СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 1997 года по МПК A61K35/78 

Описание патента на изобретение RU2097055C1

Изобретение относится к области медицины, а точнее к составу ранозаживляющего и противовоспалительного действия.

Известен ряд составов, представляющих собой мази, обладающие ранозаживляющим и противовоспалительным действием. Одни из них содержат лекарственные вещества синтетического происхождения, другие содержат биологически активные вещества, извлеченные из сырья животного происхождения. Наибольший интерес представляют собой составы, содержащие биологически активные вещества, полученные из лекарственного растительного сырья. В силу комплекса веществ, содержащихся в них, такие препараты действуют мягче и более многогранно. При их использовании реже отмечаются аллергические реакции.

Среди последней категории составов известны мази ранозаживляющего и противовоспалительного действия, включающие биологические активные вещества из цветков календулы.

Известно, что основным действующим веществом в цветках календулы являются флавоноиды, каротиноиды, дубильные вещества, органические кислоты. Флавоноиды и дубильные вещества содержат фенольные гидроксилы и имеют гликозидную связь. При определенных условиях, достаточно мягких, фенольные гидроксилы окисляются и гликозидная связь разрушается (Биохимия фенольных соединений. Под ред. Харборна, Мир, М. 1968, с. 451).

Каротиноиды являются полиеновыми углеводородами, и являются нестойкими соединениями, так как содержат сопряженные двойные связи, которые также достаточно легко разрушаются (А.М. Халецкий Фармацевтическая химия. М. Медицина, 1966, с. 642-650).

Поэтому большое значение для эффективности препарата, получаемого из цветков календулы, имеет способ их обработки и дальнейшая методика получения из них экстракционных препаратов.

Известна мазь "Календула" (фармакопейная), состоящая из 20 г спиртовой настойки календулы и 90 г эмульсионной основы. Эту мазь применяют наружно для смазывания ран при порезах, ожогах и т.п.

Известна также мазь "Календула" гомеопатическая. Эта мазь состоит из 10 г спиртовой настойки календулы и 100 г вазелина. Она применяется в качестве антисептического средства.

В упомянутые мази входит спиртовая настойка календулы в упаренном виде, при получении которой имеет место разрушение действующих веществ. Это отрицательно сказывается на терапевтическом эффекте указанных мазей.

Для достижения нужного эффекта требуется довольно длительное их применение, в ряде случаев наблюдаются осложнения, выраженные, в частности, появлением гнойно-сукровичного отделяемого.

Кроме того, упомянутые мази при хранении недостаточно агрегативно устойчивы. Наблюдается эффект "выпотевания" (появление воды на поверхности мази), что отрицательно сказывается на качестве продукта.

В основу изобретения положена задача создать такой состав ранозаживляющего и противововспалительного действия, который обладал бы высоким терапевтическим эффектом, не содержал бы спирта, не вызывал осложнений при его использовании и был бы агрегативно устойчив.

Эта задача решается тем, что предлагается такой состав ранозаживляющего и противовоспалительного действия, включающий цветки календулы и основу, в котором согласно изобретению цветки календулы входят в состав в виде сухого экстракта при следующем соотношении компонентов в мас.

Сухой экстракт цветков календулы 0,3-0,4
Основа Остальное
Выбранные количества сухого экстракта обусловлены тем, что только в этих интервалах концентраций проявляется высокий терапевтический эффект состава.

При концентрации сухого экстракта более 0,4 мас. при сохранении ранозаживляющего и противовоспалительного действия имеет место раздражающее действие, что вероятно, связано с наличием органических кислот в сухом экстракте. При содержании сухого экстракта менее 0,2 мас. наблюдается вялотекущий процесс заживления, что связано с недостаточной концентрацией биологически активных веществ.

В качестве основы рекомендуется использовать традиционные гидрофобные мазевые основы, например вазелин, жиры животного происхождения; дифильные, например смеси вазелина и ланолина безводного.

Указанные мазевые основы обеспечивают необходимые реологические параметры мазей и способствуют наиболее полному высвобождению действующих веществ из мази.

