СВЕЧИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 1998 года по МПК A61K9/02 A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству, и касается создания новых лекарственных форм, содержащих жидкий экстракт гамамелиса, которые могут найти применение для лечения заболеваний в гастроэнтерологии, общей терапии, хирургии, проктологии.

Известно применение экстракта гамамелиса в качестве противовоспалительного средства [1].

Известны свечи ректальные с настойкой гамамелиса (гомеопатия), обладающие противовоспалительным действием, включающие настойку гамамелиса и основу [2].

Данное средство является наиболее близким к предлагаемому изобретению и принято за прототип.

Однако известное средство имеет многокомпонентную основу и для определенного круга лиц непреемлемую.

Задачей изобретения является создание нового противовоспалительного средства, которое позволяет значительно расширить возможность его применения в проктологии и гастроэнтерологии с целью улучшения процессов репарации слизистой прямой кишки и анального канала при эрозивно-катаральных проктитах и после операций на прямой кишке; при воспалении геморроидальных узлов, сфинктеритах, ануситах, анальных трещинах и упростить технологию его изготовления.

Решение поставленной задачи достигается тем, что предлагается противовоспалительное средство в виде свечей, содержащее экстракт гамамелиса жидкий, а также масло какао в качестве основы при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой до 1,19 до 1,32 г: экстракт гамамелиса жидкий 1:5 (Гомеопатическая фармакопея Германии, 1985 г.) 0,04 г; основа для суппозиториев (масло какао) остальное.

Полученные суппозитории должны иметь следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - Не более 15 мин
Температура плавления - Не выше 35^oС
Кислотное число - Не более 2,25 мг КОН/г
Йодное число - Не более 38 г /100
Перекисное число - Не более 0,3 ммоль/кг
Экспериментально было установлено, что высокие результаты по совместимости экстракта гамамелиса жидкого с основой и по лечебному эффекту были достигнуты при использовании в качестве основы масла какао. Это сочетание приводит к получению терапевтического эффекта, связанного с быстрым улучшением тягостных геморроидальных симптомов (боль, жжение, зуд, чувство напряжения), а также стимуляцией регенеративных процессов при повреждениях слизистой анального канала.

Проктологические свечи с экстрактом гамамелиса жидким и маслом какао в качестве основы являются высокоэффективным лечебным средством, применяемым у больных с патологией аноректальной области. Их преимуществом является местное воздействие на ткани и в связи с этим снижение необходимости энтерального и парентерального введения необходимых препаратов, что нежелательно при полипрагмазии и высокой аллергизации населения.

Содержание экстракта гамамелиса жидкого в предлагаемом противовоспалительном средстве 0,04 г на свечу массой от 1,19 до 1,32 г. Данная доза экстракта гамамелиса жидкого подобрана экспериментально в сочетании с основой - маслом какао.

Приготовление экстракта гамамелиса жидкого 1:5. Водно-спиртовый раствор смешивают с сухим экстрактом гамамелиса в соотношении 1:5 (1 часть сырья и 5 частей экстрагента).

Пример 1. Состав на 1 свечу массой 1,19 г: экстракт гамамелиса жидкого 1:5 0,04 г; основа для суппозиториев (масло какао) 1,15 г.

Экстракт гамамелиса жидкий 1:5 в количестве 4,0 г тщательно смешивают с расплавленной основой (масло какао) в количестве 1,15 г при температуре от 28 до 31^oС до получения однородной массы. Полученную однородную массу подают на автомат для изготовления суппозиториев. Массу заливают в ячейки из пленки поливинилхлорида (тип ЭП-73).

Полученные суппозитории имеют следующие физико-химические характеристики:
Время полной деформации - 5,25 мин
Температура плавления - 32,2^oС
Кислотное число - 2,12
Йодное число - 34,0
Перекисное число - 0,26
Пример 2. Состав на 1 свечу массой 1,32 г:
экстракт гамамелиса жидкого - 1:5 0,04;
основа для суппозиториев (масло какао) - 1,28.

Технология получения суппозиториев аналогична примеру 1.

