СУППОЗИТОРИИ ВАГИНАЛЬНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРИХОМОНАДНОГО И НЕСПЕЦИФИЧЕСКОГО КОЛЬПИТОВ Российский патент 1998 года по МПК A61K9/02 A61K31/425 

Предлагаемые суппозитории относятся к медицине, в частности фармакологии, и могут быть использованы для лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов.

Известны суппозитории вагинальные для лечения кольпитов.

Одним из них являются суппозитории вагинальные для лечения острого и хронического трихомониаза у женщин, которые в качестве лекарственного вещества содержат метронидазол.

Метронидазол, обладая широким спектром действия, является эффективным препаратом для лечения трихомонад.

Однако при лечении суппозиториями вагинальными, содержащими метронидазол, иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища, что требует дополнительного лечения противогрибковыми препаратами [1].

Наиболее близкими по совокупности существенных признаков и назначению к предлагаемым суппозиториям вагинальным являются известные суппозитории вагинальные для лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов, которые авторами выбраны в качестве прототипа.

Известные суппозитории вагинальные для лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов содержат в качестве лекарственного вещества трихомонацид и основу [2], включающую твердый жир или витепсол, представляющие собой смесь глицеридов высокомолекулярных насыщенных жирных кислот, в основном C₁₂-C₁₈, аэросил и эмульгатор-моностеарат глицерина, при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий массой 2,435 - 2,70 г:
Трихомонацид - 0,05
Твердый жир или Витепсол - 2,27 - 2,61
Аэросил - 0,02 - 0,06
Эмульгатор-моностеарат глицерина - 0,01 - 0,03
Известные суппозитории вагинальные, содержащие трихомонацид, являются эффективным средством для лечения урогенитальных заболеваний, вызываемых у женщин, т.к. трихомонад обладает высокой активностью в отношении трихомонад.

Кроме того, содержащийся в основе твердый жир или витепсол позволяют при хорошем качестве суппозиториев получать суппозитории в полностью автоматизированном технологическом режиме.

Введение в основу эмульгатора-моностеарата глицерина позволяет получать состав суппозиториев с равномерным распределением трихомонацида в основе.

Однако трихомонацид может оказывать раздражающее действие на слизистые оболочки влагалища.

Задачей изобретения является снижение побочных действий суппозиториев вагинальных при высокой эффективности лечения, при одновременном расширении арсеналов суппозиториев вагинальных для лечения трихомонадного и неспечифического кольпитов.

Поставленная задача решается предлагаемыми суппозиториями вагинальными для лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов, содержащими лекарственное вещество и основу, включающую твердый жир или Витепсол и эмульгатор-моностеарат глицерина, согласно изобретению в качестве лекарственного вещества они содержат Нитазол, при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий массой 1,66 - 1,84 г:
Нитазол - 0,11 - 0,13
Твердый жир или витепсол - 1,535 - 1,625
Эмульгатор-моностеарат глицерина - 0,015 - 0,085
Отличительными признаками являются то, что в качестве лекарственного вещества они содержат нитазол, при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий массой 1,64 - 1,84 г:
Нитазол - 0,11 - 0,13
Твердый жир или Витепсол - 1,535 - 1,625
Эмульгатор-моностеарат глицерина - 0,015 - 0,085
Нитазол(2-Ацетиламино-5-нитротиазол)

C₅H₅N₃O₃S - М.м. 187,18
Желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок.

Введение в предлагаемые суппозитории вагинальные в качестве лекарственного вещества Нитазола при содержании его 0,11 - 0,13 г на один суппозиторий массой 1,66 - 1,84 г позволяет эффективно лечить ими трихомонадный кольпит и другие неспецифические кольпиты, не вызывая раздражения слизистой оболочки и не имея противопоказаний.

Введение в состав одного суппозитория массой 1,64 - 1,84 г Нитазола менее 0,11 г приводит к снижению эффективности лечения, а введение более 0,13 г не приводит к увеличению эффективности лечения.

Анализ научно-технической и патентной документации показал, что предлагаемые суппозитории вагинальные для лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов являются новыми и соответствуют критерию "изобретательский уровень".

Способ получения предлагаемых суппозиториев вагинальных.

Сначала осуществляют приготовление основы, для этого в плавитель загружают расчетное количество твердого жира или витепсола, где его расплавляют и затем передают в нагретый реактор, после чего в него вводят расчетное количество эмульгатора-моностеарата глицерина (МСГ). Смесь перемешивают до полного расплавления МСГ.

