Вычислено; C 61,30; H 4,00; N 10,21; S 11,69
Спектр флуоресценции, лямбда max: 328 нм.
Определение токсичности соединения 1: ЛД50 определяли в опытах на белых мышах массой 18 24 г при внутрибрюшинном введении вещества. Расчет ЛД50 проводили по методу Кербера, данная величина 128 мг/кг.
Изучение влияния на выделительную функцию почек проводили на белых крысах линии Вистар, массой 170 210 г по методу Е.Б. Берхина. Исследуемое соединение вводили перорально в дозе 5 мг. Спустя 30 мин крысам перорально вводили воду в количестве 3% от массы тела животного. Количество мочи учитывали через 2 ч в течение 4 ч. Данные представлены в таблице.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| 1,4-ДИАРОИЛТИОСЕМИКАРБАЗИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ДИУРЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1994 |
|
RU2067573C1 |
| 2,5-ДИАРИЛ-1,3,4-ТИАДИАЗОЛИНЫ-2, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1995 |
|
RU2081114C1 |
| СПОСОБ ОЦЕНКИ УРОВНЯ ИОНОВ МЕТАЛЛОВ В СЕРДЦЕ И СОСУДИСТОЙ СТЕНКЕ У КРЫС | 1994 |
|
RU2082975C1 |
| ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГНОЙНЫХ РАН НА ФОНЕ САХАРНОГО ДИАБЕТА | 1995 |
|
RU2112548C1 |
| СПОСОБ ОЦЕНКИ ВЛИЯНИЯ ЗАГРЯЗНЕНИЯ АТМОСФЕРНОГО ВОЗДУХА ПЫЛЬЮ ЦЕОЛИТОВ НА ЖИВОЙ ОРГАНИЗМ | 1994 |
|
RU2110998C1 |
| АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ МАЗИ | 1995 |
|
RU2084221C1 |
| СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОГО ПИЕЛОНЕФРИТА "ПРОСТАТИЛЕН" | 1995 |
|
RU2104011C1 |
| ШТАММ БАКТЕРИЙ YERSINIA PSEUDOTUBER CULOSIS 7А, ИСПОЛЬЗУЕМЫЙ В КАЧЕСТВЕ АНТИГЕНА ДЛЯ СЕРДОДИАГНОСТИКИ ПСЕВДОТУБЕРКУЛЕЗА | 1995 |
|
RU2084522C1 |
| ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РАДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 1991 |
|
RU2049473C1 |
| СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПЕРИОДОНТИТА | 1997 |
|
RU2135115C1 |
Изобретение относится к новым лекарственным средствам, а именно к области синтеза соединений, обладающих антидиуретической активностью, и может применяться в медицине, урологии. С целью получения антидиуретических средств с более высоким уровнем фармакологической активности синтезирован взаимодействием тиосалицилоилгидразона с 4-фторбензальдегидом тиосалицилоилгидразон 4-фторбензальдегида, который был подвергнут испытаниям на выделительную функцию почек белых крыс по методу Е.Б. Берхина. 1 табл.
2,5-Диарил-1,3,4-тиадиазолины-2 формулы
проявляющие антидиуретическую активность.
| F.Kurtzer | |||
| Adv | |||
| Приводный механизм в судовой турбинной установке с зубчатой передачей | 1925 |
|
SU1965A1 |