Полученные суппозитории имеют следующие показатели:
Время полной деформации - 6,08 мин
Температура плавления - 34,2^oС
Кислотное число - 2,05
Йодное число - 33,39
Перекисное число - 0,25
Пример 3. Состав на 1 свечу массой 1,25 г:
экстракт гамамелиса жидкого - 0,04 г;
основа для суппозиториев (масло какао) - 1,21 г
(достаточное количество до получения суппозиторий массой 1,25 г).

Технология получения суппозиториев аналогична примерам 1 и 2. Вес выливаемой свечи должен быть 1,25 г ± 5%.

Цвет и запах суппозиторий при хранении в течение 27 мес не меняются. Результаты анализа, характеризующие качество суппозиториев в процессе хранения при температуре 5^oС представлены в таблице, из данных которой следует, что основные показатели, характеризующие качество суппозиториев, не изменяются в процессе хранения в холодильнике.

Ниже приведены примеры клинического изучения опытных партий суппозиторий с экстрактом гамамелиса жидким на основе масла какао.

Клиническое изучение проводилось:
- в центральной клинической больнице медицинского центра Управления делами Президента РФ в отделениях проктологии и гастроэнтерологии с целью улучшения процессов репарации слизистой прямой кишки и анального канала при эрозивно-катаральных проктитах и после операций на прямой кишке.

Свечи назначались на 10-14 дней лечебного курса:
- в поликлинике N 1 мед. центра. При этом свечи назначались врачами для продолжения курсового лечения в послеоперационном периоде, трещинах ануса, геморрое, после лучевой терапии для улучшения репаративных процессов. Курс лечения 10-12 дней по 1-2 свече в день;
- в поликлинике N 2 мед.центра УД Президента РФ свечи применяли при воспалении геморроидальных узлов, сфинктеритах, ануситах, анальных трещинах.

Свечи вводили в прямую кишку в дозировке: экстракт гамамелиса 0,04 г + масло какао по 1 свече 1-2 раза в сутки в течение недели. Свечи обладают хорошей переносимостью, быстро снимают катаральное воспаление слизистой анального канала, воспаление геморроидальных узлов, а также останавливают капиллярное кровотечение анального канала, иногда возникающее при запорах.

Клиническое изучение проводилось также в объединенной больнице с поликлиникой и филиалом, поликлинике и консультативно-диагностической поликлинике мед. центра Управления делами Президента РФ.

Свечи с экстрактом гамамелиса применяли у больных с острым, хроническим и осложненным геморроем, острой и хронической анальной трещине по 1 свече 1-3 раза в сутки; курс лечения повторяли через 1,5 недели по 2-3 раз в год.

Положительный эффект проявляется ликвидацией венозного застоя, воспаления и кровоточивости ануса.

В ряде случаев свечи могут быть использованы и при простатите.

В предлагаемых свечах высокий терапевтический эффект достигается при минимальном количестве действующего вещества в сочетании с натуральной основой - маслом какао.

Таким образом, суппозитории с экстрактом гамамелиса могут быть рекомендованы в качестве противовоспалительного проктологического, противогеморроидального средства.

Применение: у больных с патологией аноректальной области, при воспалительных процессах прямой кишки.

В сочетании с другими симптоматическими средствами препарат дает хороший противовоспалительный эффект.

Источники информации
1. Гос. реестр лек. средств раздел М., 1996 - "Гомеопатия" ВТУ 13-119-96, с. 90.

2. Гос. Фармакопея СССР Х изд. - М.: Медицина, 1968, с. 486.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическому производству и касается создания новых лекарственных форм. Сущность изобретения состоит в том, что свечи содержат экстракт гамамелиса жидкий 1: 5 и в качестве основы масло какао в определенном соотношении. При минимальном количестве действующего вещества свечи оказывают высокий терапевтический эффект. Свечи хорошо переносятся. 1 табл.

Свечи, обладающие противовоспалительным действием, содержащие экстракт гамамелиса жидкий и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы используют масло какао при следующем соотношении компонентов на 1 свечу массой 1,25 г ≈ 5%, г:
Экстракт гамамелиса жидкий - 0,04
Масло какао - Остальное