СВЕЧИ, ОБЛАДАЮЩИЕ СЛАБИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 1998 года по МПК A61K9/02 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству, и касается создания новых лекарственных форм, содержащих глицерин, которые могут найти применение для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта.

Известно слабительное средство Clycerol (1), включающее глицерин и основу. В качестве основы используют стеариновую кислоту и натрий углекислый кристаллический. Форма выпуска суппозиториев по 1, 2 и 3 г.

Применяют при запорах различного происхождения (привычных, возрастных, у лиц с ограниченной подвижностью и др.).

Средство Clycerol является наиболее близким к предлагаемому изобретению и принято за прототип.

Однако средство имеет противопоказания: трещины заднего прохода, обострение геморроя, воспалительные заболевания и опухоли прямой кишки.

При длительном применении свечей могут возникнуть явления раздражения прямой кишки.

Задачей изобретения является создание нового слабительного средства, которое позволяет значительно расширить возможность его применения для больных с патологией аноректальной области, с функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта и упростить технологию его изготовления за счет исключения стеариновой кислоты и натрия углекислого кристаллического, а также снять побочные эффекты.

Решение поставленной задачи достигается тем, что предлагается противовоспалительное средство в виде свечей, содержащее глицерин, а также масло какао в качестве основы при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой от 2,28 до 2,52 г: глицерин (ФС 42-2202-84) 1,2 г; основа для суппозиториев: масло какао (ГФ Х, ст. 474) остальное.

При этом полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Цвет и запах - Светло-желтый с запахом масла какао
Температура плавления - Не выше 35^oС
Время полной деформации - Не более 15 мин
Кислотное число - Не более 2,25 мг/КОН/г
Йодное число - 32-38 г /100 г
Перекисное число - Не более 0,3 ммоль/кг
Содержание глицерина - 1,14-1,26 г
Экспериментально было установлено, что высокие результаты по совместимости с основой и по лечебному эффекту были достигнуты при использовании в качестве основы масла какао.

Проктологические свечи с глицерином и маслом какао в качестве основы являются высоко эффективным лечебным средством, применяемым у больных с патологией аноректальной области. Их преимуществом является местное воздействие на ткани и в связи с этим снижение необходимости энтерального и парентерального введения необходимых препаратов, что нежелательно при полипрагмазии и высокой аллергизации населения.

Свечи рефлекторным путем стимулируют акт дефекации, выполняя тем самым роль слабительного средства разового и быстрого действия. Препарат эффективен и в случае срочного забора материала из прямой кишки для лабораторных исследований.

Содержание глицерина в предлагаемом слабительном средстве 1,2 г на свечу массой 2,4 г ± 5%.

Данная доза глицерина подобрана экспериментально в сочетании с основой - маслом какао.

Пример 1. Состав на 1 свечу массой 2,28 г: глицерин 1,2 г; масло какао 1,08 г.

Глицерин в количестве 12 г тщательно смешивают с расплавленной основой (маслом какао) в количестве 10,8 г при температуре в интервале 28 - 31^oС до получения однородной массы. Полученную однородную массу подают на автомат для изготовления суппозиториев. Массу заливают в ячейки из пленки поливинилхлорида (тип ЭП-73). Форма суппозиториев - торпедовидная.

Полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - 5,23
Температура плавления - 32,1
Кислотное число - 1,12
Перекисное число - 0,24
Йодное число - 34,21
Содержание глицерина - 1,2255
Пример 2. Состав на 1 свечу массой 2,522 г: глицерин 1,2 г; масло какао 1,32 г. Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1. Полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - 6,0
Температура плавления - 34,2
Кислотное число - 1,12
Перекисное число - 0,23
Йодное число - 34,39
Содержание глицерина - 1,2215
Пример 3. Состав на 1 свечу массой 2,40 г: глицерин 1,2 г; масло какао 1,2 г.