Предлагаемый состав ранозаживляющего и противовоспалительного действия обладает высоким терапевтическим эффектом, который достигается при малом количестве активного компонента при незначительном времени его применения. Состав не содержит спирта, не вызывает осложнений при его использовании, а также агрегативно устойчив.

Способ получения предлагаемого состава прост в технологическом оформлении и осуществлении следующим образом.

Примерно половину количества от общей массы основы помещают в смеситель и нагревают до температуры не выше 40oС. К подплавленной основе добавляют частями сухой экстракт календулы и смесь тщательно перемешивают. Затем в смеситель добавляют остальное количество основы и все перемешивают до получения однородной массы.

Готовую мазь фасуют в стеклянную тару и хранят в прохладном месте, защищенном от света.

Сухой экстракт календулы получают путем обработки растительного сырья экстрагентом с получением вытяжки экстрактивных веществ, замораживанием полученной вытяжки и ее сушкой.

Исследование заживления ран проводилось по следующей методике.

Для опыта брали крыс-самцов массой около 200 г. Животных разделяли на 4 группы по 10 шт в каждой. В области спины иссекали участок кожи 400 мм2 (с подкожной клетчаткой). К краям раны для исключения контрактации подшивали пластмассовые рамки.

В I-ой группе животных (контрольной) дефект заживал под струпом.

Во II-ой группе животных применяли мазь календулы гомеопатической с настойкой календулы. Содержание спиртовой настойки календулы соответствует содержанию сухого остатка 0,2 г.

В III-ей группе животных применяли предлагаемый состав при следующем соотношении компонентов в мас. сухой экстракт календулы 0,2; вазелин 99,8.

В IV-ой группе животных применяли предлагаемый состав при следующем соотношении компонентов в мас. сухой экстракт календулы 0,4; вазелин 50,0; ланолин 49,6.

Результаты приведены в табл. 1.

Из приведенных в табл. 1 данных следует, что предлагаемый состав обладает более выраженным ранозаживляющим действием, так как ускорение заживления ран при его применении значительно выше по сравнению с мазью, в состав которой входит настойка календулы.

В табл. 2 приведены данные, характеризующие противовоспалительное действие предлагаемого состава в сравнении с контрольной группой (без лечения) и с известной мазью (гомеопатической). Содержание спиртовой настойки в ней соответствует содержанию сухого остатка 0,2 г.

В каждой группе было 10 животных, крыс-самцов весом 200 г. Исходный плоскостной дефект кожи с подкожной клетчаткой составлял 400 мм2.

Из приведенных в табл. 2 данных следует, что предлагаемый состав по сравнению с известным обладает выраженным репаративным и противовоспалительным действием. Так, при его применении на третьи сутки лечения имеют место незначительные отеки краев раны, слабо выраженная гиперемия, интенсивная грануляция и незначительное серозное отделяемое из раны. При дальнейшем лечении раны предлагаемым составом эффект заживления раны возрастал и наблюдалось практически полное заживление раны на 15-ый день лечения.

Таким образом, предлагаемый состав, при содержании сухого экстракта 0,2-0,4 г, казалось бы должен бы обладать приблизительно таким же терапевтическим эффектом по сравнению с упомянутым препаратом, а неожиданно оказалось, что его терапевтический эффект значительно выше, а область действия шире.

Биофармацевтическую оценку предлагаемого состава определяли по тесту высвобождения действующих веществ.

Высвобождение действующих веществ определяли по следующей методике.

По 5 г мази (состав мас. 0,2 сухого экстракта и 99,8 вазелина) помещают в 5 стаканов на 50 мл, добавляют 12,5 мл 70%-го этанола. Стаканы плотно закрывают и помещают в термостат. Температуру в термостате поддерживают 55oC. Через 0,5; 1; 2; 4 и 6 ч соответственно стаканы вынимают из термостата, охлаждают, пробу фильтруют, доводят 70%-ым этанолом до объема 12,5 мл и измеряют оптическую плотность на фотоэлектроколориметре при светофильтре N 2, кювета 10 мм.

В табл. 3 приведены данные по высвобождению действующих веществ из мази "Календула гомеопатическая" и предлагаемого состава.

Данные, представленные в табл. 3, показывают, что более полное высвобождение действующих веществ наблюдается из состава, включающего сухой экстракт календулы.

