СВЕЧИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 1998 года по МПК A61K9/02 A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству, и касается создания новых лекарственных форм, содержащих облепиховое масло, которые могут найти применение для лечения гастроэнтерологических и проктологических заболеваний.

Известно применение облепихового масла в качестве противовоспалительного средства [1].

Известно противовоспалительное средство, включающее облепиховое масло и основу [2]. В качестве основы используют жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса или смесь триглицеридов природных пищевых кислот С₁₃ - С₁₈ с моно- и диглицеридами тех же кислот и эмульгатор - моноглицериды стеариновой кислоты. Данное средство является наиболее близким к предлагаемому изобретению и принято за прототип.

Однако известное средство имеет основу многокомпонентную и для определенного круга лиц неприемлемую.

Задачей изобретения является создание нового противовоспалительного средства, которое позволяет значительно расширить возможность его применения для больных, страдающих заболеваниями толстого кишечника (хронические колиты, неспецифический язвенный колит), хроническом геморрое, анальных трещинах, с целью улучшения процессов репарации слизистой прямой кишки и анального канала при эрозивно-катаральных проктитах и после операций на прямой кишке, при анитах, постлучевых поражениях слизистой оболочки ануса, ануситов, сфинктеритов, проктитов и упростить технологию его изготовления за счет исключения жира кондитерского твердого, используемого в качестве основы.

Решение поставленной задачи достигается тем, что предлагается противовоспалительное средство в виде свечей, содержащее облепиховое масло, а также масло какао в качестве основы при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 1,7 г ± 5%: масло облепиховое (ФС 42-17730-95) 0,1 г; основа для суппозиториев: масло какао остальное. Полученные суппозитории должны иметь следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - Не более 15 мин
Температура плавления - Не выше 35^oС
Кислотное число - Не более 5,0 мг КОН/г
Содержание каротиноидов в одном суппозитории (в пересчете на бэта-каротин) - Не менее 0,16 мг
При этом экспериментально было установлено, что высокие результаты по совместимости облепихового масла с основой и по лечебному эффекту были достигнуты при использовании в качестве основы масла какао. Это сочетание приводит к получению терапевтического эффекта, связанного с быстрым улучшением тягостных геморроидальных симптомов (боль, жжение, зуд, чувство напряжения), а также стимуляцией регенеративных процессов при повреждениях слизистой анального канала.

Проктологические свечи с маслом облепихи и маслом какао в качестве основы являются высоко эффективным лечебным средством, применяемым у больных с патологией аноректальной области. Их преимуществом является местное воздействие на ткани и в связи с этим снижение необходимости энтерального и парентерального введения необходимых препаратов, что нежелательно при полипрагмазии и высокой аллергизации населения.

Содержание облепихового масла в предлагаемом противовоспалительном средстве 0,1 г на свечу массой 1,70 г ± 5%. Данная доза облепихового масла подобрана экспериментально в сочетании с основой - маслом какао.

Пример 1. Состав на 1 свечу массой 1,62 г: облепиховое масло 0,1 г; основа для суппозиториев 1,52 г.

Облепиховое масло в количестве 10 г смешивают с расплавленной основой - маслом какао в количестве 152 г при 28 - 31^oС до получения однородной массы. Полученную однородную массу подают на автомат для изготовления суппозиториев. Массу заливают в ячейки из пленки поливинилхлорида (тип ЭП-73).

Полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - 5,36
Температура плавления - 30,8
Кислотное число - 2,26
Содержание каротиноидов (в пересчете на бэта-каротин) - 0,2931
Пример 2. Состав на 1 свечу массой 1,78 г: облепиховое масло 0,1 г; основа для суппозиториев 1,68 г. Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1. Полученные суппозитории имеют следующие показатели:
Время полной деформации - 6,21
Температура плавления - 32,1
Кислотное число - 2,35
Содержание каротиноидов (в пересчете на бэта-каротин) - 0,2513
Пример 3. Состав на 1 свечу массой 1,70 г: облепиховое масло 0,1 г; основа для суппозиториев 1,60 г. Технология получения суппозиториев аналогична примерам 1 и 2. Вес выливаемой свечи должен быть 1,7 ± 5% г.

Цвет и запах суппозиторий при хранении в течение 27 мес не меняются. Результаты анализа, характеризующие качество суппозиториев в процессе хранения при температуре 5^oС, представлены в таблице, из данных которой следует, что основные показатели, характеризующие качество суппозиториев, не изменяются в процессе хранения в холодильнике.

Ниже приведены примеры клинического изучения опытных партий суппозиториев с облепиховым маслом.

Клиническое изучение проводилось:
- в центральной клинической больнице медицинского центра Управления делами Президента РФ в отделениях проктологии и гастроэнтерологии с целью улучшения процессов репарации слизистой прямой кишки и анального канала при эрозовно-катаральных проктитах и после операций на прямой кишке. Свечи назначались на 10-14 дней лечебного курса;
- в поликлинике N 1 мед. центра. При этом свечи назначались врачами для продолжения курсового лечения в послеоперационном периоде, трещинах ануса, геморрое, после лучевой терапии для улучшения репаративных процессов. Курс лечения 10-12 дней по 1-2 свече в день;
- в поликлинике N 2 мед.центра для лечения смешанного геморроя, хронических анальных трещин, ануситов, сфиктеритов, проктитов. Свечи вводили в прямую кишку в дозировке: масло облепихи 0,1 + масло какао 1,7 в течение 7-10 дней, по 1 св. 2 раза в сутки.

Клиническое изучение проводилось также в объединенной больнице с поликлиникой и филиалом, поликлинике и консультативно-диагностической поликлинике мед. центра Управления делами Президента РФ. Отмечена высокая эффективность.

В предлагаемых свечах высокий терапевтический эффект достигается при минимальном количестве действующего вещества в сочетании с натуральной основой - маслом какао.

Свечи не вызывают побочных эффектов, удобны в использовании и оказывают хороший лечебный эффект.

Таким образом, суппозитории с облепиховым маслом могут быть рекомендованы как противовоспалительное, ранозаживляющее проктологическое средство.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству, и касается создания новых лекарственных форм. Сущность изобретения состоит в том, что свечи содержат масло облепиховое и основу в виде масла какао. При минимальном количестве действующего вещества достигается высокий клинический результат. Свечи не вызывают побочных эффектов. 1 табл.

Свечи, обладающие противовоспалительным, ранозаживляющим действием, содержащие облепиховое масло и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы используют масло какао при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 1,7 г ≈ 5%, г:
Облепиховое масло - 0,1
Масло какао - Остальноен