Технология получения суппозиториев аналогична примерам 1 и 2. Вес выливаемой свечи должен быть 2,4 г ± 5%.

Цвет и запах суппозиториев при хранении в течение 27 мес не меняются. Результаты анализа, характеризующие качество суппозиториев в процессе хранения при температуре 5^oС представлены в таблице, из данных которой следует, что основные показатели, характеризующие качество суппозиториев, не изменяются в процессе хранения в холодильнике.

Ниже приведены примеры клинического изучения опытных партий суппозиториев с глицерином.

Клиническое изучение проводилось:
- в центральной клинической больнице медицинского центра Управления делами Президента РФ. Свечи с глицерином применялись с целью стимуляции дефекации в клинических отделениях различного профиля, включая педиатрию. Свечи с глицерином оказывали хорошее действие, не вызывая, как правило, побочных эффектов;
- в поликлинике N 1 мед. центра; свечи назначались лечащими врачами больным пожилого и преклонного возраста как слабительное средство;
- в поликлинике N 2 мед. центра применялись при запоре; свечи вводили в прямую кишку в дозировке: глицерин 1,2 + масло какао, по 1 св. 1 раз в сутки через 30 мин после завтрака.

Препарат обладает мягким действием и в отличие от других слабительных, например свечей Бисакодил, значительно реже раздражает слизистую оболочку анального канала. Глицериновые свечи успешно используются при запорах, связанных с ректоцеле, для облегчения дефекации у больных с геморроем.

В поликлинике медицинского центра управления делами Президента РФ свечи с глицерином использовали как легкое слабительное преимущественно при ректальном копростазе практически постоянно 1 раз в 2-3 дня, размягчают каловую пробку, облегчают дефекацию.

В терапевтическом отделении Центра реабилитации свечи с глицерином применяли при заболеваниях толстого кишечника (хронические колиты, неспецифический язвенный колит), хроническом геморрое, анальных трещинах и при запорах. Клиническое изучение проводилось также в объединенной больнице с поликлиникой и филиалом, поликлинике и консультативно-диагностической поликлинике мед. центра Управления делами Президента РФ.

Область применения свечей с глицерином: гастроэнтерология, общая терапия, хирургия, проктология. Дозировка: свечи с глицерином по 1,2 г применяли 1 раз в день. Длительность лечения 2-3 недели. Отмечена высокая эффективность.

Клиническая эффективность свечей обусловлена послабляющим действием входящими в их состав компонентами, рефлекторным усилением перистальтики толстого кишечника, обволакивающим эффектом. Ректальные суппозитории с глицерином применяют при обстипационном синдроме различного генеза, хронических колитах, неспецифическом, язвенном колите, хроническом геморрое, а также используются как легкое слабительное преимущественно при ректальном копростазе практически постоянно 1 раз в 2-3 дня, размягчают каловую пробку, облегчают дефекацию.

В предлагаемых свечах высокий терапевтический эффект достигается при минимальном количестве действующего вещества в сочетании с натуральной основой - маслом какао.

Свечи не вызывают побочных эффектов, удобны в использовании и оказывают хороший лечебный эффект.

Таким образом, суппозитории с глицерином могут быть рекомендованы как слабительное проктологическое средство.

Применяются преимущественно на ночь по 1-2 свечи. Курс лечения 10-14 дней.

Источники информации
1. Регистр лек. средств Росии, 1996, с. 90.

2. Гос. Фармакопея СССР Х изд. - М.: Медицина, 1968, с.486.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности и касается создания новых лекарственных форм. Сущность изобретения состоит в том, что свечи содержат глицерин и основу в виде масла какао в определенном соотношении. Свечи обладают мягким действием, не раздражают слизистую оболочку анального канала. Свечи не вызывают побочного эффекта. 1 табл.

Свечи, обладающие слабительным действием, содержащие глицерин и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы используют масло какао при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 2,4 г ≈ 5%, г:
Глицерин - 1,2
Масло какао - Остальноеи