Похожие патенты RU2097055C1

название год авторы номер документа
СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 1994
  • Леонидов Николай Борисович
  • Селезенев Николай Георгиевич
RU2363487C2
РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИЙ ПРЕПАРАТ 2012
  • Ермолова Любовь Степановна
  • Ермолов Игорь Александрович
RU2517065C1
СРЕДСТВО ДЛЯ КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ ОЖОГОВЫХ И ПОСТРАВМАТИЧЕСКИХ РАН 1997
  • Дармограй В.Н.
  • Потехинский С.М.
  • Дармограй С.В.
  • Потехинский С.С.
  • Дармограй И.В.
RU2138277C1
СУСПЕНЗИЯ МЕТИЛУРАЦИЛА 1992
  • Леонидов Н.Б.
  • Селезенев Н.Г.
RU2007998C1
ЛИНИМЕНТ МЕТИЛУРАЦИЛА 1992
  • Леонидов Н.Б.
  • Селезенев Н.Г.
RU2007997C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАН, ОЖОГОВ И ИНФЕКЦИОННО-ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ, ПРИДАТКОВ КОЖИ И СЛИЗИСТЫХ ОБОЛОЧЕК 2010
  • Стернин Юрий Игоревич
  • Юрченко Игорь Васильевич
  • Москалев Евгений Владимирович
  • Дьячук Георгий Иванович
RU2452475C2
Способ ускорения ранозаживления и формирования слизистой оболочки протезного ложа 2022
  • Гуськов Александр Викторович
  • Ипполитов Юрий Алексеевич
  • Дармограй Сергей Васильевич
  • Машутин Сергей Александрович
  • Острикова Татьяна Олеговна
  • Олейников Александр Александрович
  • Калиновский Сергей Игоревич
  • Сазонова Евгения Николаевна
  • Домашкевич Николай Сергеевич
  • Гуськов Григорий Александрович
RU2784519C1
МАЗЬ НА ОСНОВЕ ГРЕЦКОГО ОРЕХА МОЛОЧНО-ВОСКОВОЙ ФАЗЫ ЗРЕЛОСТИ И КАШТАНА КОНСКОГО 2011
  • Фагуник Светлана Александровна
  • Фархутдинов Рашит Габдулхаевич
RU2448683C1
РАНОЗАЖИВЛЯЮЩАЯ ПРОТИВОРУБЦОВАЯ МАЗЬ НА ОСНОВЕ КАПУСТЫ ОГОРОДНОЙ (BRASSICA OLERACEA) 2018
  • Арешидзе Давид Александрович
  • Макарцева Людмила Андреевна
  • Певцова Елена Александровна
  • Запалацкая Вероника Станиславовна
RU2695349C1
МАЗЬ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНАЯ И РАНОЗАЖИВЛЯЮЩАЯ "ВУНДЭХИЛ" 1998
  • Чистяков Алексей Геннадиевич
RU2128990C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 097 055 C1

Реферат патента 1997 года СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Использование: изобретение относится к ранозаживляющим и противовоспалительным составам. Сущность изобретения: состав включает сухой экстракт цветов календулы и основу при следующем соотношении компонентов, мас. %: сухой экстракт цветков календулы 0,2-0,4 основа остальное. В качестве основы он содержит вазелин или жиры животного происхождения и/или ланолин. Технический результат: реализация указанного назначения. 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 097 055 C1

1. Состав, обладающий ранозаживляющим и противовоспалительным действием, включающий экстракт цветков календулы и основу, отличающийся тем, что в качестве экстракта цветков календулы он содержит сухой экстракт цветков календулы при следующем соотношении компонентов, мас.

Сухой экстракт цветков календулы 0,2 0,4
Основа Остальное
2. Состав по п.1, отличающийся тем, что в качестве основы он содержит вазелин, или жиры животного происхождения, и/или ланолин.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 1997 года RU2097055C1

Устройство для усиления микрофонного тока с применением самоиндукции 1920
  • Шенфер К.И.
SU42A1

RU 2 097 055 C1

Авторы

Леонидов Н.Б.

Селезенев Н.Г.

Даты

1997-11-27Публикация

1994-12-21Подача