СРЕДСТВО ОТ ПРОСТУДЫ Российский патент 2001 года по МПК A61K31/485 A61K31/41 A61K31/13 A61P11/04 

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическим препаратам, предназначенным для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ и сопутствующих им патологий.

Известно средство для лечения простудных заболеваний, содержащее вытяжку из растительных компонентов (Патент РФ 2023447). Однако применение растительных компонентов имеет несколько существенных недостатков, например трудности со стандартизацией готовых лекарственных форм (ГЛС), а иногда и недостаточная эффективность лечения простудных заболеваний.

Также известно средство, применяющееся для лечения головной боли и простудных заболеваний (Патент РФ N 2034533). Лекарственное средство содержит в качестве активных компонентов ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин и фармацевтически приемлемые наполнители. Недостатками этого средства могут быть побочные эффекты, вызванные применением парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, указанное средство является чисто симптоматическим препаратом.

Наиболее близким к заявленному техническому решению является состав, содержащий гексаметилентетрамин и кальция хлорид при определенном соотношении компонентов (М.Д. Машковский "Лекарственные средства", М., 1993, ч. 2, с. 461). Данный препарат имел широкое применение, однако в последнее время в связи с недостаточной эффективностью его значение существенно снижается.

Задачей изобретения является повышение эффективности противопростудного действия препарата.

Указанная задача достигается применением препарата на основе смеси активных компонентов, которые при совместном применении обнаруживают высокую эффективность, по-видимому, из-за синергитического эффекта в определенных соотношениях. Повышенная эффективность наблюдается только при определенных соотношениях компонентов. Предложенный препарат может применяться не только для воздействия на возбудителей инфекционных заболеваний, но и в качестве симптоматического лекарственного средства. Препарат обладает выраженной противовирусной активностью и может использоваться во время эпидемий гриппа. Кроме этого, заявленное средство обладает противокашлевым эффектом.

Активный компонент представляет собой смесь следующего состава, мас.%:
Кодеина фосфат - 0,2 - 15,0
Кофеин - 1,0 - 75,0
Гексаметилентетрамин - Остальное
В пересчете на одну дозу оптимальное соотношение компонентов можно выразить следующим образом:
Кодеина фосфат - 0,008 г
Кофеин - 0,005 г
Гексаметилентетрамин - 0,5 г
Для введения в организм средство может дополнительно содержать фармацевтически приемлемые наполнители.

Фармацевтический препарат готовят следующим образом.

Перемешивают кодеина фосфат, кофеин и гексаметилентетрамин с использованием обычных методов, принятых в фармацевтической технологии. Добавляют к смеси приемлемые наполнители и/или носители, формируют однородную массу. После этого готовят фармацевтический препарат в виде таблетки или другой подходящей формы для орального применения. Активный компонент может использоваться и самостоятельно, т.е. без добавления наполнителей, которые служат только для облегчения доставки смеси активных компонентов.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1.

Для приготовления гранулята кодеина фосфат (0,1352 кг), кофеин (0,845 кг) и гексаметилентетрамин (8,45 кг) перемешивают, загружают в ступку, измельчают, пропускают через металлическое сито с ячейками 2 мм, повторно перемешивают, добавляют 0,35 кг 5% раствора крахмального клейстера и опять перемешивают до получения однородной увлажненной массы. Препарат пропускают через сито с отверстиями 2 мм, полученные гранулы подсушивают при комнатной температуре в течение 20-24 часов.

Вспомогательные вещества - тальк (0,272 кг), крахмал (0,408 кг) и стеарат кальция (0,03 кг) протирают через сито в ступку, в эту же ступку протирают гранулят, перемешивают до получения однородной таблеточной массы.

Таблетируют через таблеточный пресс, получая таблетки белого цвета. Общая масса составляет 10,014 кг.

В расчете на одну таблетку содержание компонентов составляет, г:
Кодеина фосфат - 0,008
Кофеин - 0,05
Гексаметилентетрамин - 0,5
Крахмал - 0,0242
Тальк - 0,0161
Кальция стеарат - 0,018
Вес одной таблетки 0,6 г. Распадаемость не более 15 минут.

Пример 2
Клиническое изучение препарата показало его высокую эффективность. Продолжительность лечения при острой патологии верхних дыхательных путей составляет 2-3 дня. Уже в первый день наблюдается уменьшение проявлений респираторного синдрома. Препарат может применяться детьми, дозировка зависит от возраста.

Препарат был изучен в течение 2 лет в терапевтическом отделении. Препарат назначали при гриппе, ОРВИ, реже при цефалгиях и остеомиалгиях. Препарат обнаружил высокую эффективность в продроме указанных состояний и в начальной стадии указанных заболеваний, когда у пациентов манифестируют умеренное катаральное явление, цефалгии, миалгии, остеоалгии, интоксикационный синдром, сухой кашель.

Препарат применяли 6-8 раз в сутки, у пациентов на 2-3 день исчезали симптомы заболеваний, улучшалось самочувствие. Побочных эффектов и осложнений не выявлено.

Ретроспективный клинический анализ применения препарата у 402 пациентов терапевтического отделения показал преимущества перед другими средствами аналогичного действия. Были выявлены статистически достоверные различия в эффективности перед другими противовирусными препаратами (кальцекс, ремантадин). Помимо сокращения курса лечения до 2-3 дней, заявленный препарат эффективнее снимал симптоматические проявления простудных заболеваний и был более эффективен для предупреждения вирусных инфекций - гриппа и ОРВИ.

Заявленный препарат обязательно должен применяться после еды, препарат запивают большим количеством жидкости.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, конкретно к смеси активных компонентов и лекарственной форме на их основе, которые могут найти применение для лечения простудных заболеваний. Изобретение заключается в том, что предлагаемое средство представляет собой смесь, состоящую из кодеина фосфата, кофеина, гексаметилентетрамина при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает получение препарата, который обладает выраженной противовирусной активностью и может использоваться во время эпидемий гриппа. Кроме этого, заявленное средство обладает противокашлевым эффектом и позволяет повысить эффективность лечения простудных заболеваний и снизить сроки лечения. 2 з.п. ф-лы.

1. Средство от простуды, содержащее гексаметилентетрамин, отличающееся тем, что средство дополнительно содержит кофеин и кодеина фосфат при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Кодеина фосфат - 0,2 - 15,0
Кофеин - 1,0 - 75,0
Гексаметилентетрамин - Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно содержит компоненты в следующем соотношении, г/ на одну дозу:
Кодеина фосфат - 0,008
Кофеин - 0,05
Гексаметилентетрамин - 0,5
3. Средство по пп.1 и 2, отличающееся тем, что оно выполнено в виде твердой лекарственной формы и содержит дополнительно фармацевтически приемлемые наполнители.