Готовую основу по обогреваемой линии передают в реактор приготовления суппозиторных масс.

Готовят концентрат нитазола, путем введения расчетного количества Нитазола в часть приготовленной основы с последующей подачей смеси на растирочную машину.

Приготовленный концентрат небольшими порциями вводят в оставшуюся нагретую часть основы и массу тщательно перемешивают.

Изготовление суппозиториев осуществляют на автоматах при необходимых технологических режимах методом формования. В процессе формования суппозиториев массу в реакторе постоянно перемешивают и поддерживают необходимую температуру.

Суппозитории имеют белый цвет с зеленым или желто-зеленоватым оттенком, торпедообразную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

Средняя масса суппозитория 1,75 г ± 5%.

Срок годности 2 года.

Предлагаемые суппозитории вагинальные прошли клинические испытания в Киевском научно-исследовательском институте педиатрии, акушерства и гинекологии.

Лечение суппозиториями вагинальными с Нитазолом проведено у 60 пациенток с банальными кольпитами от 20 до 40 лет.

До лечения у всех пациенток в содержимом влагалища определялась Trichomonas флора, 35 - 40 лейкоцитов в поле зрения (см. табл. 1).

Распределение лечившихся женщин по возрасту.

Эффективность лечения оценивалась по общеклиническим данным и бактериоскопическому изучению содержимого влагалища.

После лечения у 45 женщин определялась флора палочковая, лейкоциты 3 - 4 в поле зрения, у 13 - флора палочковая, изредка кокки, лейкоциты 10 - 15 в поле зрения, а у 2 больных анализ выделений остался таким же.

В табл. 2 приведена эффективность лечения.

У 2 женщин в процессе лечения появился зуд и чувство жжения, гиперемия слизистой влагалища, в связи с чем лечение прекращено.

Как видно из полученных результатов, предлагаемые суппозитории являются эффективным средством для лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов.

Были проведены клинические испытания предлагаемых суппозиториев также в Свердловском научно-исследовательском институте материнства и младенчества.

Клинические испытания предлагаемых суппозиториев проведены у 50 женщин, страдающих трихомонадным кольпитом.

Курс лечения состоял из 2 - 3 циклов по 15 дней каждый.

Лечение начинали сразу после окончания менструации.

Бактериологический и бактериоскопический контроль проводился 3-х кратно у каждой пациентки.

Возраст женщин был от 16 до 47 лет.

Клиническая картина трихомонадного кольпита была: обильные выделения из влагалища, чувство жжения, зуда, гиперемия слизистой влагалища, наличие микроэрозий шейки матки. У 12 женщин было упорное течение трихомонадоза.

При проведении первичного микроскопического исследования трихомонады обнаружены у 60% женщин, у 10 - 15% женщин выделена условно-патогенная и патогенная микрофлора-клебенелла, кишечная палочка, эпидермальный, золотистый стафилококк. Степень чистоты влагалища у всех женщин была III - IV.

В результате лечения после I курса полный клинический эффект отмечен у 60 % женщин, у остальных после 2-го и 3-го курсов (главным образом у женщин с устойчивым трихомонаидозом).

Предлагаемые суппозитории вагинальные с нитазолом являются эффективным средством особенно при упорном течении трихомонаидоза и устойчивых формах неспецифических кольпитов, что позволяет расширить арсенал суппозиториев вагинальных для лечения данных заболеваний.

Источники информации
1. М. Д.Машковский. Лекарственные средства. ч.П, М.: Медицина, 1984, с. 343.

2. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. ч.П, М.: Медицина, с. 347

Вагинальные суппозитории могут быть использованы для лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов. Состав суппозитория в г массой 1,66 - 1,84 г : Нитазол 0,11 - 0,13; твердый жир или Витепсол 1,535 - 1,625; эмульгатор (моностеарат глицерина) 0,015 - 0,085. 3адачей изобретения является снижение побочного действия суппозиториев при высокой эффективности лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов. 2 табл.

Суппозитории вагинальные для лечения трихомонадного и неспецифического кольпитов, содержащие лекарственное вещество и основу, включающую твердый жир или Витепсол и эмульгатор - моностеарат глицерина, отличающиеся тем, что в качестве лекарственного вещества они содержат Нитазол при следующем соотношении компонентов, г на один суппозиторий массой 1,66 - 1,84 г:
Нитазол - 0,11 - 0,13
Твердый жир или Витепсол - 1,535 - 1,625
Эмульгатор - моностеарат глицерина - 0,015 - 0,085щ